1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. Neurotensin Receptor
  3. SR 142948 dihydrochloride

SR 142948 dihydrochloride 

目录号: HY-107664A 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。

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SR 142948 dihydrochloride Chemical Structure

SR 142948 dihydrochloride Chemical Structure

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1600
In-stock
5 mg ¥5440
In-stock
10 mg ¥8700
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Other Forms of SR 142948 dihydrochloride:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SR 142948 dihydrochloride is an orally active and selective non-peptide neurotensin receptor (NT) antagonist with IC50s of 1.19 nM, 0.32 nM, 3.96 nM in h-NTR1-CHO cells, HT-29 cells, and adult rat brain, respectively. SR 142948 dihydrochloride antagonizes NT-induced inositol monophosphate formation in HT-29 cells with an IC50 of 3.9 nM. SR 142948 dihydrochloride blocks hypothermia, analgesia and steering behavior induced by NT in vivo. SR 142948 dihydrochloride shows blood-brain permeability and can be used in study of psychiatric disorders[1][2].

体外研究
(In Vitro)

SR 142948 (1 µM; 90 分钟) dihydrochloride 抑制 CHO-hNT1-R 细胞中 c-fos 和 krox24 的表达[1]
SR 142948 (0-1 µM; 1 小时) dihydrochloride 通过抑制 [125I-Tyr3]NT 与 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞膜的结合表现出良好的拮抗活性,IC50 分别为 1.19 和 0.32 nM[2]
SR 142948 (0-1 µM; 30 分钟) dihydrochloride 以浓度依赖性方式拮抗 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞中 NT 刺激的 IP1 的产生[2]
SR 142948 (1, 10 nM; 60-80 秒) dihydrochloride 拮抗 h-NTR1-CHO 细胞中 NT 刺激的细胞内钙动员[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

SR 142948 (2 µg/kg; 口服; 单次) dihydrochloride 抑制 NT (10 pg/小鼠) 诱导的转向行为[2]
SR 142948 (0.01, 0.03, 0.3 mg/kg; 腹腔注射; 单次) dihydrochloride 以剂量依赖性方式阻止 NT (100 nM) 产生的 ACh 释放增强[2]
SR 142948 (90-10 mg/kg; 口服; 单次) dihydrochloride 部分但显着地阻断 NT 诱导的体温过低 (大鼠 2 mg/kg 时 53% 和小鼠 4 mg/kg 时 54%)[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Swiss albino CD1 mice (25-30 g; intrastriatal injection of 10 pg/mouse NT)[2]
Dosage: 2 µg/kg
Administration: Oral administration; single
Result: Inhibited the turning behavior with maximal and significant antagonism between 1-2 h after administration.
分子量

758.77

Formula

C39H53Cl2N5O6

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (65.90 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (13.18 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3179 mL 6.5896 mL 13.1792 mL
5 mM 0.2636 mL 1.3179 mL 2.6358 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献

SR 142948 dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 1.3179 mL 6.5896 mL 13.1792 mL 32.9481 mL
5 mM 0.2636 mL 1.3179 mL 2.6358 mL 6.5896 mL
10 mM 0.1318 mL 0.6590 mL 1.3179 mL 3.2948 mL
H2O 15 mM 0.0879 mL 0.4393 mL 0.8786 mL 2.1965 mL
20 mM 0.0659 mL 0.3295 mL 0.6590 mL 1.6474 mL
25 mM 0.0527 mL 0.2636 mL 0.5272 mL 1.3179 mL
30 mM 0.0439 mL 0.2197 mL 0.4393 mL 1.0983 mL
40 mM 0.0329 mL 0.1647 mL 0.3295 mL 0.8237 mL
50 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2636 mL 0.6590 mL
60 mM 0.0220 mL 0.1098 mL 0.2197 mL 0.5491 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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