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    Neuronal Signaling
  3. Neurotensin Receptor

Neurotensin Receptor (神经降压素受体)

The neuropeptide neurotensin (NT) exerts central actionsthat include hypothermia, analgesia, and a number of effects that involve the modulation of nigrostriatal and mesocortico-limbic dopaminergic pathways. The two neurotensin receptor subtypes known to date, NTR1 and NTR2, belong to the family of G-protein-coupled receptors with seven putative transmembrane domains (TM). The NTR1 has high affinity for neurotensin, whereas the NTR2 has lower affinity for the peptide and is selectively recognized by levocabastine, an anti-histamine H1 receptor antagonist. These receptors have widespread, though not identical, central and peripheral distributions and exhibit distinct ontogenic profiles.

It is notably reported that NTR1 activation results in significant antinociception but also causes marked hypotension and hypothermia. In sharp contrast, NTR2 has emerged as an important pain target because NTR2-selective analogues exhibit potent analgesic activity in both acute and chronic pain conditions in dose-dependent analgesic effects without inducing drop in blood pressure or body temperature.

Neurotensin Receptor 相关产品 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12802
    AF38469 Inhibitor 99.28%
    AF38469是一种口服有效的选择性 Sortilin 抑制剂,IC50 值为 330 nM。
  • HY-P0234
    Neurotensin Agonist
    Neurotensin 是一种肠十三肽,作为有效的细胞有丝分裂原,作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌,对神经降压素受体 (neurotensin receptorNTR) 具有高亲和力。
  • HY-125880
    SBI-553 Modulator 98.85%
    SBI-553 是有效的、能透过血脑屏障的 NTR1 的别构抑制剂,其 EC50 值为 0.34 μM。
  • HY-124673
    AF40431 Inhibitor 99.17%
    AF40431 是首个报道的 sortilin 小分子配体,IC50 为 4.4 µM,Kd 为 0.7 µM。AF40431 结合在 sortilin 的神经降压素结合位点。
  • HY-105189
    Meclinertant Antagonist ≥99.0%
    Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。
  • HY-P1255
    Kinetensin Agonist 99.21%
    Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。
  • HY-P0251
    Neurotensin(8-13) Agonist ≥98.0%
    Neurotensin (8-13) 是神经降压素的活性片段,Neurotensin (8-13) 降低细胞表面NT1受体 (NTR1) 密度。
  • HY-16639
    ML314 Agonist 99.54%
    ML314是NTR1激动剂,EC50为1.9 μM,对NTR2和GPR35抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。
  • HY-14277A
    Levocabastine hydrochloride Antagonist ≥98.0%
    Levocabastine hydrochloride (R 50547) 是一种具有抗过敏活性的长效、高效、选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。
  • HY-P1256C
    JMV 449 acetate Agonist 99.84%
    JMV 449 acetate 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor) 激动剂。JMV 449 acetate 显示抑制 125I-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 acetate 对小鼠具有高效、持久的降温镇痛作用。
  • HY-12436
    NTRC-824 Antagonist ≥98.0%
    NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。
  • HY-P2544
    [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) Activator
    [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物,通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1NTS2 来发挥镇痛作用,其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM。
  • HY-P3057
    [D-Trp11]-Neurotensin Modulator
    [D-Trp11]-Neurotensin 是 Neurotensin (NT) 的类似物,在灌注的大鼠心脏中是 NT 的选择性拮抗剂,但在豚鼠心房和大鼠胃条中起完全激动剂的作用。[D-Trp11]-Neurotensin 可抑制 NT 引起的低血压。
  • HY-P1256
    JMV 449 Agonist
    JMV 449 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor) 激动剂。JMV 449 显示抑制 [125I]-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的降温镇痛作用。
  • HY-115213
    SORT-PGRN interaction inhibitor 1 Inhibitor 98.49%
    SORT-PGRN interaction inhibitor 1 是一种有效的 sortilin-progranulin 相互作用的抑制剂,IC50 为 2 μM。
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