2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. LXR

LXR (肝X受体)

Liver X receptor

LXR（肝脏 X 受体 α 和 β）是核激素受体超家族的配体激活转录因子成员。LXR 是氧固醇激活的转录因子，可上调一组基因，这些基因共同促进细胞和体内过量胆固醇的协调调动。与其他核受体一样，LXR 具有抗炎作用，可抑制核因子 κB、激活蛋白 1 和其他转录因子对促炎基因的信号依赖性诱导。

LXRα 主要表达于某些组织，包括肝脏、肾脏、巨噬细胞和脂肪组织。然而，LXRβ 则普遍表达。激活 LXRα（主要在肝脏中表达）会导致高甘油三酯生成，越来越多的证据表明，选择性 LXRβ 激动剂可以减少这种副作用。

LXRs (Liver X Receptor α and β) are members of the nuclear hormone receptor superfamily of ligand-activated transcription factors. LXRs are oxysterol-activated transcription factors that upregulate a suite of genes that together promote coordinated mobilization of excess cholesterol from cells and from the body. The LXRs, like other nuclear receptors, are anti-inflammatory, inhibiting signal-dependent induction of pro-inflammatory genes by nuclear factor-κB, activating protein-1, and other transcription factors.

LXRα is expressed predominately in some tissues, including the liver, kidney, macrophages, and adipose tissue. However, LXRβ is ubiquitously expressed. Activating LXRα (mainly expressed in liver) results in high triglyceride production, and growing evidence suggests that selective LXRβ agonists can reduce this side effect.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-123402
    GSK3987 Agonist 99.19%
    GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
    GSK3987
  • HY-139576B
    Larsucosterol (trimethylamine) Antagonist
    Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物，是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
    Larsucosterol (trimethylamine)
  • HY-18282
    AZ876 Agonist 99.77%
    AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β) 的激动剂 (Ki=0.007 μM [LXRα，人]，0.011 μM [LXRβ，人]。AZ876 诱导 ABCA1、ABCG1 等靶基因表达，促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化，并降低动脉粥样硬化模型中病变面积和单核细胞黏附。AZ876 可用于心血管疾病研究，如防治 β-肾上腺素诱导的心脏舒张功能障碍、抑制动脉粥样硬化进展。
    AZ876
  • HY-101973
    XL041 Agonist 99.19%
    XL041 (BMS-852927) 是一种 LXRβ 选择性激动剂。
    XL041
  • HY-111498
    RGX-104 hydrochloride Agonist 99.88%
    RGX-104 hydrochloride 是一种小分子 LXR 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
    RGX-104 hydrochloride
  • HY-123148
    IMB-808 Agonist 99.85%
    IMB-808 为一种有效的 LXRα/β 双激动剂， 对 LXRβ 和 LXRα 的 EC50 值分别为 0.53 μM 和 0.15 μM (0.15 μM，使用 GAL4-pGL4-luc 报告质粒)。IMB-808 促进胆固醇逆向转运相关基因 (ABCA1 和ABCG1) 的表达。IMB-808 可作为一种有前景的药物用于动脉粥样硬化的前瞻性治疗研究。
    IMB-808
  • HY-19919
    BMS-779788 Agonist 99.57%
    BMS-779788是LXR的部分激动剂，其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和 14 μM。
    BMS-779788
  • HY-N4247
    Kuwanon G

    桑黄酮 G

    		Activator 99.45%
    Kuwanon G 是一种黄酮类化合物，为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon G 具有杀菌、抗肿瘤、抗炎抗氧化、抗动脉粥样硬化和神经保护等多种活性。Kuwanon G 对口腔病原体具有较强的抗菌活性，尤其是对致龋菌和牙周病原菌。Kuwanon G 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，抑制增殖、迁移和侵袭。Kuwanon G 可用于胃癌、动脉粥样硬化等疾病的研究。
    Kuwanon G
  • HY-124418
    SBI-477 Inhibitor 98.0%
    SBI-477 是一种化学探针，通过抑制转录因子 MondoA 来刺激胰岛素 (insulin) 信号传导。SBI-477 可导致胰岛素通路抑制剂硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP) 和 Arrestin 结构域 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 协同抑制三酰甘油 (TAG) 的合成，并增强人类骨骼肌细胞的基础葡萄糖摄取。
    SBI-477
  • HY-W040150
    (24S,25)-Epoxycholesterol Agonist 98.10%
    24S,25-Epoxycholesterol 是肝脏 X 受体 (LXR) 的激动剂。24S,25-Epoxycholesterol 具有调节胆固醇流出、抑制胃癌和胶质母细胞瘤肿瘤生长的特性并诱导 BMMC 细胞凋亡 (apoptosis)。
    (24S,25)-Epoxycholesterol
  • HY-160038
    GAC0003A4 Degrader
    GAC0003A4 是一种 LXR 反向激动剂，能抑制 LXR 的转录活性。GAC0003A4 还能有效降解 LXRβ 蛋白。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤的潜力。
    GAC0003A4
  • HY-N2078
    Yamogenin

