2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-RS02394
    Cdk6 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cdk6 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk6 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk6 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-172872
    CDK2-IN-45 Inhibitor
    CDK2-IN-45 (Compound 8f) 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50: 0.64 μM)。CDK2-IN-45 可抑制 DU-145 和 PC-3 细胞系的增殖，IC50 分别为 2.20 μM 和 4.17 μM。CDK2-IN-45 可诱导细胞发生 G0/G1 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK2-IN-45 可用于前列腺癌的研究。
    CDK2-IN-45
  • HY-172891
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 Inhibitor
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性，对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞，并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1
  • HY-RS02383
    CDK4 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CDK4 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK4 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK4 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-171786
    CDK12-IN-8 Inhibitor
    CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性，高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化，干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究，如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
    CDK12-IN-8
  • HY-P1906A
    [pThr3]-CDK5 Substrate TFA
    [pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
    [pThr3]-CDK5 Substrate TFA
  • HY-W011109
    CKI-7 Inhibitor
    CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
    CKI-7
  • HY-110359
    CGP-74514 dihydrochloride Inhibitor
    CGP-74514 dihydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1) 抑制剂 (IC50=25 nM)。 CGP-74514 dihydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 CGP-74514 dihydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
    CGP-74514 dihydrochloride
  • HY-123668
    KM05382 Inhibitor
    KM05382 是 CDK9 的抑制剂，可降低 GAPDH 的转录。
    KM05382
  • HY-139449
    CDK4/6-IN-5 Inhibitor
    CDK4/6-IN-5 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，对 CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.2 和 4.4 nM。
    CDK4/6-IN-5
  • HY-E70668
    CDK19/CycC Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK19 是一种激酶，它控制特定基因响应各种信号而进行动态转录。CDK19 被各种实体和液体肿瘤劫持，以维持细胞过度增殖。CDK19/CycC Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK19 的直系同源物。
    CDK19/CycC Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-RS02368
    Cdk16 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cdk16 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk16 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk16 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-112336
    Aloisine RP106 Inhibitor
    Aloisine RP106 (compound 38) 是有效的 Cdk1/cyclin B、Cdk5/p25 和 GSK3 的抑制剂，IC50 分别为 0.70µM、1.5µM、0.92 µM。
    Aloisine RP106
  • HY-112363
    Aloisine A Inhibitor
    Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
    Aloisine A
  • HY-147794
    CDK9-IN-41 Inhibitor 98.84%
    CDK9-IN-41 是有效的 CDK9、EGFR、HER2 和 COX-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 192.81 nM、254.03 nM、238.81 nM 和 775 nM。COX-2-IN-18 对白血病细胞、结肠癌细胞、黑色素瘤细胞、卵巢细胞和乳腺癌细胞均表现出显著的抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-41
  • HY-147601
    CDK7-IN-16 Inhibitor
    CDK7-IN-16 (compound 9) 是一种有效的 CDK 7 抑制剂，IC50 范围为 1 ~ 10 nM。CDK7-IN-16 可用于抗癌研究，尤其是转录异常的癌症。
    CDK7-IN-16
  • HY-115904
    FLT3/CDK4-IN-1 Inhibitor
    FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。
    FLT3/CDK4-IN-1
  • HY-E70659
    CDK12/CycK Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK12/CycK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期依赖性激酶，可磷酸化 RNA 聚合酶 II (Pol II) 的 C 末端结构域 (CTD)，从而调节转录周期从转录起始、延伸到终止的不同阶段。
    CDK12/CycK Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-170979
    CDK9 ligand 3 Ligand
    CDK9 ligand 3 是 CDK9 的配体，可以用于合成 PROTAC 降解剂 PROTAC CDK9 degrader-11 (HY-170978)。
    CDK9 ligand 3
  • HY-147602
    CDK7-IN-17 Inhibitor
    CDK7-IN-17 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-17 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-17 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 11)。
    CDK7-IN-17
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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