2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. P-glycoprotein

P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-糖蛋白 (P-gp) 又称多药耐药蛋白 1 (MDR1)，是一种重要的细胞膜蛋白，可将许多外来物质泵出细胞。更正式地说，它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。P-gp 广泛分布和表达于肠上皮中，它将外来化合物（如毒素或药物）泵回肠腔，在肝细胞中，它将它们泵入胆管，在肾近端小管细胞中，它将它们泵入尿管，在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中，它将它们泵回毛细血管。一些癌细胞也表达大量 P-gp，这使得这些癌症具有多药耐药性。P-gp 是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外来化合物药物外排泵。它负责减少耐多药细胞中的药物积累，并经常介导对抗癌药物的耐药性的发展。这种蛋白质还充当血脑屏障中的转运蛋白。

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0007S
    Bisdemethoxycurcumin-d8

    双去甲氧基姜黄素 d8

    		Inhibitor 98.0%
    Bisdemethoxycurcumin-d8 (Curcumin III-d8) 是 Bisdemethoxycurcumin (HY-N0007A) 的氘代物。Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种姜黄素类化合物和 P-糖蛋白、铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Bisdemethoxycucurmin 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种活性。Bisdemethoxycucurmin 可用于肿瘤和炎性疾病的研究。
    Bisdemethoxycurcumin-d<sub>8</sub>
  • HY-155152
    P-gp/BCRP-IN-2 Inhibitor
    P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物，是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50: 1.6 nM) 和 BCRP (IC50: 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
    P-gp/BCRP-IN-2
  • HY-150565
    P-gp inhibitor 5 Inhibitor
    P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性，有效逆转 ABCB1/Flp-InTM-293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
    P-gp inhibitor 5
  • HY-135328S
    Norverapamil-d7 Inhibitor
    Norverapamil-d7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil) 的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
    Norverapamil-d<sub>7</sub>
  • HY-N15636
    Coccinine Inhibitor
    Coccinine ((-)-Coccinine) 是一种 SERT (IC50: 196.3 μM; Ki: 106.8 μM) 和 P-gp (IC50: 0.96 mM) 弱抑制剂。Coccinine 对多种癌细胞系表现出显著的抗肿瘤活性，如乳腺癌 (MCF7、Hs578T、MDA-MB-231)、结肠癌 (HCT-15)、肺癌 (A549)。Coccinine 可用于肿瘤和神经系统疾病的研究。
    Coccinine
  • HY-N1514R
    Ganoderenic acid B (Standard)

    灵芝烯酸 B (Standard)

    Ganoderenic acid B (Standard)是 Ganoderenic acid B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganoderenic acid B 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid B 可有效逆转 ABCB1 介导的HepG2/ADM 细胞对 Doxorubicin 的耐药性。
    Ganoderenic acid B (Standard)
  • HY-175838
    P-gp-IN-32 Inhibitor
    P-gp-IN-32 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp-IN-32 具有低细胞毒性，并且在 MCF7/ADR 细胞中对 Doxorubicin (HY-15142A) 表现出强效的多药耐药 (MDR) 逆转活性 (IC50 值为 0.11 μM, 耐药逆转倍数 (RF) 值为 215.9)。P-gp-IN-32 可直接与 P-gp 结合，诱导 P-gp 的构象变化并抑制其外排功能。P-gp-IN-32 可用于癌症研究，如乳腺癌。
    P-gp-IN-32
  • HY-W777317
    Elacridar-d4(Major)
    Elacridar-d4(Major) 是 Elacridar (HY-50879) 的氘代物。Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
    Elacridar-d<sub>4</sub>(Major)
  • HY-146391
    P-gp inhibitor 4 Modulator
    P-gp inhibitor 4 (Compound 8b) 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂，EC50 值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加活性分子通过胃肠道屏障的能力，恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。
    P-gp inhibitor 4
  • HY-W702908
    DM-4107 Inhibitor
    DM-4107 是一种 Tolvaptan (HY-17000) 的主要代谢物，主要通过肝脏中的 CYP3A4 酶代谢。DM-4107 在 SCHH 细胞中抑制人体肝脏转运蛋白 NTCP、BSEP、MRP3、MRP4 (IC50 分别为 95.6、119、61.2、37.9 μM) 和胆汁酸转运的能力。DM-4107 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
    DM-4107
  • HY-13776A
    XR9051 hydrochloride Modulator
    XR9051 hydrochloride 口服有效的、特异性的 P-糖蛋白介导的多药耐药特异性调节剂。
    XR9051 hydrochloride
  • HY-135336S
    (R)-Verapamil-d7 hydrochloride

    R-维拉帕米-d7

    (R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运，导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
    (R)-Verapamil-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-126906R
    Milbemycin A4 (Standard)

    米尔贝霉素A4 (Standard)

    		Inhibitor
    Milbemycin A4 (Standard)是 Milbemycin A4 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milbemycin A4 抑制 P-糖蛋白活性，逆转肿瘤细胞的多药耐药性。Milbemycin 是一类具有杀虫和杀螨活性的大环内酯类抗生素。
    Milbemycin A4 (Standard)
  • HY-17013D
    Dofequidar sesquifumarate Inhibitor
    Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar sesquifumarate
  • HY-149277
    FM04 Inhibitor
    FM04 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein，P-gp) 抑制剂 (EC50=83 nM)。FM04 通过两种机制抑制 P-gp：（1）FM04 与 Q1193 结合，然后与功能关键残基 H1195 和 T1226 相互作用；或 (2)FM04 与 I1115（本身的功能关键残基）结合，破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用，从而抑制 P-gp。
    FM04
  • HY-156207
    C2 Adamantanyl globotriaosylceramide (d18:1/2:0) Inhibitor
    C2 Adamantanyl globotriaosylceramide (d18:1/2:0) (AdaGb3) 是一种水溶性神经酰胺三己糖苷类似物，具有生物活性。C2 Adamantanyl globotriaosylceramide (d18:1/2:0) 可逆转 MDR1-MDCK 细胞的耐药性。C2 Adamantanyl globotriaosylceramide (d18:1/2:0) 对 verotoxin (VT) 具有高亲和力。
    C2 Adamantanyl globotriaosylceramide (d18:1/2:0)
  • HY-149981
    P-gp inhibitor 13 Inhibitor
    P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。
    P-gp inhibitor 13
  • HY-129841
    Niguldipine monohydrochloride Inhibitor
    Niguldipine monohydrochloride 是一种钙通道阻滞剂，对 P-糖蛋白具有抑制作用，可用于肿瘤研究。Niguldipine monohydrochloride 抑制 Cav3.2，IC50 为 0.9 μM。
    Niguldipine monohydrochloride
  • HY-146117
    P-gp modulator 2 Modulator
    P-gp modulator 2 (Compound 27) 是一种有效的竞争性和变构性 P-glycoprotein (P-gp) 调节剂。
    P-gp modulator 2
  • HY-149813
    P-gp inhibitor 14 Inhibitor
    P-gp inhibitor 14 (Compound 8a) 是一种高亲和力 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 14 逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (EC50=48.74 nM)。P-gp inhibitor 14 对 CYP3A4 活性有较弱的抑制作用。
    P-gp inhibitor 14
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