2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. P-glycoprotein

P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-糖蛋白 (P-gp) 又称多药耐药蛋白 1 (MDR1)，是一种重要的细胞膜蛋白，可将许多外来物质泵出细胞。更正式地说，它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。P-gp 广泛分布和表达于肠上皮中，它将外来化合物（如毒素或药物）泵回肠腔，在肝细胞中，它将它们泵入胆管，在肾近端小管细胞中，它将它们泵入尿管，在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中，它将它们泵回毛细血管。一些癌细胞也表达大量 P-gp，这使得这些癌症具有多药耐药性。P-gp 是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外来化合物药物外排泵。它负责减少耐多药细胞中的药物积累，并经常介导对抗癌药物的耐药性的发展。这种蛋白质还充当血脑屏障中的转运蛋白。

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-116976
    NSC-57969
    NSC-57969 是一种多药耐药 (MDR) 选择性药物，在多种癌细胞系中表现出强大的 Pgp 依赖性毒性活性。
    NSC-57969
  • HY-B0532AS
    Trifluoperazine-d3 dihydrochloride Inhibitor
    Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
    Trifluoperazine-d<sub>3</sub> dihydrochloride
  • HY-14794AS
    Levomilnacipran-d10 hydrochloride Substrate
    Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B)。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体，也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对人去甲肾上腺素转运体 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM，Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
    Levomilnacipran-d<sub>10</sub> hydrochloride
  • HY-149240
    Anticancer agent 108 Inhibitor
    Anticancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂，具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小，对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
    Anticancer agent 108
  • HY-129764
    Prostaglandin F3α Substrate
    Prostaglandin F3α (PGF3α) 是一种二十碳五烯酸 (EPA) 衍生的生物活性脂质介质，具有抗癌和抗炎作用。Prostaglandin F3α (PGF3α) 是 ABCC4 的底物，Km 为 12.1 μM。Prostaglandin F3α (PGF3α) 可用于糖尿病的研究。
    Prostaglandin F3α
  • HY-174324
    VEGFR-2/P-gp-IN-1 Inhibitor
    VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物，是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K/AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，将细胞阻滞在 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
    VEGFR-2/P-gp-IN-1
  • HY-121088
    Ceefourin 2 Inhibitor
    Ceefourin 2 是一种有效且高度选择性的 MRP4 抑制剂。Ceefourin 2 抑制 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 2 具有较低的细胞毒性、较高的微粒体稳定性和酸稳定性。
    Ceefourin 2
  • HY-162040
    P-gp inhibitor 17 Inhibitor
    P-gp inhibitor 17 (compound 2g) 是一种与 P-gp 跨膜结构域直接作用的 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 17 可用于 P-gp 介导的肿瘤细胞多药耐药研究。。
    P-gp inhibitor 17
  • HY-129764A
    (17E)-Prostaglandin F3α Control
    (17E)-Prostaglandin F3α (17-trans-PGF3α) 是 Prostaglandin F3α (HY-129764) 的双键异构体，也是反式膳食脂肪酸的潜在代谢物。(17E)-Prostaglandin F3α 具有抗炎活性。
    (17E)-Prostaglandin F3α
  • HY-N0069R
    Solamargine (Standard)

    澳洲茄边碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Solamargine (Standard)是 Solamargine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
    Solamargine (Standard)
  • HY-159085
    P-gp inhibitor 24 Inhibitor
    P-gp inhibitor 24 (Compound 10) 是 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂，可抑制 P-gp 介导的荧光染料外排。P-gp inhibitor 24 具有逆转多药耐药 (MDR) 的作用，可增强 Vincristine (HY-N0488) 和 Etoposide (HY-13629) 对癌细胞的细胞毒性。
    P-gp inhibitor 24
  • HY-157876
    Anticancer agent 191 Inhibitor
    Anticancer agent 191 (Compound 2) 是一种丙磺舒 (HY-B0545) 衍生物。Anticancer agent 191 是一种针对癌症细胞的排出抑制剂，旨在抑制 P-糖蛋白 (P-gp)、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 和/或多种多药耐药蛋白 (MRPs)。Anticancer agent 191 增加长春碱在癌症细胞内的积累，用于癌症的研究。
    Anticancer agent 191
  • HY-W702292
    (R)-(+)-Verapamil-d6 hydrochloride

    R-维拉帕米-d6

    		Inhibitor
    (R)-(+)-Verapamil-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 (R)-Verapamil (hydrochloride)。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运，导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
    (R)-(+)-Verapamil-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-149053B
    (R)-OY-101 Inhibitor
    (R)-OY-101 是一种具有口服活性和特异性的 P-gp 抑制剂。(R)-OY-101 增加了肿瘤对抗癌剂的敏感性。(R)-OY-101 具有良好的逆转肿瘤抗性活性和促凋亡 (Apoptosis) 活性，可用于癌症相关研究。
    (R)-OY-101
  • HY-149366
    ABCB1-IN-1 Inhibitor
    ABCB1-IN-1 (compound 3) 是一种有效的 ABCB1 抑制剂。ABCB1-IN-1 诱导细胞凋亡。ABCB1-IN-1 带有 1-苯甲基咪唑，对于 Colo205 和 Colo320 细胞的 IC50 值分别为 1.26 μM 和 2.21 μM。
    ABCB1-IN-1
  • HY-10289
    Carmegliptin

    卡格列汀

    		Modulator
    Carmegliptin (RO-4876904) 是具有口服活性、效力强大且作用时间长的 dipeptidyl peptidase IV 抑制剂。Carmegliptin 也是 P-glycoprotein 的底物，与 Verapamil (HY-14275) 协同作用。Carmegliptin 可以改善高血糖小鼠的胰岛素敏感性，并减少肝脏葡萄糖生成。Carmegliptin 有望用于 2 型糖尿病，高血压和心血管疾病的研究。
    Carmegliptin
  • HY-173222
    P-gp inhibitor 28 Inhibitor
    P-gp inhibitor 28 (Compound 4h) 是一种针对 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂，可抑制癌细胞增殖，对 MCF-7/ADR 细胞的 IC50 值在 15.88-21.96 μM。P-gp inhibitor 28 可使 MCF-7/ADR 细胞内 Rho123 积累增加，可用于癌症及克服肿瘤多药耐药性相关领域研究。
    P-gp inhibitor 28
  • HY-162714
    C3N-Dbn-Trp2 Inhibitor
    C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK293T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排，IC50 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排，增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。
    C3N-Dbn-Trp2
  • HY-14794A
    Levomilnacipran Substrate
    Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体，也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对人去甲肾上腺素转运体 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM，Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran 可用于抑郁症的研究。
    Levomilnacipran
  • HY-N0007S
    Bisdemethoxycurcumin-d8

    双去甲氧基姜黄素 d8

    		Inhibitor 98.0%
    Bisdemethoxycurcumin-d8 (Curcumin III-d8) 是 Bisdemethoxycurcumin (HY-N0007A) 的氘代物。Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种姜黄素类化合物和 P-糖蛋白、铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Bisdemethoxycucurmin 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种活性。Bisdemethoxycucurmin 可用于肿瘤和炎性疾病的研究。
    Bisdemethoxycurcumin-d<sub>8</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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