2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Estrogen Receptor/ERR

Estrogen Receptor/ERR 

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

Estrogen Receptor/ERR 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13757A
    Tamoxifen

    他莫昔芬

    		Modulator 99.92%
    Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
  • HY-B0141
    Estradiol

    雌二醇

    		Agonist 99.99%
    Estradiol (β-Estradiol) 是一种类固醇激素和主要的女性性激素。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol 可用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程的相关研究。
  • HY-13636
    Fulvestrant

    氟维司群

    		Antagonist 99.95%
    Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
  • HY-16950
    4-Hydroxytamoxifen

    4-羟基他莫昔芬

    		Modulator 99.96%
    4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效，选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 基于 ER 介导的细胞核易位诱导 CRISPR/Cas9 系统。
  • HY-N0322
    Cholesterol

    胆固醇

    		Agonist 98.53%
    Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。 质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  • HY-145572A
    Imlunestrant tosylate Degrader 98.54%
    Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
  • HY-150210
    FSHR agonist 1 Agonist
    FSHR agonist 1 是一种高亲和力和变构卵泡刺激素 (FSH) 受体 (FSHR) 激动剂，pEC50 为 7.72。FSHR agonist 1 与 TMD 形成广泛的相互作用以直接激活 FSHR。
  • HY-150244
    SLU-PP-915 Agonist
    SLU-PP-915 是一种 ERR 激动剂。SLU-PP-915 对 ERRα、ERRβ 和 ERRγ 的 EC50 值约为 400 nM。SLU-PP-915 在维持氧化代谢、心力衰竭中有潜在的应用。
  • HY-14590
    Kaempferol

    山奈酚

    		Inhibitor 99.67%
    Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。
  • HY-107216
    G-1 Agonist 99.54%
    G-1 是一个非甾体，高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂，其 Ki 值为 11 nM。
  • HY-103449
    G15 Antagonist ≥99.0%
    G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂，Ki 值为 20 nM。
  • HY-138642
    Vepdegestrant Inhibitor 99.60%
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
  • HY-103456
    PHTPP Antagonist 99.70%
    PHTPP 是一种选择性雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂，其选择性是 ERα 的 36 倍。
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate

    他莫昔芬柠檬酸盐

    		Modulator 99.93%
    Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
  • HY-13738A
    Raloxifene hydrochloride

    盐酸雷洛昔芬

    		Antagonist 99.91%
    Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
  • HY-12452
    DPN Agonist 99.66%
    DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ 选择性配体，其 EC50 值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。
  • HY-19822A
    Elacestrant dihydrochloride Inhibitor 99.72%
    Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
  • HY-B1192
    Estradiol benzoate

    苯甲酸雌二醇

    		Agonist 99.89%
    Estradiol Benzoate (β-Estradiol 3-benzoate) 是雌二醇的前体药物，是一种类固醇性激素。Estradiol Benzoate表现出轻微的合成代谢特性，增加血液凝固性。
  • HY-N2371
    27-Hydroxycholesterol

    27-羟基胆固醇

    		Modulator 99.38%
    27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
  • HY-B0234
    Estrone

    雌酮

    		Agonist 99.86%
    Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表，由多种组织产生，尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

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