2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15569
    NU6102 Inhibitor 99.23%
    NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC50 为 0.9 μM)，PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
    NU6102
  • HY-107407
    SB-218078 Inhibitor 98.30%
    SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
    SB-218078
  • HY-119940
    MC180295 Inhibitor 98.89%
    MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC50 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
    MC180295
  • HY-143584
    AZ5576 Inhibitor 99.86%
    AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50: <5 nM)。AZ5576 AZ5576 抑制 RNA 聚合酶 II 在 Ser2 处的磷酸化，从而抑制转录延伸。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
    AZ5576
  • HY-103221
    MeBIO Inhibitor ≥98.0%
    MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂，其 IC50 分别为 44 μM (GSK-3) 和 55 μM (CDK1/cyclin b)。
    MeBIO
  • HY-111518
    JH-XI-10-02 Inhibitor 99.73%
    JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
    JH-XI-10-02
  • HY-136250A
    BSJ-03-204 triTFA Inhibitor 99.87%
    BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
    BSJ-03-204 triTFA
  • HY-108709
    CC-671 Inhibitor 99.06%
    CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC50 值分别为 0.005 和 0.006 μM。
    CC-671
  • HY-122586
    BRD6989 Inhibitor 99.56%
    BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物，可抑制 CDK8 并上调 IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物，IC50 为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。
    BRD6989
  • HY-152219
    CLK1-IN-2 Inhibitor 98.15%
    CLK1-IN-2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN-2 对 Clk1 具有选择性，IC50 值为 1.7 nM。CLK1-IN-2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV-1 和流感的研究。
    CLK1-IN-2
  • HY-13231
    CDK9-IN-1 Inhibitor 98.52%
    CDK9-IN-1 是一种新颖的，有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM，用于研究病毒感染。
    CDK9-IN-1
  • HY-117049
    Leucettine L41 Inhibitor 98.98%
    Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
    Leucettine L41
  • HY-137432
    Avotaciclib Inhibitor 99.72%
    Avotaciclib (BEY1107) 是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Avotaciclib 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤的研究。
    Avotaciclib
  • HY-117203A
    CDK12-IN-E9 Inhibitor 99.71%
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
    CDK12-IN-E9
  • HY-16297AS
    Abemaciclib-d8 Inhibitor 99.96%
    Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib-d<sub>8</sub>
  • HY-129180
    XY028-133 Inhibitor 98.62%
    XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的 CDK4/6 的降解剂，由von Hippel-Lindau配体和CDK配体构成。
    XY028-133
  • HY-103712B
    Samuraciclib hydrochloride dihydrate Inhibitor 99.90%
    Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
    Samuraciclib hydrochloride dihydrate
  • HY-N6954
    Garcinone C

    伽升沃 C

    		Inhibitor 99.66%
    Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物，是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 通过抑制 Hedgehog 信号通路，以时间和剂量依赖性的方式刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，阻止细胞周期，抑制人类鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1、CNE2、HK1 和 HONE1 的细胞活力。Garcinone C 具有口服活性。
    Garcinone C
  • HY-163814
    CDK2 degrader 1 Inhibitor 99.74%
    CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种基于 PROTAC 类的口服活性 cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) 降解剂。CDK2 degrader 1 与小脑结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 被用于多种癌症的研究 (Red: spiro[3.3]heptan-2- ylmethyl carbonochloridate; Blue: N,N-diisopropylethylamine; Black: linker)。
    CDK2 degrader 1
  • HY-145121
    DS96432529 Inhibitor 99.93%
    DS96432529 是一种具有口服活性和 CDK8 抑制活性的强效骨合成代谢剂。
    DS96432529
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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