2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor
  4. Spiradoline mesylate

Spiradoline mesylate  (Synonyms: U-62066 mesylate)

目录号: HY-124959 纯度: 99.81%
COA 产品使用指南 技术支持

Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。

该产品由公安部研究所生产，销售、运输全流程受严格监管。MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Spiradoline mesylate

Spiradoline mesylate Chemical Structure

CAS No. : 87173-97-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥350
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Spiradoline mesylate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate), an arylacetamide, is a selective kappa opioid receptor (KOR) agonist with a Ki of 8.6 nM in guinea pig. The Ki values of Spiradoline mesylate for μ and δ receptors are 252 nM and 9400 nM, respectively. Spiradoline mesylate has potent diuretic, analgesic, antiarrythmic, antitussive, neuroprotective properties and easily penetrates the blood-brain barrier[1][2].

IC50 & Target

Ki: 8.6 nM (κ-opioid receptor in guinea pig), 252 nM (μ-receptor) and 9400 nM (δ-receptor)[2]
体外研究
(In Vitro)

使用膜片钳法对大鼠离体心肌细胞进行检测，结果表明 Spiradoline mesylate (15-500 μM) 通过阻断心肌组织中的钠通道 (在较高剂量下还会阻断钾电流) 产生抗心律失常作用。因此，Spiradoline mesylate 可降低峰值钠电流，增加瞬时外向钾电流的衰减率，并降低持续性平台钾幅度[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Spiradoline mesylate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Spiradoline mesylate (U-62066；0.1-0.4 mg/kg；皮下注射；一次；Sprague-Dawley 大鼠) 可以剂量依赖性地减少无压力成年人的社交行为，在测试的最高剂量下产生社交回避，而较年轻的动物显示对 Spiradoline mesylate 的这种社会抑制作用的敏感性降低。在应激动物中，Spiradoline mesylate 的社交抑制作用在所有年龄段均减弱，青少年和青少年对特定剂量的 U-62066 表现出更高的社交偏好[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Juvenile, adolescent and adult Sprague-Dawley male and female rats exposured to repeated restraint[1]
Dosage: 0.1 mg/kg, 0.2 mg/kg, 0.3 mg/kg, and 0.4 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; once
Result: Dose-dependently reduced social behaviors in non-stressed adults, producing social avoidance at the highest dose tested.
Clinical Trial
分子量

521.50

Formula

C23H34Cl2N2O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (47.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9175 mL 9.5877 mL 19.1755 mL
5 mM 0.3835 mL 1.9175 mL 3.8351 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

COA (286 KB) HNMR (292 KB) RP-HPLC (209 KB) LCMS (257 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Spiradoline mesylate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9175 mL 9.5877 mL 19.1755 mL 47.9386 mL
5 mM 0.3835 mL 1.9175 mL 3.8351 mL 9.5877 mL
10 mM 0.1918 mL 0.9588 mL 1.9175 mL 4.7939 mL
15 mM 0.1278 mL 0.6392 mL 1.2784 mL 3.1959 mL
20 mM 0.0959 mL 0.4794 mL 0.9588 mL 2.3969 mL
25 mM 0.0767 mL 0.3835 mL 0.7670 mL 1.9175 mL
30 mM 0.0639 mL 0.3196 mL 0.6392 mL 1.5980 mL
40 mM 0.0479 mL 0.2397 mL 0.4794 mL 1.1985 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Spiradoline87173-97-5U-62066U62066U 62066Opioid ReceptorKORκ-opioidarylacetamideanalgesicdiureticantiarrythmicneuroprotectiveBBBantitussiveInhibitorinhibitorinhibit

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