1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCR(CXC 趋化因子受体)是特异性结合并响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,即 G 蛋白连接受体的一个大家族,被称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。目前已知哺乳动物中有七种 CXC 趋化因子受体,分别命名为 CXCR1 至 CXCR7。CXCR1 和 CXCR2 是密切相关的受体,它们识别在其 CXC 基序紧邻处具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3 主要在 T 淋巴细胞上表达。CXCR4 是称为 CXCL12(或 SDF-1)的趋化因子的受体,与 CCR5 一样,被 HIV-1 用于进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5 在 B 细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6 以前有三种不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR),后来根据其染色体位置及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性将其指定为 CXCR6。CXCR7 最初被称为 RDC-1(孤儿受体),但后来被证明会在 CXCL12(CXCR4 的配体)的作用下引起 T 淋巴细胞趋化,促使该分子重新命名为 CXCR7。

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119259
    AZD8309 Antagonist 99.98%
    AZD8309 是一种口服有效的 CXCR2 拮抗剂。AZD8309 能够调节中性粒细胞的转运,能够用于炎症系列疾病的研究。
    AZD8309
  • HY-114244
    USL311 Antagonist 99.97%
    USL311 是一种有效的、选择性的 CXCR4 拮抗剂,具有抗癌作用。USL311 可抑制基质细胞源性因子-1 (SDF-1/CXCL12) 与 CXCR4 结合。
    USL311
  • HY-107987
    CXCR7 modulator 1 Modulator 99.50%
    CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂,其 Ki 值为 9 nM。
    CXCR7 modulator 1
  • HY-151096
    ACT-660602 Antagonist 99.02%
    ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂, IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移,并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
    ACT-660602
  • HY-163475
    CXCL-CXCR1/2-IN-1 Inhibitor 99.64%
    CXCL-CXCR1/2-IN-1 是一种具有口服活性的 ELR+CXCL-CXCR1/2 通路抑制剂,对 CXCR2EC50 为 42.7 nM。CXCL-CXCR1/2-IN-1 具有抗癌和抗血管生成作用。
    CXCL-CXCR1/2-IN-1
  • HY-128063
    CXCR3 antagonist 1 Antagonist 98.6%
    CXCR3 antagonist 1 (化合物 6c) 是一种具有选择性且无细胞毒性的 CXCR3 拮抗剂 (IC50=0.06 µM)。CXCR3 antagonist 1 有研究炎症性疾病 (包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病) 的潜力。
    CXCR3 antagonist 1
  • HY-P2218
    Anditixafortide 99.27%
    Anditixafortide (Pentixather) 是一种内放射治疗载体。 Anditixafortide 是一种 CXCR4 靶向肽衍生物。Anditixafortide 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    Anditixafortide
  • HY-P990255
    Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) Inhibitor
    Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 是一种抗小鼠 CXCL9/MIG IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 可以减少 CD8+ 细胞毒性 T 细胞 (CTLs) 的肿瘤浸润。Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 可以延长移植心脏的存活时间。Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 可用于免疫学和癌症如前列腺癌的研究。
    Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5)
  • HY-P1103
    CTCE-9908 Antagonist 99.47%
    CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
    CTCE-9908
  • HY-101033
    GPR35 agonist 1 99.22%
    GPR35 agonist 1 (compound 50) 是一种高效特异性的 GPR35/CXCR8 激动剂,EC50 值为 5.8 nM,具有很好的成药性。
    GPR35 agonist 1
  • HY-149096
    CCR7 antagonist 1 Inhibitor 99.55%
    CCR7 antagonist 1 (30c) 是CXCR2 (IC50 = 11.02 μM) 和CCR7 (IC50 = 0.43 μM) 的双拮抗剂。
    CCR7 antagonist 1
  • HY-P990313
    ABX-IL8 98.70%
    ABX-IL8 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCL8/IL-8。ABX-IL8 带有 huIgG2 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 143.94 kDa。ABX-IL8 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
    ABX-IL8
  • HY-P990638
    NI-0701 99.74%
    NI-0701 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CCL5/RANTES。NI-0701 带有 huIgG2 型重链和 huλ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。NI-0701 的同型对照可参考 Human IgG2 lambda, Isotype Control (HY-P991206)。
    NI-0701
  • HY-P1949A
    Cyclic MKEY TFA 98.47%
    Cyclic MKEY TFA 是 CXCL4-CCL5 异二聚体形成的合成环肽抑制剂,其通过介导炎症来防止动脉粥样硬化和主动脉瘤形成。Cyclic MKEY TFA 还可以预防小鼠中风引起的脑损伤。
    Cyclic MKEY TFA
  • HY-110269
    VUF 11222 Agonist 99.91%
    VUF 11222 (Compound 38) 是 CXCR3 非拟肽激动剂。VUF 11222 可用于炎症方面的研究。
    VUF 11222
  • HY-50101C
    Mavorixafor hydrochloride Antagonist 99.10%
    Mavorixafor (AMD-070) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。Mavorixafor hydrochloride 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 nM 和 9 nM。Mavorixafor hydrochloride 可用于研究 WHIM 综合征。
    Mavorixafor hydrochloride
  • HY-145640
    Vimnerixin Antagonist 99.39%
    Vimnerixin (AZD4721) 是酸性 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效且具有口服活性的拮抗剂。Vimnerixin 具有研究炎症性疾病的潜力。
    Vimnerixin
  • HY-160041A
    Olaptesed pegol sodium Inhibitor
    Olaptesed pegol sodium 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol sodium 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
    Olaptesed pegol sodium
  • HY-168531
    EMU-116 Antagonist 98.53%
    EMU-116 是一种有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。EMU-116 可用于癌症研究。
    EMU-116
  • HY-N3255
    Minecoside Inhibitor 99.86%
    Minecoside 是一种 CXCR4/STAT3 抑制剂,具有抗癌和抗炎活性。Minecoside 降低 CXCR4 表达并抑制 STAT3 激活,从而抑制 CXCL12 诱导的侵袭。Minecoside 有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展。
    Minecoside
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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