2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. NOD-like Receptor (NLR)

NOD-like Receptor (NLR) (NOD样受体)

核苷酸寡聚化结构域 (NOD) 样受体 (NLR) 是关键的细胞质模式识别受体 (PRR)，在宿主先天免疫反应和免疫稳态中发挥重要作用。人类有 23 个 NLR 家族成员，小鼠有至少 34 个 NLR 基因。NLR 在许多细胞类型中表达，包括免疫细胞和上皮细胞，尽管某些 NLR 家族成员主要在吞噬细胞（包括巨噬细胞和中性粒细胞）中表达。NLR 家族最常见的分类依据是其 N 端结构域，分为四个亚家族之一； NLRA、NLRB、NLRC 和 NLRP。

NLR 识别来自微生物病原体（肽聚糖、鞭毛蛋白、病毒 RNA、真菌菌丝等）、宿主细胞（ATP、胆固醇晶体、尿酸等）和环境来源（明矾、石棉、二氧化硅、合金颗粒、紫外线辐射、皮肤刺激物等）的各种配体。大多数 NLR 充当 PRR，识别上述配体并激活炎症反应。然而，一些 NLR 可能不充当 PRR，而是对干扰素等细胞因子作出反应。激活的 NLR 表现出各种功能，可分为四大类：炎症小体形成、信号转导、转录激活和自噬。

Nucleotide oligomerization domain (NOD)-like receptors (NLRs) are critical cytoplasmic pattern-recognition receptors (PRRs) that play an important role in the host innate immune response and immunity homeostasis. There are 23 NLR family members in humans and at least 34 NLR genes in mice. NLRs are expressed in many cell types including immune cells and epithelial cells, although certain NLR family members are expressed primarily in phagocytes including macrophages and neutrophils. The NLR family are most commonly classified according to their N-terminal domain, falling into one of four subfamilies; NLRA, NLRB, NLRC and NLRP.

The NLRs recognize various ligands from microbial pathogens (peptidoglycan, flagellin, viral RNA, fungal hyphae, etc.), host cells (ATPs, cholesterol crystals, uric acid, etc.), and environmental sources (alum, asbestos, silica, alloy particles, UV radiation, skin irritants, etc.). Most NLRs act as PRRs, recognizing the above ligands and activate inflammatory responses. However, some NLRs may not act as PRRs but instead respond to cytokines such as interferons. The activated NLRs show various functions that can be divided into four broad categories: inflammasome formation, signaling transduction, transcription activation, and autophagy.

NOD-like Receptor (NLR) 亚型特异性产品:

NOD-like Receptor (NLR) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0116
    Stavudine

    司他夫定

    		Inhibitor 99.87%
    Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
    Stavudine
  • HY-N0633
    Muscone

    麝香酮

    		Inhibitor ≥98.0%
    Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α 和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。
    Muscone
  • HY-P10408
    Candidalysin Activator 99.38%
    Candidalysin 是一种由真菌白色念珠菌 (Candida albicans) 分泌的溶细胞肽毒素。Candidalysin 可通过激活 EGFR-MAPK 信号通路，诱导 MMP 表达和钙离子内流，并分别通过 p38 MAPK 和 ERK1/2 调控 c-Fos 转录因子与 MKP1，从而驱动上皮免疫应答。Candidalysin 对于粘膜和全身感染至关重要，可激活 NLRP3 促发炎症反应、中性粒细胞募集及 Th17 免疫。Candidalysin 可激活 LDH 导致膜损伤而表现出细胞毒性。
    Candidalysin
  • HY-N0139
    Troxerutin

    维脑路通

    		Inhibitor ≥98.0%
    Troxerutin 也被称为维生素 P4，是天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物，其可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制 ER 应激介导的 NOD 活化。
    Troxerutin
  • HY-155864
    AJ2-30 Inhibitor 99.92%
    AJ2-30 是一种 SLCl5A4 抑制剂。AJ2-30 可抑制内溶酶体 TLR7-9 介导的 mTOR 激活。AJ2-30 可阻断内源性 NOD 信号传导。AJ2-30 可用于炎症研究。
    AJ2-30
  • HY-P9928
    Alirocumab

    阿利西尤单抗

    		Inhibitor
    Alirocumab 是一种抗 PCSK9 人单克隆抗体。Alirocumab 可抑制 PCSK9。Alirocumab 可减少 NLRP3 inflammasome，调节 Nrf2/HO-1、HMGB1/NF-κB 和 Fractalkine/CX3CR1。Alirocumab 可增强肝脏结合 LDL 胆固醇 (LDL-C) 的能力，并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可改善动脉粥样硬化和炎症。
    Alirocumab
  • HY-132591
    Inclisiran

    英克司兰

    		Inhibitor 99.80%
    Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
    Inclisiran
  • HY-N0496
    Ruscogenin

    鲁斯可皂苷元

    		Inhibitor 99.85%
    Ruscogenin 是从 Ophiopogon japonicus 提取的一种重要甾体皂苷元，通过抑制 TXNIP/NLRP3 炎症体激活和 MAPK 途径减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍，Ruscogenin 具有显著的抗炎和抗血栓活性。Ruscogenin 有口服活性。
    Ruscogenin
  • HY-13682
    Mifamurtide

