2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-RS02376
    Cdk2 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cdk2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-151573
    EGFR/CDK2-IN-1 Inhibitor
    EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2 抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。
    EGFR/CDK2-IN-1
  • HY-160171
    CDK9-IN-31 Inhibitor
    CDK9-IN-31 (化合物 Z1) 是一种 CDK9 抑制剂，可抑制癌细胞生长。CDK9-IN-31 有开发成抗癌剂的潜力。
    CDK9-IN-31
  • HY-147797
    EGFR/HER2/CDK9-IN-2 Inhibitor
    EGFR/HER2/CDK9-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，具有 IC50s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-2 具有显着的抗肿瘤活性。
    EGFR/HER2/CDK9-IN-2
  • HY-E70678
    CDK3/CycE1 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用，这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycE1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
    CDK3/CycE1 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-15777BR
    Ribociclib succinate (Standard)

    瑞博西尼琥珀酸盐 (Standard)

    		Inhibitor
    Ribociclib succinate (Standard) 是 Ribociclib succinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib succinate (Standard)
  • HY-N1431A
    Tabersonine hydrochloride

    水甘草碱盐酸盐

    		Inhibitor
    Tabersonine hydrochloride 是一种选择性、口服有效的 NLRP3 抑制剂。Tabersonine hydrochloride 直接结合 NLRP3 的 NACHT 结构域，抑制其 ATP 酶活性及寡聚化，进而阻断 ASC 斑点形成和 caspase-1 激活，减少 IL-1β 等促炎细胞因子释放。Tabersonine hydrochloride 同时抑制 TRAF6 的 K63 连接泛素化，阻断 NF-κB、PI3K/Akt、p38 MAPK 信号通路。Tabersonine hydrochloride 可抑制炎症反应，通过线粒体通路和死亡受体通路诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)，降低线粒体膜电位、促进细胞色素 c 释放并激活 caspase 蛋白。Tabersonine hydrochloride 主要用于 NLRP3 驱动的炎症性疾病 (如急性肺损伤、败血症、腹膜炎) 及肝癌等肿瘤的研究。
    Tabersonine hydrochloride
  • HY-159937
    PKMYT1-IN-7 Inhibitor
    PKMYT1-IN-7 (compound 7) 是一种具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，其对 PKMYT1 和 pCDK1 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 0.06 μM。PKMYT1-IN-7 抑制 CDK1 在 T14 和 Y15 位点的磷酸化。PKMYT1-IN-7 在体内体外均显示出抗癌活性。
    PKMYT1-IN-7
  • HY-N3593
    Clausine Z

    1,6-二羟基-9H-咔唑-3-甲醛

    		Inhibitor
    Clausine Z (1,6-Dihydroxy-9H-carbazole-3-carboxaldehyde)?是一种生物碱类?CDK5?抑制剂，可以从黄皮属植物中分离得到。
    Clausine Z
  • HY-N1939R
    Icariside I (Standard) Inhibitor
    Icariside I (Standard) 是 Icariside I (HY-N1939) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icariside I (GH01) 是一种具有口服活性的 Icarlin 代谢产物。Icariside I 通过同时调节成骨细胞和破骨细胞分化改善雌激素缺乏引起的骨质疏松症。Icariside I 促进 ATP (HY-B2176) 或 Nigericin (HY-127019) 诱导的 mtROS 产生以及 NLRP3 炎症小体激活并引起特异质肝毒性。Icariside I 不会改变 NLRC4 和 AIM2 炎性小体的激活。Icariside I 通过靶向 IL-6/STAT3 通路抑制乳腺癌的增殖、凋亡 (apoptosis)、侵袭和转移。Icariside I 是犬尿氨酸-AhR 通路抑制剂，通过阻断肿瘤免疫逃逸来缓解癌症。
    Icariside I (Standard)
  • HY-121174
    Alaternin

    鼠李柠檬素 3-O-β-D-鼠李三糖苷

    		Inhibitor
    Alaternin (Catharticin) 是一种蒽醌类化合物，具有抗氧化和保肝活性。Alaternin 对无细胞化学体系 (FeSO4/H2O2) 中产生的羟基自由基的抑制活性的 IC50 值为 3.05 μM。Alaternin 对 Tacrine (HY-111338) 诱导的人类肝源性 HepG2 细胞毒性表现保肝活性，EC50 值为 4.02 μM。
    Alaternin
  • HY-W050154R
    Kojic acid (Standard)

    曲酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Kojic acid (Standard) 是 Kojic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质，具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸酶抑制活性，通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活，酪氨酸酶是黑色素生物合成的核心酶，因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外，Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用，这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收，由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
    Kojic acid (Standard)
  • HY-13231R
    CDK9-IN-1 (Standard) Inhibitor
    CDK9-IN-1 (Standard） 是 CDK9-IN-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CDK9-IN-1 是一种新颖的，有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM，用于研究病毒感染。
    CDK9-IN-1 (Standard)
  • HY-W010128R
    6-(Dimethylamino)purine (Standard) Inhibitor
    6-(Dimethylamino)purine (Standard) 是 6-(Dimethylamino)purine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    6-(Dimethylamino)purine (Standard)
  • HY-RS18382
    Cdk10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Cdk10 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk10 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-169683
    CDK2-IN-39 Inhibitor
    CDK2-IN-39 (compound 4) 是一种 CDK2 抑制剂。
    CDK2-IN-39
  • HY-164553
    ZSQ836 Inhibitor
    ZSQ836 是一种具有口服活性的双重 CDK12/CDK13 共价抑制剂，其对 CDK12 的 EC50 值为 32 nM。ZSQ836 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有体内抗癌活性。ZSQ836 可以用于卵巢癌的研究。
    ZSQ836
  • HY-15612
    CDK4-IN-1
    CDK4/6抑制剂对CDK4/Cyclin D1有抑制性，IC50为10 nM，对CDK1/Cyclin B和CDK2/Cyclin A的IC50分别为>15 uM和5.3 uM。
    CDK4-IN-1
  • HY-10008R
    SNS-032 (Standard) Inhibitor
    SNS-032 (Standard)是 SNS-032 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
    SNS-032 (Standard)
  • HY-50943R
    AT7519 Hydrochloride (Standard) Inhibitor
    AT7519 (Hydrochloride) (Standard) 是 AT7519 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
    AT7519 Hydrochloride (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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