2. Others Protein Tyrosine Kinase/RTK Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor GPCR/G Protein
  3. Fluorescent Dye Insulin Receptor LXR Arrestin
  4. SBI-477

SBI-477 是一种化学探针，通过抑制转录因子 MondoA 来刺激胰岛素 (insulin) 信号传导。SBI-477 可导致胰岛素通路抑制剂硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP) 和 Arrestin 结构域 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 协同抑制三酰甘油 (TAG) 的合成，并增强人类骨骼肌细胞的基础葡萄糖摄取。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SBI-477

SBI-477 Chemical Structure

CAS No. : 781628-99-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5106
In-stock
1 mg ￥1900
In-stock
5 mg ￥4800
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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SBI-477 相关抗体

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Arrestin-2/β-Arrestin 1 Arrestin-3/β-Arrestin 2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SBI-477 is a chemical probe that stimulates insulin signaling by deactivating the transcription factor MondoA. SBI-477 can lead to reduced expression of the insulin pathway suppressors thioredoxin-interacting protein (TXNIP) and arrestin domain-containing 4 (ARRDC4). SBI-477 coordinately inhibits triacylglyceride (TAG) synthesis and enhances basal glucose uptake in human skeletal myocytes[1].

IC50 & Target

MondoA[1]
体外研究
(In Vitro)

SBI-477 可有效抑制大鼠 H9c2 肌细胞 (EC50 = 100 nM) 和人骨骼肌管 (EC50 = 1 μM) 中的 TAG 积累[1]。
SBI-477 (10 μM，24 小时) 可显著减少 18:1 种类和 TAG 和 DAG 种类的水平[1]。
SBI-477 显著降低从头甘油磷酸生物合成途径 (K1) 的贡献，并导致向单酰甘油再酰化途径 (K2) 的转变[1]。
SBI-477 (0.3-10 μM，24 小时) 可同时增加基础和胰岛素刺激的葡萄糖摄取，并提高人类骨骼肌管中的糖原合成率[1]。
SBI-477 (10 μM，16 小时) 可抑制葡萄糖刺激的 Arrdc4 和 Txnip，并以剂量依赖性方式增加葡萄糖摄取[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SBI-477 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Human skeletal myotubes
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Resulted in near-complete nuclear exclusion of MondoA.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Human skeletal myotubes
Concentration: 0.3, 1, 3, and 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased the tyrosine phosphorylation of the insulin receptor substrate-1 (IRS-1).
Decreased IRS-1 phosphorylation at serine sites 636 and 639.
Increased the phosphorylation of the downstream effector kinase Akt.
Reduced TXNIP protein levels in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

SBI-477 (50 mg/kg，皮下注射，每日一次，连续 7 天) 可降低饮食诱导性肥胖的 C57BL/6J 小鼠肌肉和肝脏中 TAG 合成和脂肪生成基因的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old male C57BL/6J mice with diet-induced obesity[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection (s.c.) once daily for 7 days
Result: Resulted in a small but significant reduction in body weight compared to vehicle.
Reduced expression of TAG synthesis and lipogenic genes in both muscle and liver.
分子量

483.54

Formula

C24H25N3O6S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 65 mg/mL (134.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0681 mL 10.3404 mL 20.6808 mL
5 mM 0.4136 mL 2.0681 mL 4.1362 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SBI-477 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0681 mL 10.3404 mL 20.6808 mL 51.7020 mL
5 mM 0.4136 mL 2.0681 mL 4.1362 mL 10.3404 mL
10 mM 0.2068 mL 1.0340 mL 2.0681 mL 5.1702 mL
15 mM 0.1379 mL 0.6894 mL 1.3787 mL 3.4468 mL
20 mM 0.1034 mL 0.5170 mL 1.0340 mL 2.5851 mL
25 mM 0.0827 mL 0.4136 mL 0.8272 mL 2.0681 mL
30 mM 0.0689 mL 0.3447 mL 0.6894 mL 1.7234 mL
40 mM 0.0517 mL 0.2585 mL 0.5170 mL 1.2926 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2068 mL 0.4136 mL 1.0340 mL
60 mM 0.0345 mL 0.1723 mL 0.3447 mL 0.8617 mL
80 mM 0.0259 mL 0.1293 mL 0.2585 mL 0.6463 mL
100 mM 0.0207 mL 0.1034 mL 0.2068 mL 0.5170 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SBI-477781628-99-7SBI477SBI 477Fluorescent DyeInsulin ReceptorLXRArrestinLiver X receptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
SBI-477
目录号：
HY-124418
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