2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. IRAK
  5. IRAK抑制剂

IRAK抑制剂

IRAK Isoform Comparison

IRAK抑制剂 (96):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19836
    Zimlovisertib Inhibitor 99.94%
    Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的，选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎，狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
  • HY-145483
    KT-474 Inhibitor 99.77%
    KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。KT-474 是一种点击化学试剂，它含有炔基，可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
  • HY-N0039
    Ginsenoside Rb1

    人参皂苷 Rb1

    		Inhibitor 99.28%
    Ginsenoside Rb1 是中药人参的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性，IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
  • HY-135317
    Emavusertib Inhibitor 99.96%
    Emavusertib (CA-4948) 是口服有效的 IRAK4 (IC50=57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
  • HY-18992
    AS2444697 Inhibitor 99.54%
    AS2444697 是一种具有口服活性的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 21 nM。 AS2444697 有效抑制人和大鼠 IRAK-4 活性。AS2444697 通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。
  • HY-168982
    Lomonitinib Inhibitor
    Lomonitinib 是一种高效、选择性的泛-FLT3/IRAK4 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lomonitinib 有望用于髓系白血病的研究。
  • HY-176410
    IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 Inhibitor
    IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种有效的 IRAK1/4 和 FLT3双重抑制剂，IC50 分别为 10、0.7 和 < 0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。
  • HY-103017A
    JH-X-119-01 Inhibitor 99.03%
    JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC50 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。
  • HY-139374
    Zabedosertib Inhibitor 98.14%
    Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种选择性的，口服有效的 IRAK4 抑制剂，具有免疫调节潜能，IC50 值为 3.55 nM。IRAK4 是一种参与 toll 样受体的先天免疫反应信号的蛋白激酶。Zabedosertib 对 IL-β，LPS (HY-D1056) 和 Imiquimod (HY-B1080) 诱导的炎症具有抗炎作用。
  • HY-13329
    IRAK-1-4 Inhibitor I Inhibitor 99.90%
    IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂，IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
  • HY-147141
    HS-276 Inhibitor 98.93%
    HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
  • HY-111101
    AZ1495 Inhibitor 98.07%
    AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
  • HY-147264
    Edecesertib Inhibitor 99.86%
    Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。
  • HY-160487
    KME-2780 Inhibitor 98.94%
    KME-2780 是口服有效的 IRAK1 和 IRAK4 抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 0.5 nM。KME-2780 可用于先天免疫信号失调和血液系统恶性肿瘤的研究。
  • HY-103017
    JH-X-119-01 hydrochloride Inhibitor 99.14%
    JH-X-119-01 hydrochloride 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 hydrochloride 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。
  • HY-114181
    IRAK4-IN-4 Inhibitor 99.55%
    IRAK4-IN-4 (Compound 15) 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC50 为 2.1 nM。IRAK4-IN-4 可用于自身免疫性疾病研究。
  • HY-101922
    IRAK4-IN-1 Inhibitor 99.88%
    IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 7 nM。
  • HY-B0380A
    Trimebutine maleate

    马来酸曲美布汀

    		Inhibitor 99.91%
    Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
  • HY-151363
    IRAK4-IN-21 Inhibitor 99.54%
    IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 μM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
  • HY-134911
    HS-243 Inhibitor 99.95%
    HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4 和 IRAK-1 抑制剂，IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性，IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。
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