1. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  2. HSP
  3. Gamitrinib TPP hexafluorophosphate

Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 

目录号: HY-102007A 纯度: 98.52%
COA 产品使用指南

Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Gamitrinib TPP hexafluorophosphate Chemical Structure

Gamitrinib TPP hexafluorophosphate Chemical Structure

CAS No. : 1131626-47-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3500
In-stock
5 mg ¥9500
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Gamitrinib TPP hexafluorophosphate is a Gamitrinib (GA) mitochondrial matrix inhibitor. Gamitrinib TPP hexafluorophosphate is a mitochondrial targeted HSP90 inhibitor with anti-cancer activity.

IC50 & Target

HSP90

 

体外研究
(In Vitro)

Gamitrinib TPP (GamitrinibTPP,G-TPP),一种将 17-烯丙氨基格尔德霉素 (17-AAG) 的 Hsp90 ATPase 抑制模块与三苯基膦的线粒体靶向部分相结合的小分子。Gamitrinib TPP 被选择性地递送至线粒体并且不影响细胞器外的 Hsp90 稳态。在 16 小时的暴露内,浓度为 15 -20 μM 的伽米替尼 TPP 无法区分地杀死患者来源和培养的胶质母细胞瘤细胞系。这种细胞死亡反应具有线粒体凋亡的特征,细胞器内膜电位丧失,胞质溶胶中细胞色素 c 的释放,启动子 caspase-9 和效应子 caspase-3 和 caspase-7 的激活,以及膜联蛋白 V 的细胞反应性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

研究了 TRAIL 加伽米替尼 TPP (GamitrinibTPP,G-TPP) 的组合是否具有体内抗胶质母细胞瘤活性。植入免疫功能低下小鼠右脑纹状体的表达荧光素酶的 U87 胶质母细胞瘤细胞通过生物发光成像产生快速生长的肿瘤,用载体处理这些小鼠、TRAIL 的立体定向递送或全身施用次优浓度的伽米替尼 TPP 不会影响体内肿瘤生长。类似地,抑制小鼠皮下异种移植肿瘤生长的浓度 (20 mg/kg,每天腹腔注射) 的伽米替尼 TPP 全身单一疗法对原位胶质母细胞瘤生长没有影响。相比之下,2 个周期的颅内 TRAIL 结合全身性伽米替尼 TPP 可抑制已建立的胶质母细胞瘤的生长,并且在整个处理过程中动物体重没有显著下降[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

1036.03

Formula

C52H65F6N3O8P2

CAS 号
性状

固体

颜色

Pale purple to purple

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (48.26 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9652 mL 4.8261 mL 9.6522 mL
5 mM 0.1930 mL 0.9652 mL 1.9304 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.52%

参考文献
Cell Assay
[1]

Human glioblastoma cell lines LN229 (p53 mutant; PTEN, WT), U87 (p53 WT; PTEN mutant), U251 (p53 mutant), prostate adenocarcinoma PC3, breast adenocarcinoma MCF-7, and human epithelial kidney (HEK) 293T are seeded in triplicate onto 96-well plates at 2×103 cells/well, treated with vehicle, Gamitrinib TPP (5, 10, 15, and 20 uM), or nontargeted 17-AAG ( 0-20 μM) for up to 24 h, and quantified for metabolic activity by a MTT colorimetric assay with absorbance at 405 nm. For determination of apoptosis, control or treated tumor cell types (1×106) are labeled for annexin V and propidium iodide (PI) and analyzed by multiparametric flow cytometry. For Gamitrinib TPP-TRAIL combination studies, tumor cell types are simultaneously incubated with suboptimal concentrations of Gamitrinib TPP at 5 μM and TRAIL depending on the cell type at 100 ng/mL (U87), 20 ng/mL (U251), 40 ng/mL (PC3, MCF-7, FHAS), or 200 ng/mL (LN229), and analyzed after 16 h for cell viability by MTT[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Mice[1]
U87 glioblastoma cells stably transfected with a luciferase expression plasmid (U87-Luc) are suspended in sterile PBS, pH 7.2, and stereotactically implanted (1×105) in the right cerebral striatum of immunocompromised nude mice. Animals with established tumors are randomized in 4 groups (4 animals/group) and started on sterile vehicle (cremophor), TRAIL alone, Gamitrinib TPP alone, or the combination of TRAIL plus Gamitrinib TPP. In all animal groups, TRAIL is injected stereotactically in the right cerebral striatum (2 ng on days 7 and 10 after implantation), and Gamitrinib TPP is given systemically (10 mg/kg as daily i.p. injections on days 6, 7, 9, and 10 after implantation). Treatment is suspended on day 10 after tumor implantation, and tumor growth is assessed weekly by bioluminescence imaging after i.p injection of 110 mg/kg D-luciferin. In some experiments, nude mice carrying established U87-Luc intracranial glioblastomas are treated with systemic Gamitrinib TPP monotherapy at 20 mg/kg as daily i.p. injections and monitored for tumor growth by bioluminescence imaging. Animal survival is calculated per group[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9652 mL 4.8261 mL 9.6522 mL 24.1306 mL
5 mM 0.1930 mL 0.9652 mL 1.9304 mL 4.8261 mL
10 mM 0.0965 mL 0.4826 mL 0.9652 mL 2.4131 mL
15 mM 0.0643 mL 0.3217 mL 0.6435 mL 1.6087 mL
20 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4826 mL 1.2065 mL
25 mM 0.0386 mL 0.1930 mL 0.3861 mL 0.9652 mL
30 mM 0.0322 mL 0.1609 mL 0.3217 mL 0.8044 mL
40 mM 0.0241 mL 0.1207 mL 0.2413 mL 0.6033 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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