2. Signaling Pathways
  3. Anti-infection
  4. HIV
  5. HIV抑制剂

HIV抑制剂

HIV抑制剂 (641):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-17589A
    Chloroquine

    氯喹

    		Inhibitor 99.82%
    Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    盐酸阿霉素

    		Inhibitor 99.90%
    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
  • HY-90006
    5-Fluorouracil

    5-氟脲嘧啶

    		Inhibitor 99.86%
    5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog)，是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成，从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。
  • HY-12305
    Q-VD-OPh Inhibitor 99.78%
    Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
  • HY-10585
    Valproic acid

    丙戊酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
  • HY-N0867
    13-Oxyingenol-13-dodecanoate

    正十二烷酸巨大戟酯

    		Inhibitor 99.37%
    13-Oxyingenol-13-dodecanoate 是一种可从大戟 (Euphorbia kansui) 中分离得到的酯类。13-Oxyingenol-13-dodecanoate 具有抗 HIV-1 活性，EC50 值为 33.7 nM。
  • HY-162074
    Nipamovir Inhibitor
    Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中，Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性，并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599，Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
  • HY-161296
    TH6342 Inhibitor
    TH6342 是 SAMHD1 调节剂，能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶，还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制，具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋，可温和结合靶标，发挥化学探针作用。
  • HY-17589
    Chloroquine phosphate

    磷酸氯喹

    		Inhibitor 99.89%
    Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
  • HY-N0822
    Shikonin

    紫草素

    		Inhibitor 99.80%
    Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
  • HY-B0545
    Probenecid

    丙磺舒

    		Inhibitor 99.95%
    Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
  • HY-14590
    Kaempferol

    山奈酚

    		Inhibitor 99.86%
    Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。
  • HY-B0313
    Hydroxyurea

    羟基脲

    		Inhibitor ≥98.0%
    Hydroxyurea 通过抑制核糖核苷酸还原酶抑制 DNA 合成的细胞凋亡诱导剂。Hydroxyurea 具有抗正痘病毒活性。
  • HY-17363
    Dimethyl fumarate

    富马酸二甲酯

    		Inhibitor 99.91%
    Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
  • HY-10046
    Plerixafor

    普乐沙福

    		Inhibitor 98.61%
    Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。
  • HY-16591
    Birinapant

    比瑞那帕

    		Inhibitor 99.70%
    Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
  • HY-13004
    Maraviroc

    马拉维若

    		Inhibitor 99.71%
    Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 CCR5 拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性。
  • HY-N0197
    Baicalin

    黄芩苷

    		Inhibitor 99.17%
    Baicalin 作为一种类黄酮糖苷，是一种变构肉碱棕榈酰转移酶1 (CPT1)是激活剂。Baicalin 降低 NF-κB 表达。
  • HY-10005
    Flavopiridol

    夫拉平度

    		Inhibitor 99.72%
    Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。
  • HY-10585A
    Valproic acid sodium

    丙戊酸钠

    		Inhibitor 98.14%
    Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
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