2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  3. HSP
  4. Onalespib

Onalespib  (Synonyms: AT13387)

目录号: HY-14463 纯度: 99.62%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Onalespib Chemical Structure

Onalespib Chemical Structure

CAS No. : 912999-49-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1190
In-stock
1 mg ￥490
In-stock
5 mg ￥1080
In-stock
10 mg ￥1674
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg ￥6035
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Onalespib 相关抗体

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Top Publications Citing Use of Products

    Onalespib purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2017 Mar 15;7(1):201.  [Abstract]

    For the caspase 3/7 assay, the HSP90 inhibitor-treated 5637 or SV-HUC cells are stained with Nexcelom ViaStain Caspase 3/7 reagent and Hoechst 33342. Caspase 3/7 positive cells are identified using the Celigo imaging cytometer, and the percentage of apoptotic caspase 3/7 positive cells is calculated with the Celigo software.

    查看 HSP 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    HSP40 HSP70 HSP90 HSP105 HSF1 HSP HSPA5

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Onalespib (AT13387) is a long-acting second-generation Hsp90 inhibitor with a Kd of 0.71 nM.

    IC50 & Target[1]

    HSP90

    0.71 nM (Kd)

    体外研究
    (In Vitro)

    Onalespib (Compound 35) is a potent inhibitor of Hsp90, with Kd of 0.71 nM. Onalespib shows potent antiproliferative activity in HCT116 cells, with an IC50 of 31 nM. Onalespib also strongly inhibits the proliferation of a panel of human tumor cell lines, showing IC50 of < 100 nM[1]. Onalespib exhibits cytotoxic activity against many of the PPTP cell lines, with median IC50 of 41 nM[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Onalespib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Onalespib (60 mg/kg, ip 3 days on and 3 days off for four cycles) shows antitumor activity in nude BALB/c mice bearing early stage HCT116 human colon carcinoma xenografts[1]. Onalespib (40 or 60 mg/kg, i.p.) induces significant differences in EFS distribution compared to controls in 17% evaluable solid tumor xenografts, but in none of the ALL xenografts[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    409.52

    Formula

    C24H31N3O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (122.09 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4419 mL 12.2094 mL 24.4188 mL
    5 mM 0.4884 mL 2.4419 mL 4.8838 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 16.67 mg/mL (40.71 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.62%

    COA (192 KB) LCMS (260 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    In vitro testing is performed using DIMSCAN. Cells are incubated in the presence of Onalespib for 96 hours at concentrations from 1 nM to 10 μM[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    HCT116 cells are injected SC into the right hind flank of male nude BALB/c mice. Tumours are apparent 7 to 10 days later. Mice are arranged into matched groups of 12 according to tumour volume giving a group mean of approximately 100 mm[3] at initiation of dosing. Tumour volumes are measured every 2 days. Statistical significance between groups is assessed using nonparametric one-way ANOVA. Mice are given the lactate salt of Onalespib using a repeated cycle of dosing of once per day for three days, no dose for three days, once per day for three days etc., for four dosing cycles at 60 mg/kg/dose (as free base equivalents) dissolved in 17.5% hydroxypropyl-β-cyclodextrin via the IP route. Control mice receive dose vehicle only via the same route. Tolerability is assessed by recording body weight, clinical observations and survival[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Onalespib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4419 mL 12.2094 mL 24.4188 mL 61.0471 mL
    5 mM 0.4884 mL 2.4419 mL 4.8838 mL 12.2094 mL
    10 mM 0.2442 mL 1.2209 mL 2.4419 mL 6.1047 mL
    15 mM 0.1628 mL 0.8140 mL 1.6279 mL 4.0698 mL
    20 mM 0.1221 mL 0.6105 mL 1.2209 mL 3.0524 mL
    25 mM 0.0977 mL 0.4884 mL 0.9768 mL 2.4419 mL
    30 mM 0.0814 mL 0.4070 mL 0.8140 mL 2.0349 mL
    40 mM 0.0610 mL 0.3052 mL 0.6105 mL 1.5262 mL
    50 mM 0.0488 mL 0.2442 mL 0.4884 mL 1.2209 mL
    60 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4070 mL 1.0175 mL
    80 mM 0.0305 mL 0.1526 mL 0.3052 mL 0.7631 mL
    100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2442 mL 0.6105 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Onalespib912999-49-6AT13387AT 13387AT-13387HSPHeat shock proteinsInhibitorinhibitorinhibit

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