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Ligand for Target Protein for PROTAC

The PROTAC molecule consists of a target protein ligand and an E3 ubiquitin ligase ligand, with a linker binds them together. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROATC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases (such as MEK, KRAS, CDK and Bcr/Abl), transcription factors (such as p53, STAT, RAR, ER and AR), epigenetic tools (such as HDAC and BET bromodomain) and E3 ligase themselves (such as MDM2).

Ligand for Target Protein for PROTAC 相关产品 (32):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-13030
    (+)-JQ-1 1268524-70-4 99.90%
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2)IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
    (+)-JQ-1
  • HY-10997
    Ibrutinib 936563-96-1 99.93%
    Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk。
    Ibrutinib
  • HY-13001
    Quizartinib 950769-58-1 99.34%
    Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib
  • HY-107443
    I-BET762 carboxylic acid 1300019-38-8
    I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的,靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂,pIC50 为 5.1。
    I-BET762 carboxylic acid
  • HY-111606
    DUPA 302941-52-2 >98.0%
    DUPA 是一种谷氨酸脲,在药物偶联中作为靶向部分,可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
    DUPA
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 2231747-18-3
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
  • HY-131232
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 2365172-82-1 98.64%
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me
  • HY-130992
    Androgen receptor antagonist 1 1338812-36-4
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂,1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞,分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
    Androgen receptor antagonist 1
  • HY-133073
    CCR7 Ligand 1 681514-83-0 99.64%
    CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。
    CCR7 Ligand 1
  • HY-129939
    PROTAC BRD4 ligand-1 2313230-51-0 99.50%
    PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂,是靶向 BRD4 蛋白的配体,可以合成 PROTAC GNE-987 (HY-129937A)。
    PROTAC BRD4 ligand-1
  • HY-107451
    PROTAC BET-binding moiety 1 2093387-77-8
    PROTAC BET-binding moiety 1 是合成高亲和力 BET 抑制剂的一个关键中间体。
    PROTAC BET-binding moiety 1
  • HY-43723
    PROTAC BET-binding moiety 2 916493-82-8 99.30%
    PROTAC BET-binding moiety 2 是 BET bromodomain 的抑制剂。
    PROTAC BET-binding moiety 2
  • HY-124625
    BI-4464 1227948-02-8 98.34%
    BI-4464 是具有高度选择性的,ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂,其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。
    BI-4464
  • HY-114872
    SLF 195513-96-3 98.60%
    SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12IC50 为 0.22 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
    SLF
  • HY-126534A
    LSN3106729 hydrochloride 99.01%
    LSN3106729 hydrochloride,Abemaciclib 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。LSN3106729 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
    LSN3106729 hydrochloride
  • HY-107452
    SLF-amido-C2-COOH 1092369-24-8 98.82%
    SLF-amido-C2-COOH (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是一种合成的 FKBP 配体 (SLF),可用于合成 PROTAC 分子。
    SLF-amido-C2-COOH
  • HY-130979
    EED226-COOH 2467965-71-3 99.68%
    EED226-COOH 是一种基于 EED226 的 PROTAC 靶蛋白 EED 配体,通过 linker 与 VHL 配体结合形成 PRC2 降解剂 UNC6852 (HY-130708)。
    EED226-COOH
  • HY-44012A
    SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 2369053-68-7
    SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物,基于 PROTAC 技术,使 SMARCA2 降解。
    SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride
  • HY-107447
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib 910297-51-7
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是一种基于 Dasatinib (ABL 抑制剂) 的配体,可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子,从而降解 ABL。
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib
  • HY-107445A
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride 98.20%
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride 是一种能够与 BRD9 结合的结构,基于 PROTAC 技术,抑制 BRD9 的活性。
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride
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