2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FAK

FAK (局部粘着斑激酶)

PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase

FAK（局部粘附激酶或 PTK2）是一种非受体和非膜相关蛋白酪氨酸激酶，在细胞基质粘附和整合素聚集位点通过自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。FAK 通过将调节细胞迁移、粘附和存活的信号从细胞外基质转移到细胞质来介导基于整合素的细胞信号传导。

FAK 在许多肿瘤中过表达，包括来自头颈部、结肠、乳腺、前列腺、肝脏和甲状腺的肿瘤。此外，FAK 过表达与这些肿瘤中的侵袭性表型高度相关。通过过度表达 FAK 的显性负片段来抑制 FAK 信号传导可降低胶质母细胞瘤和卵巢癌细胞的侵袭性。因此，FAK 是开发抗肿瘤和抗转移药物的重要靶点。

FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a non-receptor and non-membrane associated protein tyrosine kinase that is activated at the sites of cell-matrix adhesions and integrin clustering by auto-phosphorylation (at Tyr397), Src, and other tyrosine kinases. FAK mediates integrin-based cell signaling by transferring signals regulating cell migration, adhesion, and survival from the extracellular matrix to the cytoplasm.

FAK is overexpressed in many tumors, including those derived from the head and neck, colon, breast, prostate, liver, and thyroid. Furthermore, FAK overexpression is highly correlated with an invasive phenotype in these tumors. Inhibition of FAK signaling by overexpression of dominant-negative fragments of FAK reduces invasion of glioblastomas and ovarian cancer cells. FAK therefore represents an important target for the development of anti-neoplastic and anti-metastatic drugs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-128580
    FAK inhibitor 2 Inhibitor 98.26%
    FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.07 nM，有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    FAK inhibitor 2
  • HY-169212
    I194496 Inhibitor 98.52%
    I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂，IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长，并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
    I194496
  • HY-143466
    ULK1-IN-2 Inhibitor 98.34%
    ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用，A549 中 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬，可用于研究非小细胞肺癌。
    ULK1-IN-2
  • HY-122844A
    Ifebemtinib hydrochloride Inhibitor 99.22%
    Ifebemtinib (BI-853520) hydrochloride 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM)，Ifebemtinib hydrochloride 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
    Ifebemtinib hydrochloride
  • HY-161633
    PROTAC EGFR degrader 11 Degrader 99.20%
    PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <100 nM。
    PROTAC EGFR degrader 11
  • HY-113788
    PF-719 Inhibitor
    PF-719 是一种 Pyk2 选择性抑制剂 (IC50: 17 nM)。PF-719 可抑制 FAK 活性 (IC50: 469 nM)。PF-719 在 A20 B-lymphoma 细胞中可抑制 Hck、Fyn、Lck 和 Lyn 的激酶活性，其中对 Lyn 的 IC50 为 6.7 μM。
    PF-719
  • HY-44146
    Defactinib analogue-1
    Defactinib analogue-1 (Compound 7) 是靶蛋白 Fak 配体，可以用于合成 PROTAC FAK degrader 1 (HY-119932)。
    Defactinib analogue-1
  • HY-122965
    Batatasin III

    山药素Ⅲ

    		Inhibitor 99.70%
    Batatasin III 是一种芪类化合物，通过抑制上皮间质转化 (EMT) 和FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭。Batatasin III 具有抗癌活性。
    Batatasin III
  • HY-148109
    FAK-IN-7 Inhibitor 98.55%
    FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50=11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。
    FAK-IN-7
  • HY-A0280
    Roslin 2 bromide ≥99.0%
    Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种具有抗癌作用的 p53 再激活剂。Roslin 2 bromide 结合 FAK，破坏 FAK 和 p53 的结合。
    Roslin 2 bromide
  • HY-145108
    FAK-IN-1 Inhibitor
    FAK-IN-1 是一种具有抗癌活性的 FAK 抑制剂 (WO2020231726 (Example 27))。
    FAK-IN-1
  • HY-105174A
    BPC 157 acetate Activator 99.78%
    BPC 157 acetate 是 BPC 157 (HY-105174) 的醋酸盐形式。BPC 157 acetate 是胃肽 BPC 的 15 个氨基酸片段。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 acetate 可抵消 NSAID/胰岛素过量/铜中毒引起的毒性。BPC 157 acetate 过血清素和多巴胺系统改善特定（过度）刺激/受损的神经递质系统引起的行为障碍。
    BPC 157 acetate
  • HY-161358
    FAK-IN-20 Inhibitor
    FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂，IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FAK-IN-20
  • HY-143458
    FAK PROTAC B5 Inhibitor
    FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂，IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性，抗增殖活性，血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
    FAK PROTAC B5
  • HY-20403
    PF-562271 hydrochloride Inhibitor 98.10%
    PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
    PF-562271 hydrochloride
  • HY-122844B
    Ifebemtinib tosylate Inhibitor
    Ifebemtinib (tosylate) (BI-853520 (tosylate); IN-10018 (tosylate)) 是一种高选择性 PTK2 激酶抑制剂。Ifebemtinib (tosylate) 具有抗肿瘤活性。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制前列腺癌细胞中的 FAK 自身磷酸化。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制体内球状体形成和原位肿瘤生长。Ifebemtinib (tosylate) 可用于抗癌研究，例如实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤。
    Ifebemtinib tosylate
  • HY-170936
    MY-1576 Inhibitor
    MY-1576 是一种 FAK 抑制剂，IC50 为 8 nM。MY-1576 可以激活 Hippo 通路，从而阻碍 YAP/TAZ 调节。MY-1576 还有效抑制 KYSE30 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有良好的安全性，并在体内有效下调了 FAK 的自磷酸化和 YAP/TAZ 水平。
    MY-1576
  • HY-169319
    FAK-IN-21 Inhibitor
    FAK-IN-21 (compound 9) 是一种 FAK 抑制剂，IC50 值 为 37.52 nM。FAK-IN-21 抑制细胞生长和 FAK 的磷酸化。FAK-IN-21 可用于弥漫性胃癌的研究。
    FAK-IN-21
  • HY-168513
    ALK-IN-29 Inhibitor
    ALK-IN-29 (compound 4c) 对酪氨酸蛋白激酶 ALK、CDK2/CyclinE1 和 FAK 等均有一定的抑制作用，其中对 ALK 激酶的抑制作用最强，在 10 μM 浓度下抑制率为 40.63%。ALK-IN-29 可用于抗癌研究。
    ALK-IN-29
  • HY-157965
    ZINC09875266 Inhibitor
    ZINC09875266 是一种靶向 VEGFR2 和 FAK 的双重抑制剂，可以用于癌症的研究。
    ZINC09875266
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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