    雅姆皂甙元

    		Antagonist 99.86%
    Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂苷的非对映异构体。Yamogenin 在荧光素酶配体分析中，可拮抗肝脏 X 受体 (LXR) 的激活。Yamogenin 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成基因的表达来抑制三酰甘油 (TG) 的积累。Yamogenin 是一种甾体皂苷，可从植物中提取，具有体外细胞毒性、抗氧化和抗菌特性。Yamogenin 通过内在和外在的凋亡 (apoptosis) 途径诱导细胞死亡。Yamogenin 可抑制蛋白质变性，其 IC50 浓度为 1421.92 μg/mL。Yamogenin 可用于胃癌研究。
    Yamogenin
  • HY-143259
    BE1218 Antagonist 99.86%
    BE1218 是一种肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对 LXRα 和 LXRβ 的IC50 分别为 9 nM 和 7 nM。
    BE1218
  • HY-160039
    GAC0001E5 Antagonist
    GAC0001E5 是一种 LXR 反向激动剂。GAC0001E5 具有抗增殖活性，可用于癌症的研究。
    GAC0001E5
  • HY-77278
    25-Hydroxytachysterol3 Agonist 98.89%
    25-Hydroxytachysterol3 是 Vitamin D3 (HY-15398) 的代谢产物。25-Hydroxytachysterol3 抑制表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞的增殖，刺激角质形成细胞分化和抗氧化相关基因的表达。25-Hydroxytachysterol3 可以激活维生素 D 受体 (VDR)、芳烃受体 (AhR) 、肝 X 受体 α/β (LXR α/β) 和过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，刺激 CYP24A1 的表达。
    25-Hydroxytachysterol3
  • HY-128671
    6-​Thioinosine

    6-疏基嘌呤核苷

    		Inhibitor 99.31%
    6-Thioinosine (6TI) 是一种嘌呤抗代谢物和抗脂肪形成剂。6-Thioinosine 降低 PPARγ 和 C/EBPα 的 mRNA水平，下调 PPARγ 靶基因 (LPL、CD36、aP2 和 LXRα) 的 mRNA 水平。6-Thioinosine 通过 JNK 依赖性 iNOS 上调来介导 PPARγ 的下调发挥抗脂肪生成作用。6-Thioinosine 可用于脂肪细胞功能障碍研究。
    6-​Thioinosine
  • HY-144549
    LXR agonist 1 Agonist 99.95%
    LXR (Liver X receptor) agonist 1 是一种有效的 LXR 激动剂，LXR-α 和 LXR-β 的 AC50 值分别为 1.5 nM 和 12 nM。LXR agonist 1 具有研究动脉粥样硬化的潜力。
    LXR agonist 1
  • HY-109073
    Rovazolac Modulator 99.68%
    Rovazolac是从来自专利WO2013130892A1中的肝脏x受体 (liver x receptor (LXR)) 调节剂。
    Rovazolac
  • HY-125772
    Acetyl podocarpic acid anhydride Agonist 99.0%
    Acetyl podocarpic acid anhydride 是一种有效的、半合成的 肝 X 受体 (LXR) 激动剂，来源于苹果提取物。Acetyl podocarpic acid anhydride 有潜力应用于预防和研究动脉粥样硬化，尤其是在低 HDL 水平的情况下。
    Acetyl podocarpic acid anhydride
  • HY-N2509
    Iristectorigenin B

    鸢尾甲黄素B

    		Agonist 99.49%
    Iristectorigenin B (Iristectrigenin B) 是肝脏 X 受体 (LXR) 调节剂。Iristectrigenin B 可刺激 LXR-α 和 LXR-β 的转录活性。
    Iristectorigenin B
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