2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling GPCR/G Protein TGF-beta/Smad Epigenetics
  3. nAChR iGluR mGluR PKC GABA Receptor Calcium Channel
  4. Nefiracetam

Nefiracetam  (Synonyms: 奈非西坦; DM9384; DZL-221)

目录号: HY-B0340 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南 技术支持

Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5、PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。

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Nefiracetam

Nefiracetam Chemical Structure

CAS No. : 77191-36-7

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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Nefiracetam 相关抗体

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PKC PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCη PKCζ PKCθ PKCμ PKC-ι ℩ PKCι

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N-type calcium channel L-type calcium channel P/Q-type calcium channel T-type calcium channel Calcium Channel

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Nefiracetam is a cognition-enhancing agent. Nefiracetam is an activator of nAChR, N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR), mGluR5, PKC, gamma-aminobutyric acid (GABA), and N/L-type Ca2+ channels. Nefiracetam promotes neuroplasticity and enhances neuroprotection. Nefiracetam can be used in Alzheimer's disease, epilepsy, and cerebral ischemia research[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target[1][2][3][4][5][6]

N-type calcium channel

 

L-type calcium channel

 

mGlu5 Receptor

 

NMDA Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Nefiracetam (1-1000 nM, 10-60 min) 以剂量依赖性地促进大鼠齿状回海马神经传递 (250%)[1]。
Nefiracetam (1 μM, 20 min) 增强非洲爪蟾卵母细胞中神经元烟碱型乙酰胆碱受体 α3β2 (127%)、α3β4 (124%)、α4β2 (129%)、α4β4 (112%) 和 α7 (178%) 受体的活性[1]。
Nefiracetam (1-1000 nM) 可改善 OBX 小鼠海马 CA1 区域的 NMDA 受体依赖性长期增强 (LTP) (64%)[2]。
Nefiracetam (10 nM) 可增强 OBX 小鼠海马 CA1 区 CaMKIIα (Thr286) (77.3%) 和 PKCα (Ser657) (93.3%) 的自身磷酸化[2]。
Nefiracetam (1 μM) 可增强 NG108-15 细胞中流经高电压激活 (N/L 型) 钙通道的 Ca2+ 电流 (大于 2 倍)[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Nefiracetam 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Nefiracetam (0.1-1.0 mg/kg，口服) 能改善嗅球切除 (OBX) 小鼠的空间参考记忆相关行为[2]。
Nefiracetam (10 mg/kg，灌胃，每天一次，3-5 天) 可增加微球栓塞大鼠右侧海马中的 GABA 含量[4]。
Nefiracetam (10 mg/kg,，灌胃，每天一次，3-5 天) 可增加微球栓塞大鼠右侧大脑皮层和海马的谷氨酸脱羧酶活性[4]。
Nefiracetam (10 mg/kg，口服，一次) 以剂量依赖性方式抑制 EL (Epilepsy-prone Lesion) 小鼠 Ro 5-4864 (PBR 激动剂) 诱发的惊厥 (ED50: 17.2 mg/kg)[5]。
Nefiracetam (10 mg/kg，口服，一次) 以剂量依赖性方式抑制 Ro 5-4864 诱发的 DDY 小鼠 (EL 小鼠的亲本品系)抽搐和 EL 小鼠自发性癫痫[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: OBX mice (male, 8-9 weeks old)[2]
Dosage: 0.1, 0.5, 1.0 mg/kg; 1, 10, 100, 1000 nM
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Recovered the percentage of alteration behavior (64%).
Had no change in the total number of arms entries.
Induced enhanced levels of LTP in HFS in a dose-dependent manner.
Animal Model: Microsphere embolization rat model (male Wistar rats, 180-220 g)[4]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intragastric administration (i.g.), once every day for 3 and 5 d
Result: Increased GABA content in the right hippocampus.
Increased glutamate decarboxylase activity in the right cerebral cortex and hippocampus.
Animal Model: EL mice model (adult male mice, 25-30 g)[5]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); Intravenous injection (i.v.), once
Result: Inhibited Ro 5-4864-induced convulsions.
Inhibited spontaneous epilepsy in EL mice.
Animal Model: DDY mice model (adult male mice, 30-35 g)[5]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.), once
Result: Inhibited Ro 5-4864-induced convulsions in DDY mice.
Clinical Trial
分子量

246.30

Formula

C14H18N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

奈非西坦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (406.01 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 25 mg/mL (101.50 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0601 mL 20.3004 mL 40.6009 mL
5 mM 0.8120 mL 4.0601 mL 8.1202 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Nefiracetam 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 4.0601 mL 20.3004 mL 40.6009 mL 101.5022 mL
5 mM 0.8120 mL 4.0601 mL 8.1202 mL 20.3004 mL
10 mM 0.4060 mL 2.0300 mL 4.0601 mL 10.1502 mL
15 mM 0.2707 mL 1.3534 mL 2.7067 mL 6.7668 mL
20 mM 0.2030 mL 1.0150 mL 2.0300 mL 5.0751 mL
25 mM 0.1624 mL 0.8120 mL 1.6240 mL 4.0601 mL
30 mM 0.1353 mL 0.6767 mL 1.3534 mL 3.3834 mL
40 mM 0.1015 mL 0.5075 mL 1.0150 mL 2.5376 mL
50 mM 0.0812 mL 0.4060 mL 0.8120 mL 2.0300 mL
60 mM 0.0677 mL 0.3383 mL 0.6767 mL 1.6917 mL
80 mM 0.0508 mL 0.2538 mL 0.5075 mL 1.2688 mL
100 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4060 mL 1.0150 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Nefiracetam77191-36-7DM9384 DZL-221奈非西坦DM 9384DM-9384DZL221DZL 221DZL-221nAChRiGluRmGluRPKCGABA ReceptorCalcium ChannelNicotinic acetylcholine receptorsIonotropic glutamate receptorsMetabotropic glutamate receptorsProtein kinase CGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptorCa2+ channelsCa channelscognition-enhancingOBX micemicrosphere embolization rat modelEL miceRo 5-4864Alzheimer's diseaseepilepsycerebral ischemiaInhibitorinhibitorinhibit

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Nefiracetam
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