    米伐木肽

    		≥99.0%
    Mifamurtide (MTP-PE) 是穆拉基二肽 (MDP) 的类似物，一种非特异性免疫调节剂，通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide 是一种 NOD2 的特异性配体可用于罕见病的研究，用作胰岛素增敏剂。Mifamurtide 具有用于骨肉瘤研究的潜力。
    Mifamurtide
  • HY-132831
    Selnoflast Inhibitor 99.46%
    Selnoflast (RO7486967)，原名 somalix/RG6418/IZD334，是一种具有口服活性，强效，选择性和可逆性的小分子 NLRP3 炎性小体抑制剂。Selnoflast 是一种有效的抑制剂，可抑制人阿尔茨海默病 (AD) 单核细胞源性巨噬细胞中由 NLRP3 激活刺激的 IL-1β 释放。Selnoflast 有望用于阿尔茨海默病和全身炎症性疾病，如溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺病的研究。
    Selnoflast
  • HY-N0373
    Licochalcone B

    甘草查尔酮 B

    		Inhibitor 99.93%
    Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β; Aβ42) 自聚集作用 (IC50=2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维，通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
    Licochalcone B
  • HY-100691
    NOD-IN-1 Inhibitor 99.48%
    NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂，IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。
    NOD-IN-1
  • HY-18639
    Nodinitib-1 Inhibitor 99.94%
    Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂，IC50值为0.56 μM。
    Nodinitib-1
  • HY-N0269
    Echinatin

    刺甘草查尔酮

    		Inhibitor 99.95%
    Echinatin 是从中草药甘草中分离得到，查尔酮，具有保肝和抗炎作用。在大鼠中，Echinatin 可以被快速吸收和消除并广泛分布，绝对生物利用度约为 6.81％。
    Echinatin
  • HY-113298
    Citraconic acid

    柠康酸

    		Inhibitor 98.73%
    Citraconic acid (Methylmaleic acid) 是一种口服有效，靶向 NLRP3 炎症小体及 Keap1-Nrf2 通路的抑制剂。Citraconic acid 通过抑制琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性减少活性氧 (ROS) 生成。Citraconic acid 同时修饰 Keap1 蛋白构象，解除其对 Nrf2 的抑制，促进抗氧化基因表达，并抑制 NLRP3 炎症小体激活及 IL-1β、IL-18 等炎症因子释放。Citraconic acid 具有抗炎和抗氧化活性，可减轻氧化应激和细胞焦亡，改善组织损伤，可用于急性肾缺血再灌注损伤等炎症相关疾病的研究。Citraconic acid 是 Itaconic acid (HY-Y052) 的异构体。
    Citraconic acid
  • HY-113224
    Desmosterol

    胆固醇EP杂质B (Desmosterol)

    		Inhibitor 99.84%
    Desmosterol 是一种类似胆固醇的分子。在胆固醇生物合成的 Bloch 途径中，Desmosterol 是胆固醇的直接前体。Desmosterol 作为内源性代谢物，用于研究胆固醇代谢。Desmosterol 是一种 LXR 激活剂和 SREBP 抑制剂，可抑制巨噬细胞炎症小体活化并防止血管炎症和动脉粥样硬化。Desmosterol 减少会促进巨噬细胞线粒体活性氧 (ROS) 的产生和 NLRP3 的 pyrin 结构域依赖性炎症小体激活。Desmosterol 有望用于炎症、代谢、心血管疾病的研究。
    Desmosterol
  • HY-N3005
    Britannin Inhibitor 99.93%
    Britannin 是一种 NLRP3抑制剂， IC50 为 3.630 μM，具有抗炎活性。Britannin 通过阻断 NLRP3 与 NEK7 之间的相互作用，抑制了NLRP3 炎症小体的活化和组装。同时，Britannin 具有抗肿瘤活性，britannin 通过阻断 HIF-1α 和 Myc 之间的相互作用来抑制 PD-L1 的表达并增强细胞毒性 T 淋巴细胞活性，来抑制肿瘤细胞增殖。Britannin 也可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。
    Britannin
  • HY-W019670
    N4-Acetylcytidine Activator 99.65%
    N4-acetylcytidine (N4A) 是 tRNA 降解产生的内源性核苷代谢物。N4-Acetylcytidine 由N-acetyltransferase 10 等催化形成。N4-acetylcytidine 可能通过诱导 HMGB1 表达和释放来维持 NLRP3 炎症小体的活化。N4-Acetylcytidine 通过修饰 mRNA、tRNA 和 rRNA 影响它们的稳定性、翻译效率 (例如 enterovirus 71 RNA)。N4-Acetylcytidine 用于癌症、神经炎症性疾病、病毒感染以及肥胖症等研究。
    N4-Acetylcytidine
  • HY-113328
    Aminoadipic acid

    2-氨基己二酸

    		Activator 99.86%
    Aminoadipic acid 是一种口服活性的赖氨酸氧化衍生物。Aminoadipic acid 诱导 ROS 生成，增加游离 Ca2+，降低 SOD，并激活 TXNIP/NLRP3 通路。Aminoadipic acid 具有促炎作用。Aminoadipic acid 可用于动脉粥样硬化研究[sup>[2]。
    Aminoadipic acid
  • HY-14806B
    Teneligliptin hydrobromide hydrate

    氢溴酸替格列汀水合物

    		Inhibitor 99.97%
    Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。
    Teneligliptin hydrobromide hydrate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
NOD-like Receptor (NLR) Isoform Comparison

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