Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体，以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部，并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路，它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式，但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动，该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

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Opioid Receptor Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (22) Ligand (5) Control (9) 激动剂 (251) 拮抗剂 (115) 激活剂 (15) 调节剂 (19)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0380

Trimebutine 曲美布汀	Agonist	99.42%
Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca²⁺ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BK_Ca channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。

HY-107744

Nalmefene	Modulator	99.70%
Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂，是 MOR 和 DOR 拮抗剂，也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。

HY-12844

Ro 64-6198	Agonist	99.82%
Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂，EC₅₀ 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症的研究。

HY-124959

Spiradoline mesylate	Agonist	99.95%
Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂，在豚鼠中的 K_i 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 K_i 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。

HY-107747

GR 89696	Agonist	99.88%
GR 89696 是一种高度选择性的 κ2 阿片受体 (κ2 opioid receptor) 激动剂，具有预防瘙痒的潜在作用。

HY-101205

ICI 199441	Agonist	99.39%
ICI 199441 是一种有效的选择性 κ-opioid 受体激动剂。ICI 199441 能提高心脏缺血/再灌注抵抗力。

HY-B0418AR

Loperamide hydrochloride (Standard) 盐酸洛哌丁胺（标准品） ; 盐酸氯苯哌酰胺（标准品）	Agonist	99.89%
Loperamide (hydrochloride) (Standard) 是 Loperamide (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。

HY-101011

Naloxonazine dihydrochloride	Antagonist	98.1%
Naloxonazine dihydrochloride 是一种特异性的 μ-opioid receptor 拮抗剂，IC₅₀ 为 5.4 nM。Naloxonazine dihydrochloride 也具有抗利什曼原虫活性。

HY-P1337A

Dynorphin B (1-13) TFA 强啡肽 B (1-13) 三氟乙酸盐	Agonist
Dynorphin B (1-13) TFA 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。

HY-107384A

Asimadoline hydrochloride 阿西马朵林盐酸盐	Agonist	99.82%
Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC₅₀s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。

HY-P0185A

Endomorphin 1 acetate	Agonist	99.92%
Endomorphin 1 acetate，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (K_i: 1.11 nM)，对 kappa₃结合位点具有高亲和力，K_i 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。

HY-107722

SCH 221510	Agonist	99.00%
SCH 221510 是一种口服有效的和选择性的 NOP 激动剂，其 EC₅₀ 为12 nM，K_i 为 0.3 nM。SCH 221510 表现出抗焦虑作用。

HY-101230

ICI 174864		99.97%
ICI 174864 是一种高度选择性、有效的 δ-受体拮抗剂。 ICI 174864 与纳洛酮等效，不能逆转 μ 激动剂 [D-Ala2、MePhe4、Gly-Ol5] 脑啡肽或 κ-tifluadom 激动剂的作用。

HY-P1470

[Leu5]-Enkephalin, amide	Agonist
[Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

HY-P0098

[D-Ala2]leucine-enkephalin	Agonist	98.64%
[D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂，是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。

HY-101079

BRL 52537 hydrochloride	Agonist	98.14%
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，对于 κ 和 μ 亚型的 K_i 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生，这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。

HY-P1302

Orphanin FQ(1-11)	Agonist	99.52%
Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段，是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂，K_i 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ，δ，κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (K_i>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 可用于 CD-1 小鼠中缓解疼痛的研究。

HY-120511

KNT-127	Agonist	99.60%
KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR) 激动剂 (K_i = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体，主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号，同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。

HY-107748

5'-Guanidinonaltrindole hydrochloride	Antagonist	98.72%
5'-Guanidinonaltrindole (5'-GNTI) hydrochloride 是一种高选择性的、有效的 κ-opioid receptor 拮抗剂，对人 κ-opioid 受体的 K_i 为 0.18 nM。

HY-123689

Samidorphan	Modulator	99.04%
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。

Opioid Receptor Isoform Comparison

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