2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor
  4. Asimadoline hydrochloride

Asimadoline hydrochloride  (Synonyms: 阿西马朵林盐酸盐; EMD-61753 hydrochloride)

目录号: HY-107384A 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Asimadoline hydrochloride Chemical Structure

Asimadoline hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 185951-07-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1045
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2800
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

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Asimadoline hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride is an orally active, selective and peripherally active κ-opioid agonist with IC50s of 5.6 nM (guinea pig) and 1.2 nM (human recombinant). Asimadoline hydrochloride has low permeability across the blood brain barrier and has peripheral anti-inflammatory actions. Asimadoline hydrochloride ameliorates allodynia in diabetic rats and has the potential for irritable bowel syndrome (IBS)[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 5.6 nM (guinea pig κ opioid), 1.2 nM (human recombinant κ opioid)[1]
体外研究
(In Vitro)

Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride has high selectively in κ: μ: δ opioid binding ratios of 1:501:498 in human recombinant receptors. The IC50 for Asimadoline hydrochloride binding to μ-opioid receptors is 3 µM and to δ-opioid receptors is 0.7 µM. The IC50 values for D1, D2, kainate, σ, PCP/NMDA, H1, α1, α2, M1/M2, glycine, 5HT1A, 5HT1C, 5HT1D, 5HT2, 5HT3, AMPA and kainate/AMPA receptors are all >10 µM[1].
Asimadoline hydrochloride has affinity to sodium and L type Ca2+ ion channels at IC50 concentrations 150 to 800 fold the IC50 for the κ receptors[1].
At high concentrations, Asimadoline hydrochloride demonstrates spasmolytic action against 400 µM barium chloride in the rat duodenum (IC50=4.2 µM), suggesting that Asimadoline hydrochloride may block the direct stimulant effects of barium on smooth muscle through mechanisms that are not identified[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Asimadoline hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Asimadoline (EMD-61753 hydrochloride; 1, 5, 15 mg/kg; s.c.) acutely ameliorates both formalin-evoked hyperalgesia and tactile allodynia in diabetic rats[3].
The absorption rate following oral administration is 80% in rats and >90% in dogs and monkeys. The metabolism of Asimadoline hydrochloride is rapid and appears similar in animals and man. Asimadoline hydrochloride has peripheral anti-inflammatory actions that are partly mediated through increase in joint fluid substance P levels[1].
Treatment with Asimadoline hydrochloride (5 mg/kg/day; i.p.) produces marked (and sustained) attenuation of the disease with all three time regimes[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult female Sprague-Dawley rats[3]
Dosage: 1, 5, 15 mg/kg
Administration: SC; single dose
Result: Acutely ameliorated both formalin-evoked hyperalgesia and tactile allodynia in diabetic rats.
Clinical Trial
分子量

451.00

Formula

C27H31ClN2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

阿西马朵林盐酸盐；阿西马多林盐酸盐
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 240 mg/mL (532.15 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2173 mL 11.0865 mL 22.1729 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2173 mL 4.4346 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (13.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (13.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Asimadoline hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2173 mL 11.0865 mL 22.1729 mL 55.4324 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2173 mL 4.4346 mL 11.0865 mL
10 mM 0.2217 mL 1.1086 mL 2.2173 mL 5.5432 mL
15 mM 0.1478 mL 0.7391 mL 1.4782 mL 3.6955 mL
20 mM 0.1109 mL 0.5543 mL 1.1086 mL 2.7716 mL
25 mM 0.0887 mL 0.4435 mL 0.8869 mL 2.2173 mL
30 mM 0.0739 mL 0.3695 mL 0.7391 mL 1.8477 mL
40 mM 0.0554 mL 0.2772 mL 0.5543 mL 1.3858 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2217 mL 0.4435 mL 1.1086 mL
60 mM 0.0370 mL 0.1848 mL 0.3695 mL 0.9239 mL
80 mM 0.0277 mL 0.1386 mL 0.2772 mL 0.6929 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1109 mL 0.2217 mL 0.5543 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Asimadoline185951-07-9EMD-61753阿西马朵林盐酸盐阿西马多林盐酸盐EMD61753EMD 61753Opioid Receptorallodyniadiabeticirritablebowelsyndromeκ-opioidμ-opioidδ-opioidInhibitorinhibitorinhibit

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