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HDAC降解剂

HDAC降解剂 (21):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-173266A
    TO-1187 TFA Degrader 98.41%
    TO-1187 TFA 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂 (DC50: 5.81 nM)。TO-1187 TFA 可促进 HDAC6 的泛素化和降解,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究 (粉色:HDAC6 ligand (HY-173386);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-140212))。
  • HY-132998
    HDAC6 degrader-1 Degrader 98.59%
    HDAC6 degrader-1 (Compound NP8) 是 HDAC6PROTAC 降解剂,在细胞 MM.1S 中的 DC50 为 3.8 nM。(Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984); Black: linker (HY-140213); Pink: ligand for target protein Nexturastat A (HY-16699))
  • HY-145815A
    JPS014 TFA Degrader 98.40%
    JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
  • HY-152134
    HDAC6 degrader-3 Degrader 98.60%
    HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂,通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径,IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6HDAC1IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
  • HY-171140
    PROTAC HDAC6 degrader 3 Degrader 99.81%
    PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6 的选择性抑制剂和降解剂,IC50 为 686 nM,DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
  • HY-152147
    SZUH280 Degrader 99.38%
    SZUH280 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC8 降解剂,在 A549 细胞中的 DC50 为 0.58 μM。SZUH280 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。SZUH280 在癌细胞中阻碍 DNA 损伤修复,促进细胞放射致敏。
  • HY-174444
    PROTAC HDAC degrader-2 Degrader
    PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂,其对 HDAC6 HDAC10DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色:HDAC6/10 配体(HY-174471),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717),E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
  • HY-173266
    TO-1187 Degrader
    TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂 (DC50: 5.81 nM)。TO-1187 可促进 HDAC6 的泛素化和降解,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究 (粉色:HDAC6 ligand (HY-173386);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-140212))。
  • HY-176207
    HDAC degrader-1 Degrader
    HDAC6 degrader-6 (compound 10c) 是靶向 HDAC6ByeTAC 降解剂, 对HDAC6HDAC1HDAC2HDAC3IC50HDAC6 degrader-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于多发性骨髓瘤的研究 (蓝色: USP14 配体 HY-159808;粉色:HDAC 配体 HY-176209;黑色:linker HY-W016871) 。
  • HY-123971
    HDAC6 degrader-4 Degrader
    HDAC6 degrader-4 是一种 PROTAC 和选择性 HDAC6 降解剂,由一种非选择性 HDAC 抑制剂和沙利度胺型 E3 连接酶配体组成。HDAC6 degrader-4 可用于肿瘤研究。
  • HY-174409
    HDAC6 ligand-Linker Conjugate 1 Degrader
    HDAC6 ligand-Linker Conjugate 1 是 HDAC6 的配体和连接子的偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate),可用于合成 PROTACs 比如PROTAC HDAC6 degrader 5 (HY-174401)。
  • HY-163845
    YX862 Degrader
    YX862 是一种选择性 HDAC8 PROTAC 降解剂,在 250 nM 下对 MDA-MB-231 细胞中 HDAC8 最大降解率> 95% (Blue: VHL E3 ligand (HY-112078), Black: linker;Pink: HDAC8 inhibitor (HY-163846))。
  • HY-172359
    PROTAC HDAC6 degrader 4 Degrader
    PROTAC HDAC6 degrader 4 (Compound 17c) 是 HDAC6PROTAC 降解剂,DC50 为 14 nM。PROTAC HDAC6 degrader 4 对 HDAC1HDAC2HDAC3HDAC6 表现出抑制活性,IC50 分别为 2.2、2.37、0.61 和 0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3 (HY-172360); Black: linker (HY-138387); Blue: ligand for cereblon E3 ligase (HY-W093272))
  • HY-174877
    PROTAC HDAC6 degrader 6 Degrader
    PROTAC HDAC6 degrader 6 (Compound 12) 是一种选择性靶向 HDAC6 的光化学靶向嵌合体 (PHOTACs) (PROTAC 的子集) 降解剂,仅在用 390 nm 光照射激活至其顺式状态时, Dmax 才约为 50%。粉色:HDAC6 ligand;蓝色:CRBN ligase ligand (HY-A0003);黑色:linker
  • HY-168863
    FF2049 Degrader
    FF2049 是一种选择性的 HDAC PROTAC 降解剂 (对 HDAC1DC50 = 257 nM)。FF2049 可促进 HDAC 的泛素化和降解。FF2049 可促进凋亡 (Apoptosis)。FF2049 可用于血液肿瘤和实体肿瘤的研究 (粉色:POI ligand 1 (HY-168864);蓝色:E3 连接酶 FEM1B 配体 (HY-168865)).
  • HY-157216
    HDAC1 Degrader-1 Degrader
    HDAC1 Degrader-1 (compound 1a) 是 HDAC1 降解剂,具有抗癌活性。HDAC1 Degrader-1 可显著降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 HDAC1 的水平。
  • HY-152133
    PROTAC HDAC6 degrader 1 Degrader
    PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂,DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis) 显示出抗增殖活性。
  • HY-163920
    PROTAC HDAC8 Degrader-1 Degrader
    PROTAC HDAC8 Degrader-1 (化合物 Z16) 是一种强效且选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂,在 A549 细胞中其 DC50 为 0.27 nM。
  • HY-174408
    HDAC6 ligand-5 Degrader
    HDAC6 ligand-5 是 HDAC6 的结合配体,可用于合成 PROTACs 比如PROTAC HDAC6 degrader 5 (HY-174401)。
  • HY-178161
    HDAC degrader-2 Degrader
    HDAC degrader-2 是一种选择性 HDAC 降解剂,其对 HDAC1DC50 值为 2.55 μM。HDAC degrader-2 可有效诱导 HDAC1HDAC2 的降解,但对 HDAC3、4、6 和 8 的降解无显著影响。HDAC degrader-2 对 MM.1S 和 MCF-7 细胞具有强大的抗增殖作用。HDAC degrader-2 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC degrader-2 可用于骨髓瘤的研究。