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IRAK降解剂

IRAK Isoform Comparison

IRAK降解剂 (13):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-153188
    JNJ-1013 Degrader 99.80%
    JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂，对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色：靶蛋白配体 (HY-138834)；黑色：连接子 (HY-Y1760)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。
  • HY-153368
    Zomiradomide Degrader
    Zomiradomide 是一种口服有效的 PROTAC 降解剂，可降解IRAK4（DC50=6 nM），从而抑制 NF-κB 信号通路。Zomiradomide 还可作为分子胶，募集 Ikaros 和 Aiolos 并介导其降解（Ikaros 的DC50为1 nM），从而激活 I 型干扰素信号通路。(Pink: target protein ligand PROTAC IRAK4 ligand-5 (HY-168311), Blue: E3 ligase ligand Thalidomide-4-Br (HY-W039116), Black: linker (HY-168313))
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1 Degrader 99.77%
    PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader-1 由 IRAK4 配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-1 (HY-129967)，E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，PROTAC linker (balck part) AM-Imidazole-PA-Boc (HY-129968) 组成。
  • HY-148290
    KTX-951 Degrader 98.03%
    KTX-951 是一种口服有效的 IRAK4 和 IMiD (Ikaros/Aiolos) 底物的 PROTAC 降解剂 (Kd = 3.5 nM)。KTX-951 对 IRAK4、Ikaros 和 Aiolos 的 DC50 分别为 13 nM、14 nM 和 13 nM。KTX-951 对 OCl-Ly10 CTG 的 IC50 为 35 nM。 KTX-951 具有抗肿瘤活性。 (粉色：IRAK4 配体-12 (HY-48932)；黑色：连接体 (HY-W382009)；蓝色：CRBN 配体 Pomalidomid (HY-10984))。
  • HY-162538
    LC-MI-3 Degrader
    LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) PROTAC 降解剂，DC50 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。
  • HY-168586
    PROTAC IRAK4 degrader-12 Degrader
    PROTAC IRAK4 degrader-12 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 K562 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 108.46%，IC50 值为 4.87 nM。(Structure Note: Pink, IRAK4 Inhibitor (HY-168611); Blue,E3 (HY-W733885); Black, linker (HY-168613))。
  • HY-158760
    PROTAC IRAK4 degrader-11 Degrader
    PROTAC IRAK4 degrader-11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%，DC50 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658)，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
  • HY-158758
    PROTAC IRAK4 degrader-10 Degrader
    PROTAC IRAK4 degrader-10 (compound 10) 是一种具有口服活性的基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 95.94%，DC50 值为7.68 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
  • HY-175022
    PROTAC IRAK4 degrader-13 Degrader
    PROTAC IRAK4 degrader-13 (Degrader 1) 是一种选择性 IRAK4 PROTAC 降解剂，对 PBMCs 中的单核细胞和淋巴细胞的 DC50 分别为 0.86 nM 和 1.1 nM。PROTAC IRAK4 degrader-13 显著诱导 TIR 信号激活，并抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病小鼠模型中循环促炎细胞因子的表达。PROTAC IRAK4 degrader-13 可用于 TLR- 和 IL-1R 驱动的中性粒细胞炎症疾病，如化脓性汗腺炎 (HS) 和特应性皮炎 (AD) 的研究。粉色：IRAK4 ligand；蓝色：E3 ligase ligand；黑色：linker
  • HY-172590
    LZ-07 Degrader
    LZ-07 是一种 IRAK4 PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.14 nM)。降解 IRAK4 后，LZ-07 可显著抑制 IL-6、IL-1β、TNF-α 和 IL-10 等细胞因子的表达。LZ-07 可用于自身免疫性疾病的研究 (粉色：IRAK4 配体 (HY-172591)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W883357)；黑色：连接子 (HY-B0149)；CRBN 配体 + 连接子：HY-172593)。
  • HY-174455
    APH02174 Degrader
    APH02174 是一种高度选择性和口服有效的 IRAK4 PROTAC 降解剂，在 THP-1 细胞中的 DC50为 4.01 nM。APH02174 通过抑制 IL-6 的释放来阻断炎症信号。APH02174 可用于研究炎症性疾病，如银屑病和类风湿性关节炎。(粉色：IRAK4 配体 (HY-174470); 蓝色：CRBN 配体 (HY-45512); 黑色：连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174796))
  • HY-168611
    PROTAC IRAK4 ligand-4 Degrader
    PROTAC IRAK4 ligand-4 是 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，具有抗肿瘤活性。PROTAC IRAK4 ligand-4 可用于合成 PROTAC IRAK4 degrader-12 (HY-168586)。
  • HY-153673
    PROTAC IRAK4 degrader-8 Degrader
    PROTAC IRAK4 degrader-8 (Compound 2) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂 (IC50: 15.5 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 降解 THP-1 细胞中的 IRAK4 (IC50: 1.8 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 还抑制人全血和 LPS 诱导的人 PBMC 细胞中 L-6 的产生，IC50s 分别为 246 nM 和 2.2 nM。
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