2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Neurotensin Receptor
  4. SR 142948

SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。

在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 SR 142948 dihydrochloride 通常具有更好的水溶性和稳定性。

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SR 142948 Chemical Structure

SR 142948 Chemical Structure

CAS No. : 184162-64-9

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SR 142948 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

SR 142948 is an orally active and selective non-peptide neurotensin receptor (NT) antagonist with IC50s of 1.19 nM, 0.32 nM, 3.96 nM in h-NTR1-CHO cells, HT-29 cells, and adult rat brain, respectively. SR 142948 antagonizes NT-induced inositol monophosphate formation in HT-29 cells with an IC50 of 3.9 nM. SR 142948 blocks hypothermia, analgesia and steering behavior induced by NT in vivo. SR 142948 shows blood-brain permeability and can be used in study of psychiatric disorders[1][2].

体外研究
(In Vitro)

SR 142948 (1 µM; 90 分钟) 抑制 CHO-hNT1-R 细胞中 c-fos 和 krox24 的表达[1]。
SR 142948 (0-1 µM; 1 小时) 通过抑制 [125I-Tyr3]NT 与 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞膜的结合表现出良好的拮抗活性，IC50 分别为 1.19 和 0.32 nM[2]。
SR 142948 (0-1 µM; 30 分钟) 以浓度依赖性方式拮抗 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞中 NT 刺激的 IP1 的产生[2]。
SR 142948 (1, 10 nM; 60-80 秒) 拮抗 h-NTR1-CHO 细胞中 NT 刺激的细胞内钙动员[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SR 142948 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SR 142948 (2 µg/kg; 口服; 单次) 抑制 NT (10 pg/小鼠) 诱导的转向行为[2]。
SR 142948 (0.01, 0.03, 0.3 mg/kg; 腹腔注射; 单次) 以剂量依赖性方式阻止 NT (100 nM) 产生的 ACh 释放增强[2]。
SR 142948 (90-10 mg/kg; 口服; 单次) 部分但显着地阻断 NT 诱导的体温过低 (大鼠 2 mg/kg 时 53% 和小鼠 4 mg/kg 时 54%)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Swiss albino CD1 mice (25-30 g; intrastriatal injection of 10 pg/mouse NT)[2].
Dosage: 2 µg/kg
Administration: Oral administration; single.
Result: Inhibited the turning behavior with maximal and significant antagonism between 1-2 h after administration.
分子量

685.85

Formula

C39H51N5O6
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

SR 142948 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SR 142948184162-64-9SR142948SR-142948Neurotensin Receptordopaminepsychotic disordersneurotensinHT 29CHO cellsInhibitorinhibitorinhibit

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