2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Beta-secretase

Beta-secretase (β-分泌脢)

BACE; β-Secretase

β-分泌酶 (BACE) 是一种跨膜天冬氨酸蛋白酶，负责裂解淀粉样蛋白前体 (APP) 以生成可溶性胞外域 sAPPbeta 及其 C 端片段 CTFbeta。BACE 是阿尔茨海默病 (AD) 治疗的主要靶点。该酶有两种形式：BACE1 和 BACE2。

淀粉样蛋白-β (Aβ) 沉积形成神经斑块是阿尔茨海默病 (AD) 的典型神经病理学。Aβ 由 APP 通过 β 和 γ-分泌酶裂解生成。BACE1 是 β-分泌酶，其抑制会引起严重的副作用，而其同源物 BACE2 通常通过在 Aβ 域内的 θ 位点 (Phe20) 裂解 APP/Aβ 来抑制 Aβ。

Beta-secretase (BACE) is a transmembrane aspartic proteinase responsible for cleaving the amyloid precursor protein (APP) to generate the soluble ectodomain sAPPbeta and its C-terminal fragment CTFbeta. BACE is a major target of Alzheimer's disease (AD) therapeutics. There are two forms of the enzyme: BACE1 and BACE2.

Deposition of amyloid-β protein (Aβ) to form neuritic plaques is the characteristic neuropathology of Alzheimer's disease (AD). Aβ is generated from APP by β- and γ-secretase cleavages. BACE1 is the β-secretase and its inhibition induces severe side effects, whereas its homolog BACE2 normally suppresses Aβ by cleaving APP/Aβ at the θ-site (Phe20) within the Aβ domain.

Beta-secretase 亚型特异性产品:

Beta-secretase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0703R
    Eslicarbazepine acetate (Standard)

    醋酸艾司利卡西平 (Standard)

    		Inhibitor
    Eslicarbazepine acetate (Standard)是 Eslicarbazepine acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子，也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
    Eslicarbazepine acetate (Standard)
  • HY-144739
    BACE1-IN-8 Inhibitor
    BACE1-IN-8 (化合物 70b) 是一种有效的 BACE1 (β 位 APP 裂解酶 1) 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 µM。
    BACE1-IN-8
  • HY-P3426
    BACE1-IN-10 Inhibitor
    BACE1-IN-10 是一种有效的 BACE1 抑制剂。BACE1-IN-10 对重组BACE1 (rBACE1) 具有亚微摩尔活性。
    BACE1-IN-10
  • HY-P2713A
    OM99-2 TFA Inhibitor
    OM99-2 TFA，一种八残基拟肽，人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂，其 Ki 值为 9.58 nM。OM99-2 TFA 显著促进了 BACE1 抑制剂的开发，具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    OM99-2 TFA
  • HY-136813
    Multitarget AD inhibitor-1 Inhibitor
    Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1=41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ=3.09 μM)、tau 聚集。Multitarget AD inhibitor-1 是一种二苯丙胺衍生物，具有用于多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病研究的潜力。
    Multitarget AD inhibitor-1
  • HY-158261
    AChE-IN-63 Inhibitor
    AChE-IN-63 是 hAChE，hBChE，hBACE-1 的抑制剂 (IC50=0.103 μM (hAChE)，10 μM (hBChE) 和 1.342 μM (hBACE-1))。AChE-IN-63 抑制 Aβ 聚集，防止 Aβ1-42 的形成和沉积。AChE-IN-63 能有效穿透血脑屏障，具有口服有效性。AChE-IN-63 主要用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE-IN-63
  • HY-147870
    COX-2-IN-22 Inhibitor
    COX-2-IN-22 (Compound 4h) 是一种 COX-2 抑制剂，IC50 为 8.6 µM。COX-2-IN-22 也抑制AChE、BChE、β-Secretase、LOX-5 和 DPPH，IC50 值分别为 2.8、6.3,、15.3、 13.9 和 6.8 µM。COX-2-IN-22 能通过血脑屏障。
    COX-2-IN-22
  • HY-100740A
    Lanabecestat hydrochloride
    Lanabecestat (AZD-3293) hydrochloride 是一种强效的 BACE1 抑制剂，已被研究用于抑制阿尔茨海默病。Lanabecestat hydrochloride 显示出显著的剂量和时间依赖性降低血浆、脑脊液和脑中淀粉样β肽的浓度。Lanabecestat hydrochloride 还显示出减少 Aβ 神经斑块负担，但没有表现出临床益处或减缓阿尔茨海默病病理生理学的进展。
    Lanabecestat hydrochloride
  • HY-149288
    hAChE/hBACE-1-IN-2 Inhibitor
    hAChE/hBACE-1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 hAChE/hBChE/hBACE-1 三重抑制剂，IC50 值分别为 0.113 μM, 1.48 μM 和 0.38 μM。hAChE/hBACE-1-IN-2 具有抗氧化活性。hAChE/hBACE-1-IN-2 也抑制 Aβ11-42 聚集。hAChE/hBACE-1-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。
    hAChE/hBACE-1-IN-2
  • HY-114703S
    Eslicarbazepine-d3

