1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Neurotensin Receptor

Neurotensin Receptor

Neurotensin receptors are transmembrane receptors that bind the neurotransmitter neurotensin. Two of the receptors encoded by the NTSR1 and NTSR2 genes contain seven transmembrane helices and are G protein coupled. The third receptor has a single transmembrane domain and is encoded by the SORT1 gene. Neurotensin (NTS) is a 13-amino-acid peptide that functions as both a neurotransmitter and a hormone through the activation of the neurotensin receptor NTSR1, a G-protein-coupled receptor (GPCR). In the brain, NTS modulates the activity of dopaminergic systems, opioid-independent analgesia, and the inhibition of food intake; in the gut, NTS regulates a range of digestive processes.

Neurotensin Receptor 相关产品 (11):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-12802
    AF38469 Inhibitor 99.28%
    AF38469是一种口服有效的选择性 Sortilin 抑制剂,IC50 值为 330 nM。
  • HY-P0234
    Neurotensin Agonist
    Neurotensin 是一种肠十三肽,作为有效的细胞有丝分裂原,作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌,对神经降压素受体 (neurotensin receptorNTR) 具有高亲和力。
  • HY-125880
    SBI-553 Modulator 98.85%
    SBI-553 是有效的、能透过血脑屏障的 NTR1 的别构抑制剂,其 EC50 值为 0.34 μM。
  • HY-16639
    ML314 Agonist 99.54%
    ML314是NTR1激动剂,EC50为1.9 μM,对NTR2和GPR35抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。
  • HY-105189
    Meclinertant Antagonist >99.0%
    Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。
  • HY-P2544
    [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) Activator
    [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物,通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1NTS2 来发挥镇痛作用,其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM。
  • HY-P1256
    JMV 449 Agonist
    JMV 449 是一种有效的神经降压素受体激动剂。JMV 449 显示与小鼠脑膜结合的 IC50 为 0.5 nM,收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的低温镇痛作用。
  • HY-124673
    AF40431 Inhibitor 99.17%
    AF40431 是首个报道的 sortilin 小分子配体,IC50 为 4.4 µM,Kd 为 0.7 µM。AF40431 结合在 sortilin 的神经降压素结合位点。
  • HY-P1255
    Kinetensin Agonist 99.21%
    Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。
  • HY-P0251
    Neurotensin(8-13) Agonist >98.0%
    Neurotensin (8-13) 是神经降压素的活性片段,Neurotensin (8-13) 降低细胞表面NT1受体 (NTR1) 密度。
  • HY-12436
    NTRC-824 Antagonist >98.0%
    NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。
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