MMP (基质金属蛋白酶)

Matrix metalloproteinases

MMP（基质金属蛋白酶）是锌依赖性内肽酶。MMP 属于一个更大的蛋白酶家族，称为 metzincin 超家族。MMP 能够降解所有类型的细胞外基质蛋白，但也能处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放和趋化因子/细胞因子失活。MMP 还被认为在细胞行为（如细胞增殖、迁移、分化、血管生成、凋亡和宿主防御）中发挥重要作用。MMP-2 和 MMP-9 被认为在转移中很重要。MMP-1 被认为在类风湿性关节炎和骨关节炎中很重要。最近的数据表明 MMP 在主动脉瘤的发病机制中发挥着积极作用。过量的 MMP 会降解主动脉壁的结构蛋白。MMPs和TIMPs之间平衡的失调也是急性和慢性心血管疾病的特征。

MMPs (Matrix metalloproteinases) are zinc-dependent endopeptidases. The MMPs belong to a larger family of proteases known as the metzincin superfamily. MMPs are capable of degrading all kinds of extracellular matrix proteins, but also can process a number of bioactive molecules. They are known to be involved in the cleavage of cell surface receptors, the release of apoptotic ligands and chemokine/cytokine inactivation. MMPs are also thought to play a major role on cell behaviors such as cell proliferation, migration, differentiation, angiogenesis, apoptosis, and host defense. MMP-2 and MMP-9 are thought to be important in metastasis. MMP-1 is thought to be important in rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Recent data suggests active role of MMPs in the pathogenesis of Aortic Aneurysm. Excess MMPs degrade the structural proteins of the aortic wall. Disregulation of the balance between MMPs and TIMPs is also a characteristic of acute and chronic cardiovascular diseases.

MMP 亚型特异性产品:

MMP Isoform Comparison

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MMP Isoform Comparison

By Effects:	Substrate (1) 抑制剂 (368) Control (5) 激动剂 (1) 降解剂 (1) 拮抗剂 (1) 激活剂 (11) 调节剂 (3) 化学品 (2) 诱导剂 (9)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-P0119

Lixisenatide 利西拉肽		99.93%
Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 receptor ) 激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子、阻断细胞信号通路抑制炎症反应。Lixisenatide 通过将巨噬细胞重编程为 M2 表型，减轻炎症，从而减少 Apoe^−/− Irs^2+/− 小鼠的粥样斑块大小和不稳定性。

HY-B0689A

Indinavir sulfate 硫酸茚地那韦	Inhibitor	99.97%
Indinavir sulfate (MK-639) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对PR 的 K_i 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate 也是一种 SARS-CoV 3CL^pro 抑制剂。

HY-10293

Aderbasib	Inhibitor	99.44%
Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2⁺ 乳腺癌，胶质瘤等。

HY-13648

Incyclinide	Inhibitor	98.51%
Incyclinide (CMT-3, COL-3) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，抑制血管生成，肿瘤生长和侵袭以及转移。

HY-E70005C

Collagenase, Type III 胶原酶III
Collagenase, Type III 是一种来源于微生物的基质金属蛋白酶 (MMP) 和锌肽酶。Collagenase, Type III 分解胶原蛋白1、4、9、10、14、纤连蛋白、MMP-9、明胶、纤溶酶原、聚集蛋白聚糖、基底膜骨连接蛋白。

HY-P1676A

cyclo(RLsKDK) TFA	Inhibitor	99.66%
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂，IC₅₀ 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。

HY-P4931

Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2		99.72%
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 (FS-6) 是一种荧光肽，是猝灭的MMP肽底物，可用于实时定量 MMP 的酶活性。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 是 MMP 底物 (FS-1) 的延长肽，对胶原酶 (MMP-1、MMP-8、MMP-13) 和 MT1-MMP 的特异性常数更高。(Ex/Em=325 nm/400 nm)

HY-108527

CD1530	Inhibitor	98.01%
CD1530 是一种具有口服活性、选择性 RARγ 激动剂和抗菌剂。CD1530 减少 Smad1/5/8 磷酸化和整体 Smad 水平。CD1530 降低 β-catenin、MMP9 蛋白和 ROS 水平。CD1530 展现出杀菌、抑制异位骨化、促进跟腱愈合、抑制肌肉脂肪浸润等活性。CD1530 可用于骨科疾病 (如异位骨化、跟腱损伤)、肌肉疾病 (如肌肉脂肪浸润相关病症) 领域的研究。

