1. NF-κB Autophagy
  2. Keap1-Nrf2 Autophagy
  3. Ezetimibe

Ezetimibe  (Synonyms: 依泽替米贝; SCH 58235)

目录号: HY-17376 纯度: 99.72%
COA 产品使用指南

Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ezetimibe Chemical Structure

Ezetimibe Chemical Structure

CAS No. : 163222-33-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥500
In-stock
1 mg ¥125
In-stock
5 mg ¥250
In-stock
10 mg ¥400
In-stock
50 mg ¥714
In-stock
100 mg ¥1000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ezetimibe (SCH 58235) is a potent cholesterol absorption inhibitor. Ezetimibe is a Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) inhibitor, and is a potent Nrf2 activator.

IC50 & Target

NPC1L1, Nrf2[1]

体外研究
(In Vitro)

Ezetimibe (Eze) 是一种有效的 Nrf2 激活剂,不会引起细胞毒性。Ezetimibe 增强 Nrf2 的反式激活,正如荧光素酶报告基因检测所揭示的那样。Ezetimibe 还上调 Nrf2 靶基因,包括 Hepa1c1c7 和 MEF 细胞中的 GSTA1、血红素加氧酶-1 (HO-1) 和 Nqo-1。Ezetimibe 上调 Nrf2+/+ MEF 细胞中的 Nrf2 靶基因,而这种诱导在 Nrf2-/-MEF 细胞中被完全阻断。总之,Ezetimibe 以不依赖 ROS 的方式充当新型 Nrf2 诱导剂[1]。人 huh7 肝细胞用 Ezetimibe (10 μM,1 小时) 预处理,并与棕榈酸 (PA,0.5 mM,24 小时) 一起孵育以诱导肝脂肪变性。Ezetimibe 处理可显著降低 PA 升高的甘油三酯 (TG) 水平,这与我们的动物研究一致。PA 处理导致 ATG5、ATG6 和 ATG7 的 mRNA 表达减少约 20%,而 Ezetimibe 处理增加了这种表达。此外,Ezetimibe 处理显著增加了 PA 诱导的 LC3 蛋白丰度的降低[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Ezetimibe (Eze) 可减轻喂食甲硫氨酸和胆碱缺乏 (MCD) 饮食的小鼠的肝脏重量。这与 Ezetimibe 对肝脂肪变性的有益作用一致。肝脏组织学显示在 MCD 饮食的小鼠中有明显的多个大泡脂肪滴,但 Ezetimibe 处理显著减少了这些脂肪滴的数量和大小。此外,Ezetimibe 显著减轻了 MCD 饮食小鼠的肝纤维化[1]。Ezetimibe 处理的 OLETF 大鼠的血液和肝脏脂质水平,包括 TG、游离脂肪酸 (FFA) 和总胆固醇 (TC) 显著降低。此外,OLETF 大鼠的葡萄糖、胰岛素、HOMA-IR、TG、FFA 和 TC 血清水平高于 LETF 动物,而 Ezetimibe 可显著降低这些水平。此外,组织学分析表明,与年龄匹配的 LETO 对照组相比,OLETF 对照组大鼠肝细胞中的脂滴更大,依泽替米贝可使脂滴减弱[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

409.43

Formula

C24H21F2NO3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

依泽替米贝

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (488.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4424 mL 12.2121 mL 24.4242 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4424 mL 4.8848 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (12.21 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

参考文献
Kinase Assay
[1]

GST-p62 is prepared from Escherichia coli and 0.5 μg of the purified GST-p62 protein is used for in vitro AMPK phosphorylation assay. Phosphorylation of p62 protein by AMPK is determined by non-radioisotope method using γS-ATP. AMPK complex is immuno-purified from the HEK293 cells, to which either myc-AMPKα1 wild-type (WT) or myc-AMPKα1 kinase-dead mutant (KD, D157A) is transfected with Flag-AMPKβ1 and HA-AMPKγ1. AMPK complex is added into the reaction mixture containing 20 mM HEPES, pH7.4, 1 mM EGTA, 0.4 mM EDTA, 5 mM MgCl2, 0.05 mM DTT, 0.5 μg GST-p62, 0.2 mM AMP, and 1 mM ATPγS. Reaction is carried out at 37°C for 30 min, and then terminated by adding 20 mM EDTA. To detect γS-labeled p62 protein, the reaction product is alkylated with 2.5 mM PNBM for 2 h at room temperature and analyzed the products by western blotting using anti-thiophosphate antibody[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[2]

Huh7 human hepatocytes are cultured in high glucose DMEM containing 10% FBS, 100 units/mL penicillin and 100 μg/mL streptomycin at 37°C in a 95% air/5% CO2 atmosphere. Hepatocytes are treated with or without Ezetimibe (10 μM, 1 h) and incubated with palmitic acid (PA, 0.5 mM, 24 h)[2].

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Animal Administration
[1][2]

Mice[1]
Ten-week-old C57BL/6J male mice are used. These animals are randomly assigned to one of three groups (7-10 mice in each group): normal chow diet; MCD diet, vehicle-treated; or MCD diet, Ezetimibe -treated. The mice had free access to diet and water, with temperature maintained at 23±2°C, humidity of 60%±10%, and 12-h light/dark cycles. In the MCD diet with Ezetimibe group, Ezetimibe 10 mg/kg is given once daily by oral gavage for 4 weeks. The chow and MCD diet with vehicle groups received the same volume of phosphate buffered saline orally for 4 weeks. Body weight is measured once a week over the course of the treatment period. After 4 weeks, the mice are anesthetized and killed; blood is collected via heart puncture. Tissues are harvested and either snap-frozen in liquid nitrogen and stored at −70°C or fixed in formalin and embedded in paraffin.
Rats[2]
Male OLETF (n=11) and age-matched LETO rats (n=3) are used, and experiments are conducted in a specific pathogen-free facility with a 12 h light/dark cycle. The OLETF rat is a model that represents late-onset hyperglycemia and exhibits a chronic disease course, mild obesity and clinical onset of diabetes mellitus. Animals have unrestricted access to water and food. At 12 wk of age, rats are randomized and treated with either PBS or Ezetimibe (10 mg/kg per day) via a stomach gavage for 20 wk. At the end of the study, the rats are fasted overnight and anesthetized with intraperitoneal Zoletil/Rompun. Blood is collected from the abdominal aorta, and liver tissues are dissected, immediately frozen in liquid nitrogen, and stored at -80°C until further analysis.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

Ezetimibe 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4424 mL 12.2121 mL 24.4242 mL 61.0605 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4424 mL 4.8848 mL 12.2121 mL
10 mM 0.2442 mL 1.2212 mL 2.4424 mL 6.1060 mL
15 mM 0.1628 mL 0.8141 mL 1.6283 mL 4.0707 mL
20 mM 0.1221 mL 0.6106 mL 1.2212 mL 3.0530 mL
25 mM 0.0977 mL 0.4885 mL 0.9770 mL 2.4424 mL
30 mM 0.0814 mL 0.4071 mL 0.8141 mL 2.0353 mL
40 mM 0.0611 mL 0.3053 mL 0.6106 mL 1.5265 mL
50 mM 0.0488 mL 0.2442 mL 0.4885 mL 1.2212 mL
60 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4071 mL 1.0177 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1527 mL 0.3053 mL 0.7633 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2442 mL 0.6106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Ezetimibe
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