2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
  5. G protein-coupled Bile Acid Receptor 1激动剂

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1激动剂

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1激动剂 (28):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15677
    INT-777 Agonist ≥98.0%
    INT-777是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。
  • HY-13771
    Ursodeoxycholic acid

    熊去氧胆酸

    		Agonist ≥98.0%
    Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5, GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。具有口服活性。
  • HY-116453
    RO5527239 Agonist
    RO5527239 是一种具有口服活性的 TGR5 激动剂，可诱导肠道 L 细胞的刺激反应并特异性分泌内源性激素 GLP-2。
  • HY-N0169
    Hyodeoxycholic acid

    猪去氧胆酸

    		Agonist 99.87%
    Hyodeoxycholic acid 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂，在 CHO 细胞中，EC50 值为 31.6 µM。
  • HY-14229
    TGR5 Receptor Agonist Agonist 99.86%
    TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。
  • HY-12434
    INT-767 Agonist 99.81%
    INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂，EC50 值分别为 30 和 630 nM。
  • HY-13771A
    Ursodeoxycholic acid sodium

    熊去氧胆酸钠盐

    		Agonist 99.06%
    Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) sodium 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid sodium 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
  • HY-110173
    TC-G 1005 Agonist 99.83%
    TC-G 1005 是一种有效，选择性和口服活性的 TGR5 激动剂，激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。
  • HY-P2278
    PEN (human) Agonist 99.68%
    PEN (human) 是由 ProSAAS 原蛋白衍生而来的最丰富的下丘脑神经肽之一，是 GPR83 的内源性配体。
  • HY-102016
    SB756050 Agonist 98.49%
    SB756050 是选择性的 TGR5 激动剂。SB756050有潜力用于二型糖尿病的研究。
  • HY-101274
    BAR501 Agonist ≥98.0%
    BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂，EC50值为1 μM。
  • HY-15677A
    INT-777 R-enantiomer Agonist 98.73%
    INT-777 R-enantiomer 是 INT-77 的 R 型异构体，对 TGR5 的 EC50 值为 4.79 μM，活性比 INT-777 低。
  • HY-101273
    BAR502 Agonist 99.53%
    BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。
  • HY-126855
    Cholic acid 7-sulfate Agonist
    Cholic acid 7-sulfate (7-Sulfocholic acid)，一种 Cholic acid 的代谢物，是 TGR5 激动剂。Cholic acid 7-sulfate 可增加 Tgr5 表达并诱导 GLP-1 分泌。
  • HY-145234
    GPBAR1-IN-3 Agonist
    GPBAR1-IN-3 (Compound 14) 是一种选择性 GPBAR1 激动剂 (EC50=0.17 μM) 和 CysLT1R 拮抗剂。
  • HY-13771S
    Ursodeoxycholic acid-d5

    熊去氧胆酸 d5

    		Agonist
    Ursodeoxycholic acid-d5 是 Ursodeoxycholic acid 的氘代物。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
  • HY-149807
    TGR5 agonist 1 Agonist
    TGR5 agonist 1 (compound 18) 是一种有效的 TGR5 激动剂，EC50 值为 0.31 µM。
  • HY-155307
    TGR5 agonist 4 Agonist
    TGR5 agonist 4（化合物 19）是一种胆酸衍生物，是一种选择性 TGR5 激动剂，EC50 为 4 μM。
  • HY-147086
    CAY10789 Agonist 99.84%
    CAY10789 (化合物 6) 是一种有效的 CysLT1R 拮抗剂 (IC50=2.80 μM) 和 GPBAR1 激动剂 (EC50=3 μM)。CAY10789 显著降低 U937 细胞对 HAEC 的粘附，降低 TNF-α 的表达。CAY10789 具有良好的代谢稳定性和良好的药代动力学。 CAY10789 可用于结肠炎、代谢综合征等 GPBAR1/CysLT1R 相关疾病的研究。
  • HY-P2277
    PEN (rat) Agonist
    PEN (rat) 是由 ProSAAS 原蛋白衍生而来的最丰富的下丘脑神经肽之一，是 GPR83 的内源性配体。
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