2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P-glycoprotein BCRP
  4. Elacridar hydrochloride

Elacridar hydrochloride  (Synonyms: GF120918A)

目录号: HY-50880 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Elacridar hydrochloride Chemical Structure

Elacridar hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 143851-98-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥895
In-stock
10 mg ￥1432
In-stock
50 mg ￥4148
In-stock
100 mg ￥6854
In-stock
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Other Forms of Elacridar hydrochloride:

Elacridar hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Elacridar hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: J Drug Target. 2016;24(5):441-9.  [Abstract]

    Cells are co-treated with 5 μM of free LY139481 or an equivalent dose of SMA-LY139481 and either vehicle control (0.01% DMSO), Elacridar (1 μM), KO143 (5 μM), Valspodar (1 μM) or a combination of efflux inhibitors for 6 h.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Elacridar hydrochloride (GF120918A) is an orally active P-glycoprotein (P-gp) and breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor. Elacridar hydrochloride can be used to examine the influence of efflux transporters on agent distribution to brain and it can be used for the research of cancer[1][2].

    体外研究
    (In Vitro)

    Elacridar hydrochloride (0.001-1 μM; 2 h) inhibits cell viability of 786-O cells[2].
    Elacridar hydrochloride (5 μM; 24 h) affects P-glycoprotein and ABCG2 protein expression levels in MCF-7 and 786-O cell lines[2].
    Elacridar hydrochloride (5 μM; 24 h) affects 99mTc-MIBI intracellular accumulation in MCF-7 and 786-O cells[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Elacridar hydrochloride 相关抗体:

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: 786-O cells
    Concentration: 2.5 and 5 μM
    Incubation Time: 2 hours
    Result: Dose-dependently inhibited cell viability of 786-O cells and showed better inhibitory effect with sunitnib adding.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: MCF-7, Caki-1, and 786-O cell lines
    Concentration: 5 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Dreased P-glycoprotein protein expression level in 786-O cells and increased ABCG2 protein expression level in Caki-1 cells.

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: MCF-7 and 786-O cell lines
    Concentration: 5 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Dose-dependently increased 99mTc-MIBI intracellular accumulation in MCF-7 and 786-O cells.
    体内研究
    (In Vivo)

    Elacridar hydrochloride (100 mg/kg; i.p. once) shows different distribution in brain and plasma[1].
    1.19 Plasma Pharmacokinetic Parameters of Elacridar hydrochloride in mice[1].

    Mice
    PO 100 mg/kg    		 Mice
    IP 100 mg/kg    		 Mice
    IV 2.5 mg/kg
    CL/F (ml/min) 2.05 33.2 0.46
    Vd/F (liter) 3.5 12.3 0.17
    t1/2 (h) 20 4.3 4.4
    AUC0-inf (μg·min/ml) 1460 90.3 161.4
    F 0.22 0.013 1

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: FVB wild-type mice[1]
    Dosage: 100 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; 100 mg/kg once
    Result: Showd a higher concertration in brain than plasma except at 4 h after administration.
    分子量

    600.10

    Formula

    C34H34ClN3O5
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    中文名称

    依克立达盐酸盐
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (41.66 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6664 mL 8.3319 mL 16.6639 mL
    5 mM 0.3333 mL 1.6664 mL 3.3328 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.08 mg/mL (3.47 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.93%

    COA (268 KB) HNMR (562 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Elacridar hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.6664 mL 8.3319 mL 16.6639 mL 41.6597 mL
    5 mM 0.3333 mL 1.6664 mL 3.3328 mL 8.3319 mL
    10 mM 0.1666 mL 0.8332 mL 1.6664 mL 4.1660 mL
    15 mM 0.1111 mL 0.5555 mL 1.1109 mL 2.7773 mL
    20 mM 0.0833 mL 0.4166 mL 0.8332 mL 2.0830 mL
    25 mM 0.0667 mL 0.3333 mL 0.6666 mL 1.6664 mL
    30 mM 0.0555 mL 0.2777 mL 0.5555 mL 1.3887 mL
    40 mM 0.0417 mL 0.2083 mL 0.4166 mL 1.0415 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Elacridar143851-98-3GF120918A依克立达盐酸盐P-glycoproteinBCRPP-gpPgpMultidrug resistance protein 1MDR1ATP-binding cassette sub-family B member 1ABCB1Cluster of differentiation 243CD243Breast cancer resistance proteinABCG2cancer786-OMCF-7sunitinibInhibitorinhibitorinhibit

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    Elacridar hydrochloride
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