1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Glucocorticoid Receptor

Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

Glucocorticoid Receptor 相关产品 (59):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-14648
    Dexamethasone Agonist 99.86%
    Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
  • HY-N0583
    Hydrocortisone Agonist 99.90%
    Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。
  • HY-13683
    Mifepristone Antagonist 98.67%
    Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
  • HY-B1618
    Corticosterone Agonist
    Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇,作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。
  • HY-B0469
    Medroxyprogesterone acetate 99.82%
    Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
  • HY-B1402
    Hydrocortisone hemisuccinate Agonist 99.76%
    Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
  • HY-136340
    21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione Agonist 99.84%
    21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 是 delta 9,11 类固醇类合成的中间体 (intermediate),如 Vamorolone (HY-109017)。delta 9,11 steroids 是糖皮质激素的修饰后的产物,具有抗炎 (anti-inflammatory) 特性。delta 9,11 类固醇类可以用作保护细胞损伤(脂质过氧化)和抑制新生血管的试剂。
  • HY-B0214
    Prednisone Agonist 99.82%
    Prednisone (Adasone)是皮质类固醇试剂,有免疫抑制作用。
  • HY-B1829A
    Dexamethasone phosphate disodium Agonist 99.88%
    Dexamethasone phosphate disodium is a glucocorticoid receptor agonist.
  • HY-B0260
    Methylprednisolone Agonist 99.75%
    Methylprednisolone 是皮质类固醇,可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19
  • HY-17463
    Prednisolone Agonist 99.92%
    Prednisolone 是一种有效的,口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。Prednisolone 的抗炎活性约为氢化可的松的四倍,同时减少了盐和水的保留。Prednisolone 可用于眼部抗炎研究。
  • HY-13580
    Budesonide Agonist 99.66%
    Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小,逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
  • HY-B0625
    Ciclesonide Agonist 99.45%
    Ciclesonide (RPR251526) 是一种具有强效抗炎活性的糖皮质激素,可用于哮喘研究。
  • HY-14648A
    Dexamethasone acetate Agonist
    Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是糖皮质素类甾体化合物,有抗炎和免疫抑制活性。Dexamethasone acetate 可用于眼部感染的研究。
  • HY-17461
    Cortisone Agonist ≥98.0%
    Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone),是 Cortisol(一种糖皮质激素)的氧化代谢产物。Cortisone 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。
  • HY-13693
    Mometasone furoate Agonist 99.99%
    Mometasone furoate (Sch32088) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,具有抗炎和抗过敏活性。Mometasone furoate 作为皮质类固醇类试剂,动物模型中,用于慢性皮肤湿疹和气道炎症以及哮喘的局部应用。
  • HY-B1121
    Flunisolide Activator 99.92%
    Flunisolide是一种皮质类固醇, 常用于过敏性鼻炎的研究。Flunisolide 的主要作用机制是激活糖皮质激素受体, 意味着它具有抗炎作用。
  • HY-B0154
    Fluticasone (propionate) Agonist 99.97%
    Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素,一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,绝对亲和力 KD 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。
  • HY-B0328
    Triamcinolone Inhibitor 99.15%
    Triamcinolone 是合成的长效糖皮质激素,是皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂,具有抗炎作用。
  • HY-B0636
    Triamcinolone acetonide Agonist 99.95%
    Triamcinolone acetonide 的有效性是 prednisone 的八倍。
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