2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-111556
    BSJ-03-123 Inhibitor ≥98.0%
    BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是有效，新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。
    BSJ-03-123
  • HY-127104
    FMF-04-159-2 Inhibitor 99.48%
    FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2，在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。
    FMF-04-159-2
  • HY-N0417
    Cucurbitacin E

    葫芦素 E

    		Inhibitor 99.92%
    Cucurbitacin E 是来自葫芦科的一种天然化合物。Cucurbitacin E 显著抑制 cyclin B1/CDC2 复合物的活性。
    Cucurbitacin E
  • HY-W010128
    6-(Dimethylamino)purine Inhibitor 99.90%
    6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    6-(Dimethylamino)purine
  • HY-80013A
    THZ1 Hydrochloride Inhibitor 99.06%
    THZ1 Hydrochloride 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。
    THZ1 Hydrochloride
  • HY-15681
    Senexin A Inhibitor 99.79%
    Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A
  • HY-19984
    CCT-251921 Inhibitor 99.01%
    CCT-251921是有效，选择性，有口服活性的CDK8抑制剂；IC50值为2.3 nM。
    CCT-251921
  • HY-15004
    AUZ 454 Inhibitor 99.15%
    AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 的抑制剂，Kd 值是 8.2 nM。
    AUZ 454
  • HY-10014
    R547 Inhibitor 99.57%
    R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
    R547
  • HY-112296
    T025 Inhibitor 99.64%
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
    T025
  • HY-101800
    Senexin B Inhibitor 99.09%
    Senexin B (SNX2-1-165; BCD-115) 是有效的，高水溶性，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
    Senexin B
  • HY-144875
    CTX-712 Inhibitor 98.15%
    CTX-712 是一种口服有效的 CLK 2 抑制剂，IC50 为 1.4 nM，具有抗肿瘤活性。
    CTX-712
  • HY-18299A
    Purvalanol A Inhibitor 98.61%
    Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin E，cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4，70，35，850 和 75 nM。
    Purvalanol A
  • HY-13461A
    PHA-767491 hydrochloride Inhibitor 99.49%
    PHA-767491 hydrochloride 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。
    PHA-767491 hydrochloride
  • HY-12871B
    Atuveciclib Inhibitor 99.75%
    Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1，IC50 为 13 nM。
    Atuveciclib
  • HY-15878
    LDC000067 Inhibitor 99.00%
    LDC000067是高度选择性的 CDK9 抑制剂，体外实验中 IC50 值为44±10 nM。
    LDC000067
  • HY-147054
    Zedoresertib Inhibitor 99.46%
    WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点，增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin (HY-17393) 的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。
    Zedoresertib
  • HY-13914
    Roniciclib Inhibitor 98.09%
    Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
    Roniciclib
  • HY-128669
    Abemaciclib metabolite M2 Inhibitor 99.75%
    Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，为有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 值分别为 1.2 nM 和 1.3 nM。具有抗肿瘤活性。
    Abemaciclib metabolite M2
  • HY-15275
    BMS-265246 Inhibitor 99.59%
    BMS-265246 是一种有效且选择性的周期蛋白依赖性激酶 CDK1 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 6 nM 和 9 nM。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管紧张素转换酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。
    BMS-265246
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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