2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-156705
    CDK7-IN-25 Inhibitor
    CDK7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC50<1nM)，可用于癌症的研究。
    CDK7-IN-25
  • HY-149962
    PROTAC CDK9 degrader-5 Inhibitor
    PROTAC CDK9 degrader-5 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-5 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-5 降解 CDK9，对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.10 μM 和 0.14 μM。
    PROTAC CDK9 degrader-5
  • HY-168846
    CDK8/19-IN-3 Inhibitor
    CDK8/19-IN-3 (compound 3-7) 是一种有效且选择性的 CDK8 和 CDK19 抑制剂。CDK8/19-IN-3 可上调 IL-10 水平。CDK8/19-IN-3 具有研究炎症性肠病 (IBD) 的潜力。
    CDK8/19-IN-3
  • HY-123034
    CDKI-83 Inhibitor
    CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂，对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性，GI50<1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化，并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
    CDKI-83
  • HY-168333
    5-HT6 inverse agonist 1 Inhibitor
    5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor) 的拮抗剂，Ki 为 23 nM，Kb 为 6.62 nM。5-HT6 inverse agonist 1 可抑制 5-HT6R 介导的 Cdk5 和 mTOR 信号通路。5-HT6 inverse agonist 1 可在大鼠模型中降低脊神经结扎 (SNL) 诱导的触觉过敏。
    5-HT6 inverse agonist 1
  • HY-RS02393
    Cdk6 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cdk6 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk6 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk6 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-103248R
    Toyocamycin (Standard)

    丰加霉素 (Standard)

    		Inhibitor
    Toyocamycin (Standard)是 Toyocamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不
    Toyocamycin (Standard)
  • HY-161595
    CDK5-IN-4 Inhibitor
    CDK5-IN-4 (compound 4) 是一种有效的多激酶 II 型抑制剂，靶向 CDK5，IC50 为 9.8 μM。CDK5-IN-4 还抑制 GSK-3α、GSK-3β、CDK9 和 CDK2，IC50 值分别为 0.98、4.00、1.76 和 6.24 μM。CDK5-IN-4 可用于胶质母细胞瘤研究。
    CDK5-IN-4
  • HY-169246
    CDK2-IN-32 Inhibitor
    CDK2-IN-32 (Compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂，其 IC50为 0.21 μM。CDK2-IN-32 对 Vero 细胞表现出细胞毒性，IC50 为 28.52 μM。
    CDK2-IN-32
  • HY-160171A
    CDK9-IN-31 dimaleate Inhibitor
    CDK9-IN-31 dimaleate (化合物 Z1) 是一种 CDK9 抑制剂，可抑制癌细胞生长。CDK9-IN-31 dimaleate 有开发成抗癌剂的潜力。
    CDK9-IN-31 dimaleate
  • HY-RS02364
    Cdk14 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cdk14 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk14 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk14 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-171656
    G721-0282 Inhibitor
    G721-0282 是一种口服有效的 CHI3L1 抑制剂。G721-0282 可以降低炎性蛋白和细胞因子的表达。G721-0282 抑制 NF-κB 信号通路的激活。G721-0282 抑制神经炎症并减少焦虑行为。G721-0282 通过抑制 STAT3 信号通路显著抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖。G721-0282 通过上调促凋亡蛋白水平和下调抗凋亡蛋白水平诱导 OS 细胞凋亡 (apoptosis)。G721-0282 可用于神经炎症性疾病和癌症的研究。
    G721-0282
  • HY-151580
    CDK2-IN-14 Inhibitor
    CDK2-IN-14 (化合物 4f) 是一种高选择性的 CDK2 抑制剂，可用于癌症的研究。
    CDK2-IN-14
  • HY-149261
    H1k Inhibitor
    H1k 是一种 Eudistomin Y 衍生物，是一种溶酶体靶向抗增殖剂。H1k 增加自噬信号并下调细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1) 和细胞周期蛋白 B1 的表达。H1k 可用于癌症研究。
    H1k
  • HY-149398
    PARP-1/2-IN-2 Inhibitor
    PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
    PARP-1/2-IN-2
  • HY-144810
    CDK2-IN-8 Inhibitor
    CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 1.74 µM。CDK2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
    CDK2-IN-8
  • HY-143430
    (S)-LY3177833 Inhibitor
    (S)-LY3177833 ((S)-Example 2) 是一种具有口服活性的 CDC7 激酶抑制剂。(S)-LY3177833 具有广泛的体外抗癌活性。
    (S)-LY3177833
  • HY-151375
    CDK9/10/GSK3β-IN-1 Inhibitor
    CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β (IC50=59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50=64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50=1.093 μM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50=1.725 μM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
    CDK9/10/GSK3β-IN-1
  • HY-RS02392
    CDK6 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CDK6 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK6 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK6 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-50892
    (Rac)-Roscovitine Inhibitor
    (Rac)-Roscovitine ((Rac)-Seliciclib) 是一种选择性周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 抑制剂。(Rac)-Roscovitine 与 ATP 竞争性结合 CDKs 的活性位点，抑制 CDKs 的磷酸化活性。(Rac)-Roscovitine 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Roscovitine ((Rac)-Seliciclib) 有望用于癌症或其他与 CDK 失调相关的疾病的研究，如神经退行性疾病、心脏疾病、病毒和原虫感染、肾小球肾炎和慢性炎症。
    (Rac)-Roscovitine
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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