2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. NF-κB
  5. NF-κB抑制剂

NF-κB抑制剂

NF-κB Isoform Comparison

NF-κB抑制剂 (1100):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10227
    Bortezomib

    硼替佐米

    		Inhibitor 99.97%
    Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Inhibitor 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
  • HY-100487
    TAK-243 Inhibitor 98.38%
    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的，选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
  • HY-13982
    JSH-23 Inhibitor 99.92%
    JSH-23 是 NF-κB 抑制剂，作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7，抑制 NF-κB 转录活性，IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。
  • HY-173414
    PROTAC STING degrader-3 Inhibitor 98.04%
    PROTAC STING degrader-3 (Compound ST9) 是一种 STING PROTAC 类降解剂 (DC50: 0.62 μM)。PROTAC STING degrader-3 通过泛素-蛋白酶体途径诱导 STING 降解。PROTAC STING degrader-3 通过抑制 STING/TBK1/NF-κB 信号传导发挥抗炎作用。PROTAC STING degrader-3 具有肾脏保护作用，可用于急性肾损伤的研究 (粉色: STING 配体 (HY-47709); 蓝色: E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-41547); 黑色: 连接子)。
  • HY-171579
    RS47 Inhibitor 98.0%
    RS47 (Compound 1a) 是一种非经典 NF-κB 信号通路的选择性抑制剂，靶向 RelB，Kd 值为 1.1 μM。RS47 能够竞争性地阻止 RelB 与靶向 DNA 的结合，从而抑制下游基因 (如 BCL3、PIM2) 的表达，进而抑制肿瘤细胞的增殖。RS47 有望用于非经典 NF-κB 通路异常激活的癌症的研究，如结肠癌和 B 淋巴瘤。
  • HY-175674
    NGI-235 Inhibitor 99.11%
    NGI-235 是一种选择性的 OST-A 抑制剂，通过阻断 TLR4 糖基化抑制 NF-κB 炎症信号。
  • HY-14654
    Aspirin

    阿司匹林

    		Inhibitor 99.90%
    Aspirin (Acetylsalicylic acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
  • HY-32735
    Triptolide

    雷公藤甲素

    		Inhibitor 99.86%
    Triptolide是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物，具有免疫抑制，抗炎，抗增殖和抗肿瘤作用。 雷公藤内酯是 NF-κB 活化的抑制剂。
  • HY-N0822
    Shikonin

    紫草素

    		Inhibitor 99.80%
    Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
  • HY-N0197
    Baicalin

    黄芩苷

    		Inhibitor 98.92%
    Baicalin 作为一种类黄酮糖苷，是一种变构肉碱棕榈酰转移酶 1 (CPT1) 的激活剂。Baicalin 降低 NF-κB 表达。
  • HY-15027
    5-Aminosalicylic Acid

    5-氨基水杨酸

    		Inhibitor 99.97%
    5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
  • HY-B1449
    Uridine

    尿苷

    		Inhibitor 99.98%
    Uridine (β-Uridine) 是一种核苷化合物, 由尿嘧啶与核糖环组成, 两者由β-N1-配糖键相连。
  • HY-14655
    Sulfasalazine

    柳氮磺吡啶

    		Inhibitor 99.04%
    Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的相关研究。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。
  • HY-N0171A
    Beta-Sitosterol (purity>98%)

    β-谷甾醇 (purity>98%)

    		Inhibitor 99.74%
    Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
  • HY-N0176
    Dihydroartemisinin

    双氢青蒿素

    		Inhibitor 99.03%
    Dihydroartemisinin是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 活性分子。
  • HY-107632
    GYY4137 Inhibitor 98.08%
    GY4137 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GY4137 能通过阻断 STAT3 通路，从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出强效的抗癌活性。
  • HY-18738
    Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium

    吡咯烷二硫代氨基甲酸铵

    		Inhibitor 98.0%
    Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性和具有血脑屏障通透性的 NF-κB 抑制剂。
  • HY-N1914
    Ergothioneine

    麦角硫因

    		Inhibitor 99.98%
    Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。
  • HY-P1956
    Human serum albumin Inhibitor 99.9%
    Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质，是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力，实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关，能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO−) 上调的血压降低
    。
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