HY-N2360

Hinokiflavone 扁柏双黄酮	Inhibitor	99.80%
Hinokiflavone 是从植物中提取的一种新的 pre-mRNA splicing 活性调节剂，具有抗炎，抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力，其 IC₅₀ 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂，可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。

HY-100495

FT011		99.32%
FT011 是一种抗纤维化剂，降低胶原蛋白 I 和 III 的 mRNA 表达，抑制胶原蛋白合成。FT011 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-P2036A

FSL-1 TFA	Agonist	99.65%
FSL-1 TFA 是细菌衍生的一种 Toll 样受体 2/6 (TLR2/6) 激动剂，可增强对 HSV-2 感染的抵抗力。FSL-1 TFA 通过 TLR2 和 NF-κB/AP-1 信号通路诱导 MMP-9 产生。

HY-N1981

Triolein 三油酸甘油酯	Inhibitor	99.00%
Triolein 是一种对称三酰甘油，能够减少 MMP-1 的上调，具有很强的抗氧化和抗炎活性。

HY-103444

ARP-100	Inhibitor	≥99.0%
ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC₅₀=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇口袋相互作用，并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM)，MMP-3 (4.5 μM)，MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。

HY-103482

JNJ0966	Inhibitor	99.80%
JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂，其 IC₅₀ 值为 440 nM。

HY-N1463

Luteolin 7-O-glucuronide	Inhibitor	99.80%
Luteolin 7-O-glucuronide 可作为有效的自由基清除剂，能够抑制基质金属蛋白酶 (MMP) 的活性，其对 MMP-1，MMP-3，MMP-8，MMP-9，MMP-13的IC₅₀ 值分别为 17.63，7.99，11.42，12.85，0.03 μM。

HY-100958

4-DAMP	Inhibitor	99.96%
4-DAMP (4-DAMP methiodide) 是 M3 receptors 的有效选择性拮抗剂，并且对密切相关的 M5 receptors也有很高的亲和力。4-DAMP 联合 5-Fluorouracil (5-Fu) (HY-90006) 可显著降低 MKN45 和 BGC823 胃癌细胞的细胞活力，促进细胞凋亡。4-DAMP 抑制脂多糖 (LPS) 和烟草诱导的肺部炎症，减少粘蛋白 5AC (MUC5AC)，低聚粘液/凝胶形成分泌。

HY-B1260

Cetrimonium bromide 西曲溴铵		≥98.0%
Cetrimonium bromide (CTAB)，一种季铵盐，是一种具有口服活性的阳离子表面活性剂。Cetrimonium bromide 对有毒性和抗癌作用，Cetrimonium bromide 通过调控经典和非经典 TGF-β 信号通路抑制细胞迁移和侵袭，可用于 DNA 提取。

HY-N1420

Rhamnose L-鼠李糖	Inhibitor	≥98.0%
Rhamnose (L-Rhamnose) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin) 和基质金属蛋白酶 (MMPs) 的水平。Rhamnose 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平，刺激 PKA 信号传导。Rhamnose 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose 发挥抗衰老功能。Rhamnose 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。

HY-100359

CL-82198	Inhibitor	99.71%
CL-82198 是一个选择性的 MMP-13 抑制剂。CL-82198 与 MMP-13 的整个 S1' 口袋结合，这是其对 MMP-13 选择性和对其他 MMP 缺乏抑制活性的基础。CL-82198 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。

HY-N0447

8-Gingerol	Inhibitor	99.82%
8-Gingerol 可在姜的根状茎 (Z. officinale) 中被发现，具有口服活性，可激活 TRPV1，EC₅₀ 值为 5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。同时，8-Gingerol 具有抗癌、抗氧化和抗炎特性，可通过抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和调节其下游的 STAT3/ERK 通路，抑制结肠癌细胞的增殖、迁移和侵袭。8-Gingerol 还可通过抑制氧化应激、诱导细胞周期停滞、促进凋亡 (Apoptosis) 以及调节自噬 (Autophagy) 来发挥免疫抑制作用。此外，8-Gingerol 具有心脏保护作用。8-Gingerol 有望用于癌症、感染、免疫抑制、心血管疾病领域的研究。

MMP Isoform Comparison

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