2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-124345
    2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone Activator
    2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是一种查尔酮衍生物。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是强效的 Nrf2 激活剂。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 可用于氧化应激和炎症保护功能相关疾病的研究。
    2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone
  • HY-170579
    Antioxidant agent-20 Activator
    Antioxidant agent-20 (Compound 3d) 具有强效的抗炎和抗氧化活性。Antioxidant agent-20 以剂量依赖性方式降低活性氧 (ROS) 和细胞凋亡。Antioxidant agent-20 通过激活 Nrf2/HO-1 信号传导和抑制 NF-κB 通路对 UVB 照射的人类皮肤角质形成细胞 (HaCaT) (IC50=5.13 µM) 表现出光保护作用。
    Antioxidant agent-20
  • HY-170867
    Nrf2/HO-1 activator 3 Activator
    Nrf2/HO-1 activator 3 (Compound C3a) 是 Nrf2 信号通路的激活剂，可促进 Nrf2 核易位并上调血红素加氧酶-1 HO-1 的表达。Nrf2/HO-1 activator 3 可在 H2O2 或高糖刺激的 H9c2 心肌细胞中抑制 ROS 和 MDA 的过度表达，抑制细胞活力和细胞克隆形成，从而发挥抗氧化活性。
    Nrf2/HO-1 activator 3
  • HY-170887
    MAO-B-IN-39 Inducer
    MAO-B-IN-39 (compound11) 是一种单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B (MAO-B)) 抑制剂。MAO-B-IN-39 抑制 MAO-B 的 IC50 为 3.61 μM。MAO-B-IN-39 表现出强效的 NRF2 诱导能力。MAO-B-IN-39 在与氧化应激相关的体外模型中表现出强效的抗炎和神经保护活性。MAO-B-IN-39 在小鼠中显示出较高的肝微粒体稳定性和良好的药代动力学特性。MAO-B-IN-39 可用于帕金森疾病研究。
    MAO-B-IN-39
  • HY-139862
    Keap1-Nrf2-IN-3 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-3 是一种 KEAP1:NRF2 蛋白−蛋白相互作用抑制剂，并且对 KEAP1 蛋白质的 Kd 值为 2.5 nM。
    Keap1-Nrf2-IN-3
  • HY-168065
    Keap1-Nrf2-IN-22 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-22 (compound 19) 是 Keap1-Nrf2 抑制剂，对 Keap1 的 KD2 值为 42.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-22 可用于急性肺损伤 (ALI) 和脑缺血/再灌注 (I/R) 损伤的研究。
    Keap1-Nrf2-IN-22
  • HY-168922
    Keap1-Nrf2-IN-25 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-25 (Compound 19) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂 (IC50 为 0.55 μM)，具有 Keap1 结合亲和力 (Kd 为 0.50 μM)。Keap1-Nrf2-IN-25 可激活 Nrf2，减少 ROS 和促炎细胞因子 (IL-1β、IL-6)。Keap1-Nrf2-IN-25 对 DSS (HY-116282) 诱发的结肠炎具有保护作用。
    Keap1-Nrf2-IN-25
  • HY-124941
    7-Deacetylgedunin Activator
    7-Deacetylgedunin 是 Keap1/Nrf2/HO-1的激活剂。7-Deacetylgedunin 减轻 LPS 诱导的小鼠死亡。7-Deacetylgedunin 抑制了 Keap1 表达和巨噬细胞增殖。7-Deacetylgedunin 对体内外炎症均有抑制作用。
    7-Deacetylgedunin
  • HY-N1500S1
    Pulegone-d8

    胡薄荷酮-d8

    		Activator
    Pulegone-d8 是氘代标记的 Pulegone (HY-N1500)。TPulegone 是一种广泛存在于多种植物精油中的单萜酮类化合物，也可作为鸟类驱避剂。Pulegone 具有抗炎、抗菌、抗真菌和抗痛觉过敏等多种活性。Pulegone 对沙门氏菌属细菌效果显著。
    Pulegone-d<sub>8</sub>
  • HY-B1328R
    Pyridoxine (Standard)

    吡哆醇 (Standard)

