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Estrogen Receptor/ERR (雌激素受体/雌激素受体相关受体)

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

Estrogen Receptor/ERR 亚型特异性产品:

  • Estrogen receptor

  • ERα

  • ERβ

  • ERRα

  • ERRβ

  • ERRγ

Estrogen Receptor/ERR 相关产品 (165):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13757A
    Tamoxifen Modulator 99.92%
    Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
  • HY-13636
    Fulvestrant Antagonist ≥98.0%
    Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤功效。
  • HY-B0141
    Estradiol Agonist 99.99%
    Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
  • HY-16950
    4-Hydroxytamoxifen Modulator 99.95%
    4-Hydroxytamoxifen是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。
  • HY-14590
    Kaempferol Inhibitor 99.62%
    Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。
  • HY-138642
    ARV-471 Inhibitor 99.60%
    ARV-471 是一种同类最优的,具有口服活性的雌激素受体 (ER) PROTAC 类降解剂。ARV-471 被开发用于乳腺癌的研究。
  • HY-141551
    GNE-274 Agonist
    GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换,作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性,而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
  • HY-138686
    GPR30 agonist-1 Agonist 98.89%
    GPR30 agonist-1 是一种 G 蛋白偶联受体 30 (GPR30) 激动剂。GPR30 agonist-1 发挥血管舒张作用。
  • HY-103449
    G15 Antagonist ≥99.0%
    G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。
  • HY-107216
    G-1 Agonist 99.51%
    G-1 是一个非甾体,高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂,其 Ki 值为 11 nM。
  • HY-N0322
    Cholesterol Agonist ≥98.0%
    Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate Modulator ≥99.0%
    Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103456
    PHTPP Antagonist 99.64%
    PHTPP 是一种选择性雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂,其选择性是 ERα 的 36 倍。
  • HY-A0036
    Bazedoxifene acetate Modulator ≥99.0%
    Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
  • HY-13738A
    Raloxifene hydrochloride Antagonist 99.94%
    Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中,发挥雌激素激动作用,在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
  • HY-12870
    AZD9496 Antagonist 99.28%
    AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)
  • HY-12452
    DPN Agonist ≥98.0%
    DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ 选择性配体,其 EC50 值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。
  • HY-19822A
    Elacestrant dihydrochloride Inhibitor 99.81%
    Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
  • HY-B0234
    Estrone Agonist
    Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
  • HY-N2371
    27-Hydroxycholesterol Modulator ≥98.0%
    27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
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