2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0808R
    Oxaprozin (Standard)

    奥沙普秦 (标准品)

    		Inhibitor
    Oxaprozin (Standard) 是 Oxaprozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
    Oxaprozin (Standard)
  • HY-N8423R
    α-Amyrin (Standard)

    α-香树脂醇 (Standard)

    		Inhibitor
    α-Amyrin (Standard) 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-Amyrin (Standard) 可激活 ERK 和 GSK-3β 信号通路。α-Amyrin (Standard) 能够抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。α-Amyrin (Standard) 具有抗菌和抗炎活性。α-Amyrin (Standard) 可以降低血糖水平。α-Amyrin (Standard) 可用于癌症、感染、炎症、代谢性疾病和神经系统疾病的研究，如乳腺癌、口腔链球菌 (Streptococcus oralis) 感染、皮肤炎症和糖尿病。
    α-Amyrin (Standard)
  • HY-N2266
    Benzoylgomisin O

    苯甲酰戈米辛O

    		Inhibitor
    Benzoylgomisin O 是从 Schisandra rubriflora 中分离的化合物，对 15-LOX、COX-1、COX-2 酶有抑制作用，且具有抗炎活性。
    Benzoylgomisin O
  • HY-115934
    COX-2-IN-7 Inhibitor
    COX-2-IN-7 (compound 4a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂，具有 IC50 6.585 uM。COX-2-IN-7 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-7 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
    COX-2-IN-7
  • HY-B0905S
    Tilmicosin-d3

    替米考星 d3

    		Inhibitor
    Tilmicosin-d3 是 Tilmicosin 的氘代物。Tilmicosin (LY-177370) 是一种具有口服活性的钙通道拮抗剂和大环内酯类抗生素，具有抗菌活性。Tilmicosin 主要作用于细菌核糖体的 50S 亚基，抑制蛋白质的合成。Tilmicosin 在治疗牛、羊和猪等家畜的呼吸道疾病方面效果显著。此外，Tilmicosin 还具有免疫调节和抗炎作用。
    Tilmicosin-d<sub>3</sub>
  • HY-15028A
    (S)-Otenaproxesul
    (S)-Otenaproxesul (Example 10) ((S)-ATB-346) 是一种抗炎剂，具有潜在的胃损伤保护作用。
    (S)-Otenaproxesul
  • HY-B0227S1
    Ketoprofen-d4

    酮洛芬 d4

    		Inhibitor 98.74%
    Ketoprofen-d4 是 Ketoprofen 的氘代物。Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂，能够有效地抑制 COX 的活性，在人血单核细胞中，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM。
    Ketoprofen-d<sub>4</sub>
  • HY-17474AS
    Parecoxib-d5 sodium

    帕瑞昔布钠 d5 (钠盐)

    		Inhibitor
    Parecoxib-d5 (sodium) 是 Parecoxib sodium 的氘代物。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂，Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中，Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
    Parecoxib-d<sub>5</sub> sodium
  • HY-144773A
    Loxoprofenol-SRS tromethamine Inhibitor
    Loxoprofenol-SRS tromethamine (HR1405-01) 是 Loxoprofen 的活性代谢物，是一种安全的可静脉注射的非甾体抗炎药 (NSAID)，具有良好的抗炎和镇痛活性。
    Loxoprofenol-SRS tromethamine
  • HY-121828
    TX-1123 Inhibitor
    TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂，针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂，对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
    TX-1123
  • HY-159564
    iNOS/COX-2-IN-3 Inhibitor
    iNOS/COX-2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX-2 的双重抑制剂，对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50=3.48 μM)。iNOS/COX-2-IN-3 具有良好的血浆稳定性，口服活性和胃安全性，对 iNOS 和 COX-2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
    iNOS/COX-2-IN-3
  • HY-126121R
    2-Hydroxy Ibuprofen (Standard)

    2-羟基布洛芬 (Standard)

    		Inhibitor
    2-Hydroxy Ibuprofen (Standard)是 2-Hydroxy Ibuprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的一种代谢产物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM，具有抗炎的活性。
    2-Hydroxy Ibuprofen (Standard)
  • HY-N11624
    Axinelline A Inhibitor
    Axinelline A 是一种有效的 COX 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 分别为 2.22 μΜ 和 8.89 μM。Axinelline A 显示抗炎活性。
    Axinelline A
  • HY-N8184
    4,4'-Dihydroxy-2,6-dimethoxydihydrochalcone Inhibitor 99.64%
    4,4'-Dihydroxy-2,6-dimethoxydihydrochalcone 抑制 COX-1 和 COX-2 活性。
    4,4'-Dihydroxy-2,6-dimethoxydihydrochalcone
  • HY-120966
    NCX 2121 Inhibitor
    NCX 2121 (NO-indomethacin) 是一种抗炎药。NCX 2121 抑制 PaCa-2 细胞的生长，IC50 为 82 μM。
    NCX 2121
  • HY-14617R
    Paradol (Standard)

    姜酮酚 (Standard)

    		Inhibitor
    Paradol (Standard)是 Paradol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中，Paradol结合到环氧合酶 (COX-2) 活性位点，有效抑制肿瘤发展。
    Paradol (Standard)
  • HY-N10375
    Kuwanon T Inhibitor
    Kuwanon T 是一种异戊二烯黄酮类化合物，从桑树的根皮中分离得到。Kuwanon T 对 t-BHP 诱导的氧化应激具有保护作用，其 EC50 为 30.32 μM。
    Kuwanon T
  • HY-163750
    KMU-11342 Inhibitor
    KMU-11342 是一种有效的多蛋白激酶抑制剂。KMU-11342 在类风湿关节炎 (RA) 研究中起着重要的抑制剂作用。
    KMU-11342
  • HY-14397AR
    Indomethacin sodium hydrate (Standard)

    吲哚美辛钠盐三水合物 (Standard)

    		Inhibitor
    Indomethacin (sodium hydrate) (Standard)是 Indomethacin (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indomethacin (Indometacin) sodium hydrateis 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrateis 具有
    Indomethacin sodium hydrate (Standard)
  • HY-150553
    COX-2-IN-28 Inhibitor
    COX-2-IN-28 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂，对COX-2, 15-LOX, COX-1 的 IC50 值分别为0.054, 2.14, 13.21µM。
    COX-2-IN-28
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
COX Isoform Comparison

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