2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Glucocorticoid Receptor

Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14648
    Dexamethasone

    地塞米松

    		Agonist 99.86%
    Dexamethasone (Hexadecadrol) 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡诱导剂，和常见的实验动物的疾病诱导剂，可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。
    Dexamethasone
  • HY-N0583
    Hydrocortisone

    氢化可的松

    		Agonist 99.91%
    Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。
    Hydrocortisone
  • HY-B1618
    Corticosterone

    皮质酮

    		Agonist 99.70%
    Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是一种具有口服活性的，由肾上腺皮质产生的糖皮质激素，在调节边缘系统 (包括海马体、前额叶皮层和杏仁核) 的神经元功能方面起着重要作用。皮质酮可通过 SGK 诱导的 GDI 磷酸化增加 Rab 介导的 AMPAR 膜运输。Corticosterone 还能干扰树突状细胞的成熟，具有较好的免疫抑制活性。
    Corticosterone
  • HY-13683
    Mifepristone

    米非司酮

    		Antagonist 99.77%
    Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
    Mifepristone
  • HY-B0260
    Methylprednisolone

    甲泼尼龙

    		Agonist 99.75%
    Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。
    Methylprednisolone
  • HY-117880
    Exicorilant Antagonist 98.28%
    Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂，其 Ki 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。
    Exicorilant
  • HY-109042
    Relacorilant Antagonist 99.37%
    Relacorilant 是一种有效的，选择性的，可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，在 HepG2 TAT 实验中，Ki 值为 7.2 nM，在细胞体系中，对大鼠，人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12，81.2，210 nM；Relacorilant 有潜力用于库欣综合征的研究。
    Relacorilant
  • HY-160177
    Glucocorticoid receptor agonist-3 Agonist 98.46%
    Glucocorticoid receptor agonist-3 (Preparation 6) 是一种糖皮质激素受体激动剂。
    Glucocorticoid receptor agonist-3
  • HY-B0469
    Medroxyprogesterone acetate

    醋酸甲羟孕酮

    		99.88%
    Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
    Medroxyprogesterone acetate
  • HY-B1829A
    Dexamethasone phosphate disodium

    地塞米松磷酸钠

    		Agonist 99.76%
    Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) disodium 是一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (Glucocorticoid receptor) 激动剂。
    Dexamethasone phosphate disodium
  • HY-17463
    Prednisolone

    泼尼松龙

    		Agonist 99.96%
    Prednisolone 是一种有效的，口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。Prednisolone 的抗炎活性约为氢化可的松的四倍，同时减少了盐和水的保留。Prednisolone 可用于眼部抗炎研究。
    Prednisolone
  • HY-B0214
    Prednisone

    强的松

    		Agonist 99.84%
    Prednisone (Adasone) 是皮质类固醇试剂，具有抗炎及免疫抑制作用，可用于研究系统性红斑狼疮等相关疾病。
    Prednisone
  • HY-13580
    Budesonide

    布地奈德

    		Agonist 99.73%
    Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
    Budesonide
  • HY-14648A
    Dexamethasone acetate

    醋酸地塞米松

    		Agonist 99.69%
    Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
    Dexamethasone acetate
  • HY-B1402
    Hydrocortisone hemisuccinate

    氢化可的松琥珀酸酯

    		Agonist 99.76%
    Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate)，一种糖皮质激素， 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
    Hydrocortisone hemisuccinate
  • HY-B0636
    Triamcinolone acetonide

    醋酸曲安奈德

    		Agonist 99.05%
    Triamcinolone acetonide 抑制碱性成纤维细胞生长因子，诱导的视网膜内皮细胞增生。Triamcinolone acetonide 降低软骨细胞活力，并导致软骨破坏。Triamcinolone acetonide 激活巨噬细胞，具有抗炎特性。Triamcinolone acetonide 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
    Triamcinolone acetonide
  • HY-13693
    Mometasone furoate

    糠酸莫米松

    		Agonist 99.86%
    Mometasone furoate (Sch32088) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，具有抗炎和抗过敏活性。Mometasone furoate 作为皮质类固醇类试剂，动物模型中，用于慢性皮肤湿疹和气道炎症以及哮喘的局部应用。
    Mometasone furoate
  • HY-17461
    Cortisone

    可的松

    		Agonist 99.90%
    Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone)，是 Cortisol（一种糖皮质激素）的氧化代谢产物。Cortisone 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。
    Cortisone
  • HY-B1121
    Flunisolide

    氟尼缩松

    		Activator 99.95%
    Flunisolide 是一种皮质类固醇，是具有口服活性的糖皮质激素受体 ( Glucocorticoid receptor ) 激活剂，具有抗炎活性。Flunisolide 可诱导嗜酸性粒细胞凋亡 (apoptosis)，可用于哮喘或鼻炎、炎症的相关研究。
    Flunisolide
  • HY-B1832
    Prednisone acetate

    醋酸泼尼松

    		Agonist 99.71%
    Prednisone acetate （糖皮质激素） 是一种口服有效的 Notch 抑制剂。Prednisone acetate 具有抗炎活性并能增强免疫反应。
    Prednisone acetate
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