2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W019806
    Lacto-N-fucopentaose I Activator 99.92%
    Lacto-N-fucopentaose I (LNFPI) 是一种人母乳寡糖 (HMO)，具有抗病毒和抗菌活性。Lacto-N-fucopentaose I 通过减少衣壳蛋白 VP1 来阻断病毒吸附，增加 CDK2、减少 cyclin E 恢复细胞周期 S 期的阻滞。Lacto-N-fucopentaose I 抑制病毒感染的细胞凋亡 (apoptosis)。Lacto-N-fucopentaose I 也抑制 ROS 的产生。Lacto-N-fucopentaose I 还可以调节肠道菌群影响免疫系统发育。
    Lacto-N-fucopentaose I
  • HY-153708
    SGC-CLK-1 Inhibitor 99.12%
    SGC-CLK-1 是一种有效和选择性的 Cdc2 样激酶 CLK1、CLK2 和 CLK4 的抑制剂。SGC-CLK-1 可以抑制黑色素瘤和胶质母细胞瘤细胞的生长。
    SGC-CLK-1
  • HY-41076
    Ca2+ channel agonist 1 Inhibitor 99.71%
    Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂，EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM，对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
    Ca2+ channel agonist 1
  • HY-102039
    CDK9-IN-8 Inhibitor 99.65%
    CDK9-IN-8是高效，选择性的 CDK9 抑制剂，IC50为12 nM。
    CDK9-IN-8
  • HY-168555
    YJ1206 Degrader
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
    YJ1206
  • HY-101523
    Cdc7-IN-1 Inhibitor 99.77%
    Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。
    Cdc7-IN-1
  • HY-100429
    CAN508 Inhibitor 99.59%
    CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
    CAN508
  • HY-103712C
    Samuraciclib hydrochloride hydrate Inhibitor 99.88%
    Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
    Samuraciclib hydrochloride hydrate
  • HY-164664
    CDK2-IN-30 Inhibitor 98.40%
    CDK2-IN-30 (Formula (I)) 是一种 CDK2 抑制剂，IC50 值 ≤20 nM。CDK2-IN-30 可用于肿瘤的研究。
    CDK2-IN-30
  • HY-130852
    CDK9-IN-11 Inhibitor
    CDK9-IN-11 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。
    CDK9-IN-11
  • HY-155723
    Leucettinib-92 Inhibitor 98.54%
    Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC50s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。
    Leucettinib-92
  • HY-13816
    NU6027 Inhibitor 99.04%
    NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，Ki 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
    NU6027
  • HY-151110
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 Degrader 98.01%
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1
  • HY-115714
    CDK9-IN-12 Inhibitor 99.65%
    CDK9-IN-12 显示了最佳的 CDK9 抑制活性，IC50 值为 5.41 nM。
    CDK9-IN-12
  • HY-103380
    NSC 625987 Inhibitor 98.58%
    NSC 625987 是一种特异的高亲和力的 CDK4 抑制剂，对 CDK4:cyclin D1 的 IC50 为 0.2 μM。NSC 625987 对 CDK4 的选择性是 CDK2 的 500 倍以上。
    NSC 625987
  • HY-115924
    CDK1-IN-1 Inhibitor 99.33%
    CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50=161.2 nM)，具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
    CDK1-IN-1
  • HY-153244
    MFH290 Inhibitor 98.07%
    MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键，表现出优异的 kinome 选择性，抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
    MFH290
  • HY-16297AR
    Abemaciclib (Standard) Inhibitor
    Abemaciclib (Standard)是 Abemaciclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib (Standard)
  • HY-111207
    CA224 Inhibitor 99.94%
    CA224 (Compound 1) 是一种选择性的、具有口服活性的 Cdk4–cyclin D1 抑制剂， IC50 值为 6.2 µM。CA224 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    CA224
  • HY-112272
    Lerociclib Inhibitor 98.35%
    Lerociclib (G1T38) 是一种有效的、CDK4/6 的选择性抑制剂，其对 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3 的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
    Lerociclib
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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