1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Neurotensin Receptor

Neurotensin Receptor (神经降压素受体)

The neuropeptide neurotensin (NT) exerts central actionsthat include hypothermia, analgesia, and a number of effects that involve the modulation of nigrostriatal and mesocortico-limbic dopaminergic pathways. The two neurotensin receptor subtypes known to date, NTR1 and NTR2, belong to the family of G-protein-coupled receptors with seven putative transmembrane domains (TM). The NTR1 has high affinity for neurotensin, whereas the NTR2 has lower affinity for the peptide and is selectively recognized by levocabastine, an anti-histamine H1 receptor antagonist. These receptors have widespread, though not identical, central and peripheral distributions and exhibit distinct ontogenic profiles.

It is notably reported that NTR1 activation results in significant antinociception but also causes marked hypotension and hypothermia. In sharp contrast, NTR2 has emerged as an important pain target because NTR2-selective analogues exhibit potent analgesic activity in both acute and chronic pain conditions in dose-dependent analgesic effects without inducing drop in blood pressure or body temperature.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12802
    AF38469 Inhibitor 99.28%
    AF38469是一种口服有效的选择性 Sortilin 抑制剂,IC50 值为 330 nM。
    AF38469
  • HY-P0234
    Neurotensin

    神经降压素

    Agonist 98.68%
    Neurotensin 是一种肠十三肽,作为有效的细胞有丝分裂原,作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌,对神经降压素受体 (neurotensin receptorNTR) 具有高亲和力。
    Neurotensin
  • HY-P0251
    Neurotensin(8-13)

    神经降压素(8-13)

    Agonist 99.95%
    Neurotensin (8-13) 是神经降压素的活性片段,Neurotensin (8-13) 降低细胞表面NT1受体 (NTR1) 密度。
    Neurotensin(8-13)
  • HY-110155
    LM11A-31 dihydrochloride ≥98.0%
    LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
    LM11A-31 dihydrochloride
  • HY-125880
    SBI-553 Modulator 99.86%
    SBI-553 是有效的、能透过血脑屏障的 NTR1 的别构调节剂,其 EC50 值为 0.34 μM。
    SBI-553
  • HY-148650A
    (R)-Sortilin antagonist 1 Antagonist
    (R)-Sortilin antagonist 1 是一种 sortilin 拮抗剂,通过干扰 sortilin 与其配体 pro-neurotrophin 的结合,从而阻断了 sortilin 介导的细胞凋亡 (apoptosis) 途径。(R)-Sortilin antagonist 1 可用于听力损失的研究。
    (R)-Sortilin antagonist 1
  • HY-14277AR
    Levocabastine hydrochloride (Standard) Antagonist
    Levocabastine (hydrochloride) (Standard) 是 Levocabastine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levocabastine (R 50547) hydrochloride 是一种强效选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型 2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。Levocabastine hydrochloride 可作为 VLA-4 拮抗剂,干扰过敏性结膜炎 (AC) 结膜嗜酸性粒细胞的浸润。
    Levocabastine hydrochloride (Standard)
  • HY-124831
    NTRC-844 Antagonist
    NTRC-844 (compound 8) 是 2 型神经降压素受体 (NTS2) 的选择性拮抗剂,EC50 为 238 nM。NTRC-844 在动物镇痛研究中发挥着重要作用。
    NTRC-844
  • HY-137322
    THX-B Antagonist 98.87%
    THX-B 是一种有效的、非多肽类型的 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 拮抗剂。THX-B 可用于糖尿病、肾病、神经退行性和炎症性疾病的研究。
    THX-B
  • HY-115213
    SORT-PGRN interaction inhibitor 1 Inhibitor 99.17%
    SORT-PGRN interaction inhibitor 1 是一种有效的 sortilin-progranulin 相互作用的抑制剂,IC50 为 2 μM。
    SORT-PGRN interaction inhibitor 1
  • HY-16639
    ML314 Agonist 99.52%
    ML314 是 NTR1 激动剂,EC50 为1.9 μM,对 NTR2GPR35 抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。
    ML314
  • HY-P99688
    Latozinemab Inhibitor
    Latozinemab (AL001) 是一种重组人源抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin,并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
    Latozinemab
  • HY-124673
    AF40431 Inhibitor 98.00%
    AF40431 是首个报道的 sortilin 小分子配体,IC50 为 4.4 µM,Kd 为 0.7 µM。AF40431 结合在 sortilin 的神经降压素结合位点。
    AF40431
  • HY-107664A
    SR 142948 dihydrochloride Antagonist 98.6%
    SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。
    SR 142948 dihydrochloride
  • HY-P2544
    [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) Activator 99.97%
    [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物,通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1NTS2 来发挥作用,其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM,可用于缓解疼痛的研究。
    [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13)
  • HY-P1255
    Kinetensin Agonist 99.89%
    Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。
    Kinetensin
  • HY-107664
    SR 142948 Antagonist 99.16%
    SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。
    SR 142948
  • HY-148650
    Sortilin antagonist 1 Antagonist 99.63%
    Sortilin antagonist 1 (compound 44) 是一种 sortilin 拮抗剂,抑制神经紧张素 (NTS) 与 Sortilin 结合的 IC50 值为 20 nM。NTS 是 sortilin 配体。Sortilin antagonist 1 可用于神经疾病的研究。
    Sortilin antagonist 1
  • HY-153686
    BVFP Inhibitor 98.12%
    BVFP 与 PGRN588-593 肽结合,Kd 为 20 μM。BVFP 可以破坏 PGRN-SORT1 结合。BVFP 还抑制 SORT1 介导的 rPGRN 内吞作用。
    BVFP
  • HY-14277A
    Levocabastine hydrochloride Antagonist 99.3%
    Levocabastine (R 50547) hydrochloride 是一种强效选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型 2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。Levocabastine hydrochloride 可作为 VLA-4 拮抗剂,干扰过敏性结膜炎 (AC) 结膜嗜酸性粒细胞的浸润。
    Levocabastine hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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