2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Cholinesterase (ChE)

Cholinesterase (ChE) (胆碱酯酶)

Cholinesterase (ChE) is a family of enzymes present in the central nervous system, particularly in nervous tissue, muscle and red cells, which catalyze the hydrolysis of the neurotransmitter acetylcholine into choline and acetic acid, a reaction necessary to allow a cholinergic neuron to return to its resting state after activation. It is one of many important enzymes needed for the proper functioning of the nervous systems of humans.

There are two types: acetylcholinesterase (AChE, acetylcholine hydrolase) and butyrylcholinesterase (BChE, acylcholine acylhydrolase), also known as nonspecific cholinesterase or pseudocholinesterase. AChE is primarily found in the blood on red blood cell membranes, in neuromuscular junctions, and in neural synapses, while BChE is produced in the liver and found primarily in plasma. The difference between the two types of cholinesterase is their relative preferences for substrates: AChE hydrolyzes acetylcholine faster while BChE hydrolyzes butyrylcholine faster.

Cholinesterase (ChE) 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0034
    Donepezil Hydrochloride

    盐酸多奈哌齐

    		Inhibitor 99.94%
    Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。
  • HY-138097
    α-NETA Inhibitor ≥98.0%
    α-NETA 是一种有效的，非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂，IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 µM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 µM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。
  • HY-108477
    TMPyP4 tosylate Inhibitor ≥98.0%
    TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
  • HY-76299
    Galanthamine

    加兰他敏

    		Inhibitor 99.96%
    Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 500 nM。
  • HY-107569
    Garcinol

    山竹子素

    		Inhibitor ≥99.0%
    Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性，IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。
  • HY-P5189A
    His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 99.31%
    His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物，是一种生长激素释放肽。GHRP-1，或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2，它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放，增加 [Ca2+]i 水平，但不影响 cAMP 水平。
  • HY-14566A
    (S)-Donepezil

    (S)-多奈哌齐

    		Inhibitor
    (S)-Donepezil 是 Donepezil (HY-14566) 的 R-对映体。Donepezil 是一种特异性且有效的 AChE 抑制剂。
  • HY-W011246
    Velnacrine maleate

    马来酸维吖啶

    		Inhibitor ≥98.0%
    Velnacrine maleate (HP 029) 是一种具有口服活性的胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂，可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-B1266
    Physostigmine salicylate

    水杨酸毒扁豆碱

    		Inhibitor 99.37%
    Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
  • HY-14566
    Donepezil

    多奈哌齐

    		Inhibitor 99.91%
    Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
  • HY-N0342
    Scopoletin

    东莨菪内酯

    		Inhibitor 99.70%
    Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
  • HY-17368
    Rivastigmine

    卡巴拉汀

    		Inhibitor 99.90%
    Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
  • HY-N0793
    Protopine

    原阿片碱

    		Inhibitor 99.64%
    Protopine (Corydinine) 是一种异喹啉生物碱，是特异性可逆和竞争性的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂。Protopine 具有抗炎、抗微生物、抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-17552
    sn-Glycero-3-phosphocholine

    甘磷酸胆碱

    		Activator ≥98.0%
    sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体，可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响，具有良好的安全性和耐受性，可用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。
  • HY-17387
    (-)-Huperzine A

    石杉碱甲

    		Inhibitor 99.00%
    (-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
  • HY-B0949
    Protriptyline hydrochloride

    盐酸普罗替林

    		Inhibitor 99.91%
    Protriptyline hydrochloride 是一种三环结构的抗抑郁试剂 (TCA)，含有一个仲胺，可以用于抑郁和 ADHD 的相关研究。与其他抗抑郁试剂相比是独一无二的，Protriptyline是倾向于使动物精力充沛激励作用，并且有时用于嗜睡症的相关研究。
  • HY-B2152
    Hemicholinium 3

    密胆碱 3

    		Inhibitor 99.71%
    Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂，Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放，用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [3H] 乙酰胆碱释放，IC50 分别为 897 nM 和 693 nM。
  • HY-N0285
    Imperatorin

    欧前胡素

    		Inhibitor 98.00%
    Imperatorin 是一种有效的 NO synthesis 抑制剂，IC50 为 9.2 μmol，也是 BChE 抑制剂，IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂，EC50 为 12.6±3.2 μM。
  • HY-B1488
    Tacrine hydrochloride

    盐酸他克林

    		Inhibitor 99.95%
    Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。
  • HY-N2181
    Acetylshikonin

    乙酰紫草素

    		Inhibitor 99.39%
    Acetylshikonin，来源于紫草根，具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂，对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂，具有很强的抗凋亡活性。
Cholinesterase (ChE) Isoform Comparison

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