1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. PAI-1

PAI-1 (纤溶酶原激活物抑制物1)

Plasminogen activator inhibitor-1

PAI-1 (Plasminogen activator inhibitor-1, also known as SERPINE1) is a member of serine protease inhibitor (SERPIN) family that acts as the primary inhibitor of two main mammalian plasminogen activators, urinary-type (uPA) and tissue-type (tPA). As the main negative regulator of plasminogen activation, PAI-1 is an essential factor in regulation of the physiological balance between thrombosis and fibrinolysis. PAI-1 is a labile molecule that exists in four different forms: active, latent, cleaved and target bound form.

High PAI-1 levels are associated with many cardiovascular diseases. PAI-1 also plays important roles in cell migration, adhesion, senescence, cancer invasion and tissue remodeling. Moreover, the PAI-1 level was extensively validated as the biological prognostic factor in breast cancer and as a marker of a poor prognosis in other cancers. PAI-1 is also one of the plasma biomarkers associated with nonalcoholic fatty liver disease. These associations have made PAI-1 an attractive pharmaceutical target.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15253
    Tiplaxtinin Inhibitor 98.42%
    Tiplaxtinin 是一种有效的,具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,IC50 为 2.7 μM。
  • HY-100447
    TM5275 sodium Inhibitor 99.08%
    TM5275 sodium是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1),IC50值为6.95 μM。
  • HY-101761
    TM5441 Inhibitor 98.32%
    TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1),抑制多个癌症细胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
  • HY-P2230
    Angstrom6 Inhibitor 98.77%
    Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽,可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合,抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,调节 CD44 介导的细胞信号。
  • HY-100415
    UKI-1 Inhibitor
    UKI-1 (UKI-1C) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂,可抑制癌细胞的侵袭能力。
  • HY-116868
    Anecortave acetate

    δ-9(11)-氢化可的松醋酸酯

    Activator
    Anecortave acetate 是一种有效的眼部血管抑制剂。Anecortave acetate 抑制由许多不同的血管生成因子诱导的新血管形成,也能增加纤溶酶原激活物抑制子 1 (PAI-1) mRNA表达。Anecortave acetate 可用于研究眼部新生血管疾病。
  • HY-117359
    UCD38B hydrochloride Inhibitor
    UCD38B hydrochloride 是一种细胞渗透性、竞争性酶促 uPA 抑制剂,其IC50 值为 7 μM。UCD38B hydrochloride 靶向细胞内 uPA,导致 uPA 错误运输到核周线粒体中,降低线粒体膜电位,随后释放凋亡诱导因子 (AIF)。UCD38B hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-128861A
    ACT001 Inhibitor 99.62%
    ACT001 是一种口服有效的 PAI-1 抑制剂,主要是通过抑制 PI3KAKT 的磷酸化。ACT001 通过直接与 STAT3 结合来抑制 STAT3 的磷酸化和 PD-L1 表达。ACT001 是一种 DMAMCL (Micheliolide 的前药) 的富马酸盐形式,可以透过血脑屏障。ACT001 通过抑制胶质瘤中的 PI3K/AKT 通路与顺铂 (HY-17394) 联合发挥协同作用。ACT001 具有有效的抗胶质母细胞瘤 (GBM) 活性和免疫调节作用。
  • HY-16511
    Upamostat ≥98.0%
    Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
  • HY-101214
    UK-371804 Inhibitor ≥98.0%
    UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂,Ki值为10 nM。
  • HY-114330A
    ZK824859 hydrochloride Inhibitor 98.77%
    ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
  • HY-N1504
    Loureirin B

    龙血素 B

    Inhibitor 99.16%
    Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERKJNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
  • HY-N0518
    Toddalolactone

    毛两面针素

    Inhibitor ≥99.0%
    Toddalolactone,Toddalia asiatica 的主要成分,抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1 (PAI-1) 的活性, IC50 为 37.31 μM。
  • HY-120516
    CDE-096 Inhibitor
    CDE-096 是一种有效的 PAI-1 抑制剂。CDE-096 可防止PAI-1 以类似的效力 (分别为 IC50=30 和25 nM) 使 tPA 和 uPA 失活,并对糖基化 PAI-1 以及来源于几种物种的 PAI-1 具有活性 (对小鼠、大鼠和猪 PAI-1 分别为 IC50=19、22 和 18 nM)。
  • HY-14759
    Aleplasinin Inhibitor 99.26%
    Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1,纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢,改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-122098
    Diaplasinin Inhibitor 99.97%
    Diaplasinin (PAI-749) 是纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,IC50 为 295 nm。具有抗血栓功效。
  • HY-126361
    ZK824190
    ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。
  • HY-N1533
    28-O-β-D-Glucopyranosyl pomolic acid
    28-O-β-D-Glucopyranosyl pomolic acid 是尿激酶纤溶酶原激活物(uPA)抑制剂,IC50 为 37.82 μM。
  • HY-117724
    AZ3976 Inhibitor
    AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1) 抑制剂,在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中,AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合,但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
  • HY-N10227
    Geodin Inhibitor
    Geodin 是一种真菌代谢物,具有抗菌活性。 Geodin 也是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 的抑制剂。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统