2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  3. LXR Endogenous Metabolite
  4. Larsucosterol (trimethylamine)

Larsucosterol (trimethylamine)  (Synonyms: DUR-928 (trimethylamine))

目录号: HY-139576B 纯度: ≥97.0%
COA 产品使用指南 技术支持

Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物，是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Larsucosterol (trimethylamine) Chemical Structure

Larsucosterol (trimethylamine) Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850
In-stock
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
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Other Forms of Larsucosterol (trimethylamine):

Larsucosterol (trimethylamine) 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine, a cholesterol metabolite, is a potent liver X receptor (LXR) antagonist. Larsucosterol trimethylamine as a potent endogenous regulator decreases lipogenesis. Larsucosterol trimethylamine inhibits the cholesterol biosynthesis via decreasing mRNA levels and inhibiting the activation of SREBP-1[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Larsucosterol (DUR-928；0-25 μM；8 小时；HepG2 细胞) trimethylamine 通过降低 HMG-CoA 还原酶 mRNA 水平来抑制胆固醇生物合成，并以剂量依赖的方式降低游离 [14C] 胆固醇[1]。
拉苏甾醇 (0-25 μM；6 小时；HepG2 细胞) trimethylamine 通过抑制肝细胞中 SREBP1 的激活和表达来抑制 HMG-CoA 还原酶的表达[1]。
Larsucosterol (0-50 μM；48 h) trimethylamine 在巨噬细胞中增加细胞增殖并减少细胞凋亡[2]。
Larsucosterol (0-25 μM；48 h；巨噬细胞) trimethylamine 抑制肝氧甾醇受体 LXRα 的激活[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Larsucosterol (trimethylamine) 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: Macrophages
Concentration: 0, 5, 10, 15, 20, and 25 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induces cell proliferation and relative cell number after treatment for 48 h were 120% at 25 μM.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: Macrophages
Concentration: 0, 10, 20, 30, 40 and 50 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Did not significantly affect the numbers of apoptotic or live cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0, 3, 6, 12, and 25 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Inhibited the activation of SREBP-1 and SREBP-2, and subsequently inhibit the expression HMG-CoA reductase.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Macrophages
Concentration: 0, 3, 6, 12, and 25 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Decreased LXRα levels in the nuclei in a does-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Larsucosterol (DUR-928；25 mg/kg；腹腔注射；14小时内两次；患有非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型的 C57BL/6J 小鼠) trimethylamine 可降低高脂饮食喂养小鼠的血清脂质水平[3]。
Larsucosterol (25 mg/kg；腹腔注射；14小时内两次；患有非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型的 C57BL/6J 小鼠) trimethylamine 可抑制上述基因的表达，并抑制 ABCA1 的表达。 Larsucosterol trimethylamine 可提高肝组织中细胞核 SREBP-1 蛋白水平以及细胞质 FAS 和 ACC1 蛋白水平[3]。
Larsucosterol (25 mg/kg；腹腔注射；每 3 天一次，持续 6 周；非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型 C57BL/6J 小鼠) trimethylamine 通过抑制肝脏炎症来保护肝脏免受损伤[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL/6J mice with nonalcoholic fatty liver diseases (NAFLD) model[3]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice in 14 hours
Result: Decreased plasma TG, CHOL, and HDL-C by 40, 15, and 20%, respectively.
Reduced the mRNA levels of SREBP-1c, ACC1, and FAS by 46, 57, and 49%, respectively.
Suppressed ABCA1 expression.
Suppressed nuclear SREBP-1, cytoplasmic ACC1, and FAS protein levels by 74, 58, and 47%, respectively.
Animal Model: Female C57BL/6J mice with nonalcoholic fatty liver diseases (NAFLD) model[3]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once every 3 days for 6 weeks
Result: Decreased plasma cholesterol levels.
Reduced serum alkaline phosphatase, ALT, and AST levels.
Clinical Trial
分子量

509.32

同用名

DUR-928 (trimethylamine)

Formula

C27H46O5S.0.45C3H9N
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (65.44 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9634 mL 9.8170 mL 19.6340 mL
5 mM 0.3927 mL 1.9634 mL 3.9268 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Larsucosterol (trimethylamine) 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9634 mL 9.8170 mL 19.6340 mL 49.0851 mL
5 mM 0.3927 mL 1.9634 mL 3.9268 mL 9.8170 mL
10 mM 0.1963 mL 0.9817 mL 1.9634 mL 4.9085 mL
15 mM 0.1309 mL 0.6545 mL 1.3089 mL 3.2723 mL
20 mM 0.0982 mL 0.4909 mL 0.9817 mL 2.4543 mL
25 mM 0.0785 mL 0.3927 mL 0.7854 mL 1.9634 mL
30 mM 0.0654 mL 0.3272 mL 0.6545 mL 1.6362 mL
40 mM 0.0491 mL 0.2454 mL 0.4909 mL 1.2271 mL
50 mM 0.0393 mL 0.1963 mL 0.3927 mL 0.9817 mL
60 mM 0.0327 mL 0.1636 mL 0.3272 mL 0.8181 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Larsucosterol (trimethylamine)DUR-928 (trimethylamine)LXREndogenous MetaboliteLiver X receptorcholesterol metabolitelipogenesismRNASREBP-1cholesterol biosynthesisHepG2 cellsmacrophagesInhibitorinhibitorinhibit

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