2. GPCR/G Protein Apoptosis Stem Cell/Wnt Immunology/Inflammation PI3K/Akt/mTOR MAPK/ERK Pathway Neuronal Signaling NF-κB Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Akt Opioid Receptor NF-κB Calcium Channel Potassium Channel Toll-like Receptor (TLR) IRAK Apoptosis JNK ERK
  4. Trimebutine maleate

Trimebutine maleate  (Synonyms: 马来酸曲美布汀)

目录号: HY-B0380A 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南 技术支持

Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。

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Trimebutine maleate

Trimebutine maleate Chemical Structure

CAS No. : 34140-59-5

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
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1 g ￥100
In-stock
5 g ￥190
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Trimebutine maleate 相关抗体

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TLR3 TLR8 TLR9 TLR2 TLR4 TLR7 TLR1 TLR6

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IRAK1 IRAK4

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JNK1 JNK2 JNK3 JNK

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Trimebutine maleate is a multi-target inhibitor and opioid receptor agonist with antimuscarinic activity. Trimebutine maleate inhibits L-type Ca2+ channels and large-conductance calcium-activated potassium channels (BKCa channels), thereby inhibiting extracellular calcium influx and potassium ion efflux. Trimebutine maleate also targets Toll-like receptors, inhibits Toll-like receptor 2/4/7/8/9 signals, and inhibits LPS-induced IRAK1 activation, as well as ERK1/2, JNK and NF-κB activation, thereby exerting anti-inflammatory effects. Trimebutine maleate also induces tumor cell apoptosis by inhibiting the AKT/ERK pathway. Trimebutine maleate also inhibits excessive contraction of smooth muscle and can be used in the study of gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome (IBS)[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target

μ Opioid Receptor/MOR

 

L-type calcium channel

 

IRAK-1

 

ERK1

 

ERK2

 

体外研究
(In Vitro)

Trimebutine maleate (0-1000 μM；48 h) 中可显著抑制 SHG44、U251、U-87 MG 胶质瘤细胞活力，IC50 分别为 98.28 μM、128.27 μM、204.06 μM，对正常 HEB 细胞毒性较低[1]。
Trimebutine maleate (0-200 μM；24-72 h) 可抑制 U-87 MG 细胞迁移，呈浓度和时间依赖性[1]。
Trimebutine maleate (0-200 μM；48-72 h) 可诱导胶质瘤细胞凋亡，下调 Bcl-2、上调 Bax 并激活 Caspase-3，同时抑制 AKT (Ser473) 和 ERK (Thr202/Tyr204) 磷酸化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Trimebutine maleate 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SHG44, U251, U-87 MG
Concentration: 0, 10, 50, 100, 200 μM
Incubation Time: 48 h and 72 h
Result: Reduced phosphorylated AKT (Ser473) and ERK (Thr202/Tyr204) levels in a dose-dependent manner at both time points, while total AKT and ERK protein levels remained unchanged.
The inhibition was more pronounced at 72 h for higher concentrations (100-200 μM).
体内研究
(In Vivo)

Trimebutine (100 mg/kg/day；腹腔注射；每天 1 次；7 d) maleate 抑制雌性裸鼠 U-87 MG 胶质瘤皮下异种抑制模型的肿瘤生长，增加肿瘤组织中 TUNEL 阳性凋亡细胞，下调 Bcl-2、上调 Bax，并抑制 p-AKT 和 p-ERK 信号通路[1]。
Trimebutine (50 mg/kg；口服；单剂量) maleate 处理 4 小时后，显著降低雄性小鼠结肠直肠扩张模型中 60 mmHg 压力下的痛觉反应，整体效果弱于等摩尔剂量的 GIC-1001 (HY-B0380B)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice (4-week-old), subcutaneous U-87 MG glioblastoma xenograft model[1]
Dosage: 100 mg/kg/day Trimebutine
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once daily for 7 days, starting when tumors reached ~2 mm3; monitored at days 7, 10, 14, 16, 18, 21.
Result: Significantly reduced tumor volume compared to the vehicle control group, with final tumor weight decreasing by ~30%. Histological analysis showed increased TUNEL-positive apoptotic cells in tumor sections.
Downregulated Bcl-2 and upregulated Bax protein levels, along with reduced phosphorylation of AKT (Ser473) and ERK (Thr202/Tyr204), indicating modulation of apoptotic and proliferative signaling pathways.
No significant toxicity was observed in treated mice, as body weight and general activity remained comparable to controls.
Clinical Trial
分子量

503.54

Formula

C26H33NO9
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

马来酸曲美布汀
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (198.59 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 25 mg/mL (49.65 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9859 mL 9.9297 mL 19.8594 mL
5 mM 0.3972 mL 1.9859 mL 3.9719 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Trimebutine maleate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.9859 mL 9.9297 mL 19.8594 mL 49.6485 mL
5 mM 0.3972 mL 1.9859 mL 3.9719 mL 9.9297 mL
10 mM 0.1986 mL 0.9930 mL 1.9859 mL 4.9648 mL
15 mM 0.1324 mL 0.6620 mL 1.3240 mL 3.3099 mL
20 mM 0.0993 mL 0.4965 mL 0.9930 mL 2.4824 mL
25 mM 0.0794 mL 0.3972 mL 0.7944 mL 1.9859 mL
30 mM 0.0662 mL 0.3310 mL 0.6620 mL 1.6549 mL
40 mM 0.0496 mL 0.2482 mL 0.4965 mL 1.2412 mL
DMSO 50 mM 0.0397 mL 0.1986 mL 0.3972 mL 0.9930 mL
60 mM 0.0331 mL 0.1655 mL 0.3310 mL 0.8275 mL
80 mM 0.0248 mL 0.1241 mL 0.2482 mL 0.6206 mL
100 mM 0.0199 mL 0.0993 mL 0.1986 mL 0.4965 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Trimebutine34140-59-5马来酸曲美布汀AktOpioid ReceptorNF-κBCalcium ChannelPotassium ChannelToll-like Receptor (TLR)IRAKApoptosisJNKERKPKBProtein kinase BNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBCa2+ channelsCa channelsKcsAInterleukin-1 receptor associated kinaseIL-1R associated kinasec-Jun N-terminal kinaseExtracellular signal regulated kinasesA2780A2780-SPHEBSHG44U251U-87Inhibitorinhibitorinhibit

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