1. Signaling Pathways
  3. Ligand for Target Protein for PROTAC

Ligand for Target Protein for PROTAC (Ligand for Target Protein for PROTAC)

The PROTAC molecule consists of a target protein ligand and an E3 ubiquitin ligase ligand, with a linker binds them together. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROATC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases (such as MEK, KRAS, CDK and Bcr/Abl), transcription factors (such as p53, STAT, RAR, ER and AR), epigenetic tools (such as HDAC and BET bromodomain) and E3 ligase themselves (such as MDM2).

Ligand for Target Protein for PROTAC 相关产品 (22):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-114872
    SLF 195513-96-3 98.60%
    SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-111606
    DUPA 302941-52-2 ≥98.0%
    DUPA 是一种谷氨酸脲,在药物偶联中作为靶向部分,可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
  • HY-126534A
    LSN3106729 hydrochloride 99.01%
    LSN3106729 hydrochloride,Abemaciclib 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。LSN3106729 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
    LSN3106729 hydrochloride
  • HY-107452
    SLF-amido-C2-COOH 1092369-24-8 98.82%
    SLF-amido-C2-COOH (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是一种合成的 FKBP 配体 (SLF),可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-114872A
    SLF TFA 2378802-47-0
    SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-107447
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib 910297-51-7
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是一种基于 Dasatinib (ABL 抑制剂) 的配体,可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子,从而降解 ABL。
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib
  • HY-114420
    AP1867-2-(carboxymethoxy) 2230613-03-1
    AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12F36V 配体) 的配体,可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。
  • HY-134592
    Piperidine-GNE-049-N-Boc 1936431-36-5
    Piperidine-GNE-049-N-Boc 是一种 dCBP-1 (HY-134582) 的 PROTAC 靶蛋白的配体。dCBP-1 是一种有效且选择性的 p300/CBP 异双功能降解剂。
  • HY-130988
    Ipatasertib-NH2 1001382-14-4
    Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是一种 PROTAC 靶蛋白 AKT 的配体,可通过一个 ten-hydrocarbon linker 与 CRBN lenalidomide 结合,组成 AKT 降解剂 INY-03-041 (HY-133120)。
  • HY-130852
    CDK9-IN-11 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。
  • HY-130850
    CDK9-IN-10 3542-63-0
    CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。
  • HY-126534
    LSN3106729,Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。LSN3106729 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
  • HY-129363
    AP1867-3-(aminoethoxy) 2127390-15-0 99.10%
    AP1867-3-(aminoethoxy) 是一种合成的基于 AP1867 的 FKBP 配体,可用于合成基于 PROTAC 结构的 FKBP12 F36V 降解剂。
  • HY-107442
    PROTAC BRD4-binding moiety 1 2101200-10-4
    PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4 (HY-133136)。
    PROTAC BRD4-binding moiety 1
  • HY-131295
    PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
  • HY-111847
    Androstanolone acetate 1164-91-6
    Androstanolone acetate 是一种雄激素配体,靶向作用于雄激素受体α (AR)。Androstanolone acetate 通过 linker 与 cIAP1 配体 Bestatin 结合从而形成 PROTAC分子。
    Androstanolone acetate
  • HY-111849
    Imatinib carbaldehyde 1436868-85-7
    Imatinib carbaldehyde (CGP-57148B carbaldehyde) 是一种基于 Imatinib (ABL抑制剂) 的 moiety,可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子。
    Imatinib carbaldehyde
  • HY-111839
    ATRA-hydroxyimino 135325-47-2
    ATRA-hydroxyimino (CRABP-II ligand 1) 是一种基于 Retinoic acid (ATRA) 的 moiety,可通过 linker 与 cIAP1 配体 (Bestatin) 结合从而形成 SNIPER 分子,可降解 IMR-32 细胞中 CRABP-II。
  • HY-107453
    SirReal1-O-propargyl 1862237-99-7
    SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂,IC50 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体,可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子,从而降解Sirt2。
  • HY-111855
    HG-7-85-01-Decyclopropane 2444044-44-2
    HG-7-85-01-Decyclopropane 是一种基于 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 的配体,可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子。
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