    Pyridoxine (Standard) 是 Pyridoxine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridoxine (Pyridoxol) is a pyridine derivative. Pyridoxine exerts antioxidant effects in cell model of Alzheimer's disease via the Nrf-2/HO-1 pathway.
    Pyridoxine (Standard)
  • HY-N6953R
    Garcinone D (Standard)

    伽升沃 D (Standard)

    		Activator
    Garcinone D (Standard) 是 Garcinone D (HY-N6953) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Garcinone D 是 STAT3/Cyclin D1 和 Nrf2/HO-1 通路的激活剂，同时也是 CDK2/CyclinE1 的抑制剂（对 CDK2/CyclinE1 的 IC50 为 28.23 μM）。Garcinone D 通过激活 STAT3 磷酸化及 Cyclin D1 表达、增强 Nrf2/HO-1 信号通路促进神经干细胞增殖。并且，Garcinone D 通过抑制 CDK2/CyclinE1 阻滞肿瘤细胞周期。Garcinone D 可促进 C17.2 神经干细胞增殖及前列腺癌、乳腺癌抑制。
    Garcinone D (Standard)
  • HY-149246
    Aβ-IN-6 Inducer
    Aβ-IN-6 减少小胶质细胞释放的促炎细胞因子。Aβ-IN-6 显着诱导 Nrf2 核转位，阻碍 Aβ 寡聚体形成。Aβ-IN-6 通过调节体内氧化应激模型中的氧化还原敏感信号通路发挥一致的神经保护作用。Aβ-IN-6 具有口服活性，并且显示抗炎、抗氧化和抗寡聚活性。Aβ-IN-6 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
    Aβ-IN-6
  • HY-12519S
    Oltipraz-d3

    吡噻硫酮 d3

    		Activator
    Oltipraz-d3 是 Oltipraz 的氘代物。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
    Oltipraz-d<sub>3</sub>
  • HY-17376S3
    Ezetimibe-13C6
    Ezetimibe-13C6 (SCH 58235-13C6) 是 13C 标记的 Ezetimibe (HY-17376)。Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
    Ezetimibe-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-149244
    Nrf2 activator-7 Activator
    Nrf2 activator-7 (Compound 12b) 是一种有效的 Nrf2 激活剂，可显著激活 Nrf2 信号通路。
    Nrf2 activator-7
  • HY-N0807R
    Swertiamarin (Standard)

    獐牙菜苦苷 (Standard)

    		Modulator
    Swertiamarin (Standard) 是 Swertiamarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Swertiamarin 是一种口服有效的环烯醚萜化合物，具有降血糖、降血脂、抗风湿、抗氧化活性，可用于糖尿病、关节炎疾病的研究。
    Swertiamarin (Standard)
  • HY-146578
    Keap1-Nrf2-IN-8 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。
    Keap1-Nrf2-IN-8
  • HY-112675R
    4-Octyl itaconate (Standard)

    4-辛基衣康酸 (Standard)

    		Activator
    4-Octyl itaconate (Standard)是 4-Octyl itaconate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Octyl Itaconate 是一种可透过细胞的 Itaconate 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物，通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2。
    4-Octyl itaconate (Standard)
  • HY-155572
    Nrf2 activator-8 Activator
    Nrf2 activator-8 (化合物 10e) 是一种 Nrf2 激活剂 (EC50=37.9 nM)。Nrf2 activator-8 在 BV-2 微神经胶质细胞中表现出卓越的抗氧化和抗炎作用，并能显著恢复脂多糖 (LPS) 诱导的神经炎症小鼠模型的空间记忆缺陷。
    Nrf2 activator-8
  • HY-116202
    PACA Activator
    PACA 是神经生长因子诱导的神经突生长的增强剂，通过激活 Nrf2/HO-1 通路增强神经生长因子 (NGF) 诱导的神经突生长并减弱 6-羟多巴胺 (6-OHDA) 诱导的毒性。PACA 具有神经保护和神经生成活性。PACA 可用于改善 MPTP 小鼠帕金森病模型和 MPP+ 诱导神经元的多巴胺能神经元损失和运动功能障碍的研究。
    PACA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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