    艾司利卡西平-d3

    Eslicarbazepine-d3 (BIA 2-194-d3) 是 Eslicarbazepine (HY-114703) 的氘代物。Eslicarbazepine (BIA 2-194) 是一种口服抗惊厥试剂，可用于局部癫痫的辅助研究。
    Eslicarbazepine-d<sub>3</sub>
  • HY-147851
    BACE1-IN-12 Inhibitor
    BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂， IC50 为 8.9 µM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性，其 IC50 为3.2 µM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用，其 IC50 为 10.2 µM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。
    BACE1-IN-12
  • HY-P10077
    GL189 Inhibitor
    GL189 是一种β-分泌酶抑制剂。GL189 具有神经保护作用，可用于神经退行性疾病的研究。
    GL189
  • HY-175661
    SRI-22136 Inhibitor
    SRI-22136 是一种能通过血脑屏障的 Delta 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，其 IC50 为 0.42 nM。SRI-22136 没有对 DOR、MOR 和 KOR 没有激动活性，仅有拮抗活性，对 MOR 和 KOR 的 IC50 分别为 370nM 和 54 nM，因此可以避免成瘾/厌恶效应。SRI-22136 可以有效抑制由 DADLE (一种 DOR 激动剂) (HY-105343) 诱导的 BACE1 活性 (IC50 = 120 nM)。SRI-22136 可在小鼠模型中完全预防阿尔茨海默病样病理。SRI-22136 可用于阿尔茨海默病的研究。
    SRI-22136
  • HY-P5274
    BACE1 (485-501)
    BACE1 (485-501) 是 BACE1 (β 位点 APP 裂解酶 1)的羧基末端。BACE1 (485-501) 可作为抗原产生抗BACE1-C抗体。
    BACE1 (485-501)
  • HY-RS01336
    BACE2 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    BACE2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BACE2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    BACE2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-155305
    BuChE-IN-9 Inhibitor
    BuChE-IN-9 (compound 22a) 是一种有效的马血清来源的 BuChE (eqBuChE) 抑制剂，IC50 为 173 nM。BuChE-IN-9 还抑制人 BACE1、Aβ 聚集、小鼠 GABA 转运蛋白 1 (mGAT1) 和 mGAT4。BuChE-IN-9 具有显着的抗遗忘特性。
    BuChE-IN-9
  • HY-149211
    AChE/BChE-IN-12 Inhibitor
    AChE/BChE-IN-12 (compound 10b)，一种 3,5-二甲氧基类似物，是一种有效的 AChE、BChE 和 β-secretase-1 (BACE-1) 抑制剂，IC50 值分别为 2.57、3.26 和 10.65 μM。 AChE/BChE-IN-12 通过被动扩散穿过血脑屏障并抑制淀粉样蛋白-β 单体的自聚集。 AChE/BChE-IN-12 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    AChE/BChE-IN-12
  • HY-RS01334
    Bace1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Bace1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bace1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Bace1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-164956
    TB-9 Inhibitor
    TB-9 是 Tasiamide B (HY-N15154) 衍生物，是一种有效的蛋白酶 D (cathepsin D)、蛋白酶 E (cathepsin E) 和 BACE1 抑制剂，IC50 分别为 0.0783 nM、0.724 nM 和 54.2 nM。
    TB-9
  • HY-159151
    AChE/Aβ-IN-6 Inhibitor
    BACE1-IN-15 (compound 4j) 是 BACE1 (β-secretase) 的有效抑制剂，能够抑制铜离子诱导的 Aβ 毒性，其 EC50 为 0.68 μM。
    AChE/Aβ-IN-6
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Beta-secretase Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z