2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA 受体是一类对神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 有反应的受体，γ-氨基丁酸是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。GABA 受体有两种类型：GABAA 和 GABAB。GABAA 受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而 GABAB 受体是 G 蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，神经元对 GABA 的快速反应是由 bicuculline 和苦味素阻断的，这是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为 GABAA 受体。快速反应的 GABA 受体是 Cys-loop 配体门控离子通道家族的成员。对 GABA 的缓慢反应由 GABAB 受体介导，GABAB 受体最初是根据药理特性定义的。

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2313B
    Muscimol hydrochloride

    蝇蕈醇盐酸盐

    		Agonist
    Muscimol (Agarin; Agarine) hydrochloride 是一种具有精神活性的异恶唑。Muscimol hydrochloride 也是抑制性神经递质 GABA 离子型受体的选择性激动剂。Muscimol hydrochloride 可以从毒蝇伞和相关蘑菇中分离出来。总之，Muscimol 是一种有效的 GABAA 受体激动剂 (EC50=0.2 μM)，部分 GABAC 受体 激动剂和无活性的 GABAB 受体 激动剂。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑和致幻作用。
    Muscimol hydrochloride
  • HY-119687
    Bifenazate Agonist 99.89%
    Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂，25 ppm 的浓度，可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。Bifenazate 是线粒体电子传递链复合物 III 的抑制剂。
    Bifenazate
  • HY-N6084
    Humulone

    律草酮

    		Activator 99.46%
    Humulone (α-Lupulic acid) 是一种异戊二烯化间苯三酚衍生物，是一种有效的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Humulone 在低微摩尔浓度下作为 GABAA 受体的正调节剂。Humulone 是一种骨吸收抑制剂。Humulone 具有抗氧化、抗血管生成和诱导细胞凋亡的特性。
    Humulone
  • HY-100991
    FG 7142 Inhibitor 99.43%
    FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
    FG 7142
  • HY-139116
    Piperidine-4-sulfonic acid

    4-哌啶磺酸

    		99.95%
    Piperidine-4-sulfonic acid 是一种有效的 GABA 激动剂，抑制 H-GABA 的结合，IC50 为 0.034 μM。
    Piperidine-4-sulfonic acid
  • HY-B0135A
    Furosemide sodium

    呋塞米钠

    		Antagonist 99.87%
    Furosemide sodium 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。
    Furosemide sodium
  • HY-101414
    L-DABA

    L-2,4-二氨基丁酸

    		Inhibitor 99.89%
    L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂，IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
    L-DABA
  • HY-19505
    TPA-023B Modulator 98.45%
    TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。
    TPA-023B
  • HY-101378
    CGP 54626 hydrochloride Antagonist 99.76%
    CGP 54626 (hydrochloride) 是一种选择性的 GABAB 受体拮抗剂，其 IC50 值为 4 nM。CGP 54626 (hydrochloride) 可用于研究 GABAB 受体在神经信号传导中的作用。
    CGP 54626 hydrochloride
  • HY-100228A
    SKF89976A hydrochloride Inhibitor 98.73%
    SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，作用于 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50 分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。
    SKF89976A hydrochloride
  • HY-U00228
    Rilmazafone hydrochloride

    利马扎封盐酸盐

    		99.57%
    Rilmazafone hydrochloride (450191S) 是一种苯二氮卓类 (omega) 配体。
    Rilmazafone hydrochloride
  • HY-B0340
    Nefiracetam

    奈非西坦

    		Activator 99.91%
    Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5、PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。
    Nefiracetam
  • HY-N2080
    Songorine

    宋果灵

    		Antagonist 99.00%
    Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂，具有抗癌，抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
    Songorine
  • HY-15831
    L-838417-d9 99.71%
    L-838417-d9 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABAA 正变构调节剂，在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
    L-838417-d<sub>9</sub>
  • HY-N0067R
    γ-Aminobutyric acid (Standard)

    γ-氨基丁酸 (Standard)

    		Agonist
    γ-Aminobutyric acid (Standard)是 γ-Aminobutyric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABAA 受体和促代谢 GABAB 受体结合发挥作用。γ-Aminobutyric acid 能够阻断中枢神经系统的特定信号，并带来镇静效果。
    γ-Aminobutyric acid (Standard)
  • HY-14426
    L-655708 Inhibitor 99.88%
    L-655708 是有效的, 选择性 GABAA 受体反向激动剂 (Ki=0.45 nM)。
    L-655708
  • HY-B1833
    Afloqualone

    氟喹酮

    		Agonist 99.94%
    Afloqualone (HQ-495) 是一种具有口服活性的中枢性肌肉松弛剂和抗眩晕剂，可增加外侧前庭核神经元 GABA 受体的敏感性。Afloqualone (HQ-495) 能够用于腰痛和颈臂肩综合征的研究。
    Afloqualone
  • HY-B0007C
    Baclofen hydrochloride

    巴氯芬盐酸盐

    		Agonist 99.78%
    Baclofen hydrochloride 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen hydrochloride
  • HY-N6630
    6-Methylflavone

    6-甲基黄酮

    		Activator 99.77%
    6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。
    6-Methylflavone
  • HY-B0353
    Chlormezanone

    氯美扎酮

    		99.80%
    Chlormezanone 与苯二氮卓类活性分子 (benzodiazepine) 类似。Chlormezanone 的作用与苯二氮卓类活性分子相似。Chlormezanone 用作抗焦虑药和肌肉松弛剂。
    Chlormezanone
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