1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
  3. HSP
  4. HSP90 Isoform
  5. HSP90 抑制剂

HSP90 抑制剂

HSP90 抑制剂 (84):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10211
    Tanespimycin

    坦螺旋霉素

    Inhibitor 99.01%
    Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
  • HY-15230
    Geldanamycin

    格尔德霉素

    Inhibitor 99.78%
    Geldanamycin是 Hsp90 抑制剂,具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。
  • HY-15205
    Ganetespib Inhibitor 99.94%
    Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1αSTAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
  • HY-173320
    HEMTAC WEE1 degrader-1 Inhibitor
    HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50: 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色:HSP90 结合剂;蓝色:WEE1 配体;黑色:连接子)。
  • HY-176404
    DDO-6691 Inhibitor
    DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。DDO-6691 对多种肿瘤细胞具有的抗增殖作用,HCT-116 结肠癌细胞最敏感 (IC50: 1.08 μM)。DDO-6691 在 HCT-116 异种移植小鼠模型中表现出强效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-170895
    Hsp90-IN-38 Inhibitor
    Hsp90-IN-38 (compound 20m) 是一种 HSP90 (热休克蛋白) 抑制剂。Hsp90-IN-38 展现出强烈的 HSP90 结合亲和力,Kd 为 87 nM。Hsp90-IN-38 抑制 ATPaseIC50 为 0.13 μM。Hsp90-IN-38 抑制 HCT116,MCF-7,SKBr3,K562 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 0.187,0.072,0.105,0.403 和 0.031 μM。
  • HY-10215
    Luminespib Inhibitor 99.81%
    Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
  • HY-102007A
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate Inhibitor 99.68%
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
  • HY-14463
    Onalespib Inhibitor 99.92%
    Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
  • HY-15785
    Pimitespib Inhibitor 98.79%
    Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
  • HY-12024
    Alvespimycin hydrochloride

    阿螺旋霉素盐酸盐

    Inhibitor 98.80%
    Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90EC50 为 62±29 nM。
  • HY-10212
    BIIB021 Inhibitor 99.19%
    BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂,Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
  • HY-10389
    Alvespimycin

    阿螺旋霉素

    Inhibitor 99.59%
    Alvespimycin (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90EC50 为 62 ± 29 nM。
  • HY-11038
    Zelavespib Inhibitor 99.93%
    Zelavespib (PU-H71) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90IC50 值为 51 nM。
  • HY-15190
    NVP-HSP990 Inhibitor 99.49%
    NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
  • HY-112910
    Grp94 Inhibitor-1 Inhibitor 98.72%
    Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
  • HY-10214
    SNX-2112 Inhibitor 99.49%
    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94,Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
  • HY-10210
    Retaspimycin Hydrochloride

    瑞他霉素盐酸盐

    Inhibitor
    Retaspimycin Hydrochloride是有效的 Hsp90 抑制剂,EC50 为119 nM。
  • HY-18680
    PU-WS13 Inhibitor 99.88%
    PU-WS13 是一种选择性的 Grp94 抑制剂,EC50 值为 0.22 μM。
  • HY-13313
    XL888 Inhibitor 99.41%
    XL888 是一种有效的口服活性 HSP90 抑制剂,IC50 值为 24 nM。XL888 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (Apoptosis.html" class="link-product" target="_blank">Apoptosis)。XL888 具有抗肿瘤活性。