1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. MMP
  3. JNJ0966

JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂,其 IC50 值为 440 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

JNJ0966 Chemical Structure

JNJ0966 Chemical Structure

CAS No. : 315705-75-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1189
In-stock
1 mg ¥600
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2400
In-stock
25 mg ¥5400
In-stock
50 mg ¥9700
In-stock
100 mg
询价

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Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ0966 is a highly selective MMP-9 zymogen inhibitor with an IC50 of 440 nM.

IC50 & Target

IC50: 440 nM (MMP-9 zymogen)[1]

体外研究
(In Vitro)

JNJ0966 是一种高选择性的 MMP-9 酶原抑制剂,IC50 为 440 nM。在存在或不存在 10 μM JNJ0966 的情况下,proMMP-1、proMMP-2 和 proMMP-3 的激活没有显著差异,而胰蛋白酶对 proMMP-9 的激活被 JNJ0966 显著减弱。将 JNJ0966 添加到反应中会导致完全加工的 MMP-9 显著减少,并且中间物质的明显积累[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

JNJ0966 的暴露量呈剂量依赖性,10 mg/kg 剂量的血浆和脑浓度分别为 77.5±31.1 ng/mL (215 nM) 和 481.6±162.5 ng/g (~1336 nM),而 30-mg/kg 剂量在血浆中达到 293.6±118.4 ng/mL (815 nM),在脑中达到 1394.0±649.1 ng/g (~3867 nM)。JNJ0966 优先在脑内分配,10 mg/kg 剂量的脑/血浆比率为 6.2,30 mg/kg 剂量为 4.7[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

360.45

Formula

C16H16N4O2S2

CAS 号
性状

固体

颜色

Light brown to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (277.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7743 mL 13.8715 mL 27.7431 mL
5 mM 0.5549 mL 2.7743 mL 5.5486 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.94 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

HT1080 cells are added (13,000 cells/well) in 10 μL of serum-free medium to the top chamber with JNJ0966. The bottom feeder tray is filled with serum-free medium supplemented with 6% fetal bovine serum and JNJ0966 and incubated at 5% CO2, 37°C for 24 h. Calcein AM is added to the feeder layer to label cells, and fluorescence intensity from cells that have migrated to the bottom layer is quantified. Mean percentage inhibition of invasion and IC50 values are calculated. Images of migrated cells are acquired on an inverted microscope with a digital camera[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Encephalomyelitis (EAE) studies are conducted in female C57Bl/6 mice age 6 to 8 weeks. Mice are randomly assigned to different groups. Vehicle-treated animals receive 20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin via oral gavage. JNJ0966 is dissolved in 20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin, such that animals receive 10 or 30 mg of drug per kg of body weight (mg/kg) of JNJ0966 which administered by oral gavage. All groups are dosed twice daily every day until day 17 of the study, at which point animals are sacrificed, and plasma and brain tissue are collected to analyze JNJ0966 levels using mass spectroscopy[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

JNJ0966 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7743 mL 13.8715 mL 27.7431 mL 69.3577 mL
5 mM 0.5549 mL 2.7743 mL 5.5486 mL 13.8715 mL
10 mM 0.2774 mL 1.3872 mL 2.7743 mL 6.9358 mL
15 mM 0.1850 mL 0.9248 mL 1.8495 mL 4.6238 mL
20 mM 0.1387 mL 0.6936 mL 1.3872 mL 3.4679 mL
25 mM 0.1110 mL 0.5549 mL 1.1097 mL 2.7743 mL
30 mM 0.0925 mL 0.4624 mL 0.9248 mL 2.3119 mL
40 mM 0.0694 mL 0.3468 mL 0.6936 mL 1.7339 mL
50 mM 0.0555 mL 0.2774 mL 0.5549 mL 1.3872 mL
60 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4624 mL 1.1560 mL
80 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3468 mL 0.8670 mL
100 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2774 mL 0.6936 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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JNJ0966
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HY-103482
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