P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-糖蛋白 (P-gp) 又称多药耐药蛋白 1 (MDR1)，是一种重要的细胞膜蛋白，可将许多外来物质泵出细胞。更正式地说，它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。P-gp 广泛分布和表达于肠上皮中，它将外来化合物（如毒素或药物）泵回肠腔，在肝细胞中，它将它们泵入胆管，在肾近端小管细胞中，它将它们泵入尿管，在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中，它将它们泵回毛细血管。一些癌细胞也表达大量 P-gp，这使得这些癌症具有多药耐药性。P-gp 是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外来化合物药物外排泵。它负责减少耐多药细胞中的药物积累，并经常介导对抗癌药物的耐药性的发展。这种蛋白质还充当血脑屏障中的转运蛋白。

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

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抗体 (3)

By Effects:	Substrate (8) 抑制剂 (204) Control (1) 激动剂 (2) 激活剂 (3) 调节剂 (21) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N2103

Tenacissoside G 通关藤苷G		99.64%
Tenacissoside G 是一种来自 Marsdenia tenacissima 茎部的 C21 甾体。Tenacissoside G 逆转 P-糖蛋白 (Pgp) 过度表达的多药耐药癌细胞的多药耐药。

HY-13574A

Biricodar 比立考达	Modulator	99.31%
Biricodar (VX-710) 是 P-glycoprotein 和 MRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。

HY-162753

ZW-1226	Inhibitor	98.13%
ZW-1226 是一种选择性的 MRP1 抑制剂，在 5 μM 浓度下可将 MRP1 囊泡的摄取活性降低 65%。ZW-1226 以 GSH 依赖的方式抑制 MRP1，并且相对于其他主要 ABC 转运蛋白（包括 P-gp、BCRP、MRP2 和 MRP3），对 MRP1 具有良好的选择性。

HY-128878

Dexloxiglumide 右氯谷胺		98.25%
Dexloxiglumide 是一种口服有效的选择性胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是氯谷胺的活性对映体，可抑制胆囊收缩素八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。Dexloxiglumide 具有中等程度的 Caco-2 通透性，这种通透性呈极化、浓度依赖性和 pH 依赖性。Dexloxiglumide 可增加 MRP1 底物荧光素的摄取。Dexloxiglumide 可用于胃肠道疾病和肿瘤的研究。

HY-119823

PGP-4008	Inhibitor	99.69%
PGP-4008 是一种特异性的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。当与Doxorubicin联合给药时，PGP-4008 在小鼠同系 Pgp 介导的多药耐药 (MDR) 实体瘤模型中抑制肿瘤生长。

HY-N6015

Bacopasaponin C 假马齿苋皂苷C	Inhibitor	99.76%
Bacopasaponin C 是一种口服活性的天然糖苷。Bacopasaponin C 可从 Bacopa monniera 中分离。Bacopasaponin C 抑制 Verapamil (HY-14275) 刺激的 P-gp ATP 酶活性，IC₅₀ 为 57.83 μg/mL。Bacopasaponin C 对肉瘤具有抗肿瘤活性。Bacopasaponin C 对 Leishmania donovani 具有抗寄生虫活性。

HY-17013

Dofequidar	Inhibitor	98.17%
Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。

HY-A0064S

Verapamil-d₃ hydrochloride 盐酸维拉帕米 d₃ (盐酸盐)	Inhibitor	99.57%
Verapamil-d₃ (hydrochloride) 是 Verapamil hydrochloride 的氘代物。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。

HY-113805

MC70	Inhibitor	99.50%
MC70 是一种有效的非选择性 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，EC₅₀ 为 0.69 µM。MC70 是一种 ABC 转运蛋白抑制剂和抗癌剂。MC70 与 ABCB1、ABCG2 和 ABCC1 相互作用。

HY-N1457

Chrysosplenetin 猫眼草黄素	Inhibitor	99.68%
Chrysosplenetin 是黄花蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效，部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。

HY-126940

Furanodiene 莪术呋喃二烯	Inhibitor	99.83%
Furanodiene 是从姜黄中提取的天然萜类化合物。Furanodiene 通过抗血管生成和诱导 ROS 产生，DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。Furanodiene 抑制外排转运蛋白 Pgp (P-glycoprotein) 功能并降低 Pgp 蛋白水平。

HY-B0947

Sulfanitran 磺胺硝苯	Activator	99.83%
Sulfanitran 是一种用于禽类饲料的抗菌和抗球虫剂。Sulfanitran 也是一种多药耐药蛋白 2 (MRP2) 刺激剂，可以增加 MRP2 对雌二醇 17-β-D-葡糖醛酸 (E217βG) 的亲和力。

HY-139848

WS-898	Inhibitor	98.51%
WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC₅₀ = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。

HY-101530

Polyoxyethylene stearate 聚氧乙烯硬脂酸酯
Polyoxyethylene stearate (POES) 是非离子乳化剂。

HY-N6748

Roquefortine C 异烟棒曲霉素 C	Agonist	98.42%
Roquefortine C 是一种可以从 Penicillium species 中分离得到的霉菌毒素。Roquefortine C 是 P-gp 的激动剂，P450 3A 和 P450 1A 抑制剂。Roquefortine C 可抑制革兰氏阳性细菌，也具有一定的神经毒性。Roquefortine C 还可发挥抗肿瘤的活性。

HY-132189

Laniquidar	Inhibitor	99.42%
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，IC₅₀值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。

HY-N0406

2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷		99.91%
2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 提取自 Trollius ledebouri 的花朵。2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 涉及转运蛋白介导的外排，也是多药耐药蛋白2 (MRP2) 的底物。具有抗炎作用。

HY-P10856

CPI1	Inhibitor	98.34%
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (K_i: 100 nM)，对 P-糖蛋白 (Pgp) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点，抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。

HY-126906

Milbemycin A4 米尔贝霉素A4	Inhibitor	99.13%
Milbemycin A4 抑制 P-糖蛋白活性，逆转肿瘤细胞的多药耐药性。Milbemycin 是一类具有杀虫和杀螨活性的大环内酯类抗生素。

HY-132866

YS-370	Inhibitor	98.07%
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。

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