P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-糖蛋白 (P-gp) 又称多药耐药蛋白 1 (MDR1)，是一种重要的细胞膜蛋白，可将许多外来物质泵出细胞。更正式地说，它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。P-gp 广泛分布和表达于肠上皮中，它将外来化合物（如毒素或药物）泵回肠腔，在肝细胞中，它将它们泵入胆管，在肾近端小管细胞中，它将它们泵入尿管，在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中，它将它们泵回毛细血管。一些癌细胞也表达大量 P-gp，这使得这些癌症具有多药耐药性。P-gp 是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外来化合物药物外排泵。它负责减少耐多药细胞中的药物积累，并经常介导对抗癌药物的耐药性的发展。这种蛋白质还充当血脑屏障中的转运蛋白。

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

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抗体 (3)

By Effects:	Substrate (8) 抑制剂 (204) Control (1) 激动剂 (2) 激活剂 (3) 调节剂 (21) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-135336

(R)-Verapamil hydrochloride R-维拉帕米	Inhibitor	99.37%
(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种口服活性的 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运。(R)-Verapamil hydrochloride 可诱导凋亡 (Apoptosis) 并抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channels) BZPcc、DHPcc 和 PLLcc。(R)-Verapamil hydrochloride 具有抗感染性休克和抗糖尿病作用。

HY-17013A

Dofequidar fumarate	Inhibitor	98.0%
Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。

HY-N2453

Convallatoxin 铃兰毒苷		99.72%
Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物，并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂，具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。

HY-D0194

5(6)-Carboxy-2',7'-dichlorofluorescein		99.03%
5(6)-Carboxy-2',7'-dichlorofluorescein 是一种荧光素，是MRP2囊泡转运实验的理想底物，具有良好的检测和转运特性。

HY-N0450

Sinapine thiocyanate 芥子碱硫氰酸盐	Inhibitor	99.79%
Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎，抗氧化，抗肿瘤，抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。

HY-135336A

(S)-Verapamil hydrochloride		98.30%
(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。

HY-B0532

Trifluoperazine 三氟拉嗪	Inhibitor	99.87%
Trifluoperazine 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。

HY-101511

TTT-28	Inhibitor	99.87%
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。

HY-N1941

Isosinensetin 异橙黄酮	Inhibitor	99.90%
Isosinensetin 是一种黄酮类化合物和 HIV-1 蛋白酶、PTP1B (IC₅₀: 2.61 µM; K_i: 0.92 µM) 抑制剂。Isosinensetin 抑制 MDR1-MDCKII 细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp)。Isosinensetin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗炎抗氧化等多种活性。Isosinensetin 可用于肿瘤、炎症、骨质疏松、糖尿病等多种疾病的研究。

HY-122009

Indican	Inhibitor	99.88%
Indican (Indoxyl-β-D-glucoside) 是吲哚酚的一种糖苷，染料靛蓝和靛玉红的前体。Indican 的主要代谢物是硫酸吲哚酚 (IS)。IS 是一种尿毒症毒素，是有机阴离子转运蛋白1 (OAT 1)、OAT 3 和多药耐药相关蛋白4 (MRP 4) 的底物/抑制剂。

HY-100750

Norverapamil hydrochloride 盐酸去甲维拉帕米	Inhibitor	99.80%
Norverapamil hydrochloride，是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

HY-144880

SC209		99.52%
SC209 (3-Aminophenyl Hemiasterlin) 是一种 3-氨基苯基半胱氨酸衍生物，可作为 ADC 细胞毒素，靶向微管蛋白。与其他微管蛋白靶向的有效载荷相比，SC209 降低了药物通过 P-糖蛋白 1 药物泵流出的可能性。SC209 具有抗肿瘤的活性，可用于 ADC 分子的合成。

HY-15206S1

Glyburide-d₃ 格列本脲 d₃	Inhibitor	99.64%
Glyburide-d₃ 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K_ATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断K_ATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。

HY-W009141

1-Monopalmitin	Inhibitor	99.42%
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡，同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬，诱导肺癌细胞凋亡 (IC₅₀=50-58 μg/mL)，对正常细胞毒性较低。

HY-B0168B

Levomilnacipran hydrochloride 左旋米那普林 (盐酸盐)	Substrate	99.95%
Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体，也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对人去甲肾上腺素转运体 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的 IC₅₀ 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM，K_i 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。

HY-117452

LY-402913	Inhibitor	99.86%
LY-402913 是一种选择性多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。

HY-N0007A

Bisdemethoxycucurmin 双去氧基姜黄素	Inhibitor	98.96%
Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种姜黄素类化合物和 P-糖蛋白、铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Bisdemethoxycucurmin 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种活性。Bisdemethoxycucurmin 可用于肿瘤和炎性疾病的研究。

HY-106004

Zamicastat	Inhibitor	99.93%
Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。

HY-125486

Reversin 121	Inhibitor	99.08%
Reversin 121 是一种 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 抑制剂。Reversin 121 增加 MDR1 的 ATP 酶活性。Reversin 121 可逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性。Reversin 121 可用于癌症研究。

HY-N6932

Voacamine 老刺木胺	Inhibitor	99.64%
Voacamine 是一种具有大麻素1 (CB1) 拮抗活性的吲哚生物碱。Voacamine 可以抑制核易位。Voacamine 能够增强阿霉素 (HY-15142A) 的作用，因为它可以干扰 P-糖蛋白 (P-gp) 的功能。Voacamine 能够促进人骨肉瘤细胞中不依赖凋亡的自噬 (autophagic) 细胞死亡Voacamine 能够激活线粒体相关的凋亡 (apoptosis) 信号通路，并抑制 PI3K/Akt/mTOR信号通路，从而抑制乳腺癌进展。Voacamine 抑制 EGFR 发挥对抗结直肠癌的致癌活性。

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