2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. PAI-1

PAI-1 (纤溶酶原激活物抑制物1)

Plasminogen activator inhibitor-1

PAI-1 (Plasminogen activator inhibitor-1, also known as SERPINE1) is a member of serine protease inhibitor (SERPIN) family that acts as the primary inhibitor of two main mammalian plasminogen activators, urinary-type (uPA) and tissue-type (tPA). As the main negative regulator of plasminogen activation, PAI-1 is an essential factor in regulation of the physiological balance between thrombosis and fibrinolysis. PAI-1 is a labile molecule that exists in four different forms: active, latent, cleaved and target bound form.

High PAI-1 levels are associated with many cardiovascular diseases. PAI-1 also plays important roles in cell migration, adhesion, senescence, cancer invasion and tissue remodeling. Moreover, the PAI-1 level was extensively validated as the biological prognostic factor in breast cancer and as a marker of a poor prognosis in other cancers. PAI-1 is also one of the plasma biomarkers associated with nonalcoholic fatty liver disease. These associations have made PAI-1 an attractive pharmaceutical target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15253
    Tiplaxtinin Inhibitor 98.78%
    Tiplaxtinin 是一种有效的，具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。
    Tiplaxtinin
  • HY-101761
    TM5441 Inhibitor 98.32%
    TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1)，抑制多个癌症细胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
    TM5441
  • HY-P2230
    Angstrom6 Inhibitor 99.01%
    Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽，可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移，调节 CD44 介导的细胞信号。
    Angstrom6
  • HY-100415
    UKI-1 Inhibitor
    UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂，可抑制癌细胞的侵袭能力。
    UKI-1
  • HY-100447
    TM5275 sodium Inhibitor 99.08%
    TM5275 sodium是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1)，IC50值为6.95 μM。
    TM5275 sodium
  • HY-122542B
    PPACK TFA Inhibitor 99.28%
    PPACK TFA 是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA) 抑制剂。PPACK TFA 可以抑制纤维蛋白降解产物、纤溶酶原和 α2-抗纤溶酶的变化。PPACK TFA 还可抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
    PPACK TFA
  • HY-101761A
    TM5441 sodium Inhibitor
    TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis)。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
    TM5441 sodium
  • HY-101214A
    UK-371804 hydrochloride
    UK-371804 hydrochloride 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，UK-371804 hydrochloride 为 10 nM。
    UK-371804 hydrochloride
  • HY-16511
    Upamostat ≥98.0%
    Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
    Upamostat
  • HY-101214
    UK-371804 Inhibitor ≥98.0%
    UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂，Ki值为10 nM。
    UK-371804
  • HY-14759
    Aleplasinin Inhibitor 99.26%
    Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1，纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢，改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Aleplasinin
  • HY-122098
    Diaplasinin Inhibitor 99.97%
    Diaplasinin (PAI-749) 是纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 295 nM，具有抗血栓功效。
    Diaplasinin
  • HY-120516
    CDE-096 Inhibitor 99.97%
    CDE-096 是一种有效的 PAI-1 抑制剂。CDE-096 可防止PAI-1 以类似的效力 (分别为 IC50=30 和25 nM) 使 tPA 和 uPA 失活，并对糖基化 PAI-1 以及来源于几种物种的 PAI-1 具有活性 (对小鼠、大鼠和猪 PAI-1 分别为 IC50=19、22 和 18 nM)。
    CDE-096
  • HY-N1504
    Loureirin B

    龙血素 B

    		Inhibitor 99.16%
    Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物，为 PAI-1 的抑制剂，IC50 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP，以及 ERK、JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。
    Loureirin B
  • HY-N0518
    Toddalolactone

    毛两面针素

    		Inhibitor 98.82%
    Toddalolactone，Toddalia asiatica 的主要成分，抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1 (PAI-1) 的活性， IC50 为 37.31 μM。
    Toddalolactone
  • HY-114330A
    ZK824859 hydrochloride Inhibitor 98.77%
    ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，用于人 uPA，tPA 和纤溶酶，IC50 分别为 79 nM，1580 nM 和 1330 nM。
    ZK824859 hydrochloride
  • HY-116868
    Anecortave acetate

    δ-9(11)-氢化可的松醋酸酯

    		Activator ≥99.0%
    Anecortave acetate 是一种有效的眼部血管抑制剂。Anecortave acetate 抑制由许多不同的血管生成因子诱导的新血管形成，也能增加纤溶酶原激活物抑制子 1 (PAI-1) mRNA表达。Anecortave acetate 可用于研究眼部新生血管疾病。
    Anecortave acetate
  • HY-126361A
    ZK824190 hydrochloride 99.61%
    ZK824190 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 hydrochloride 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237，1600 和 1850 nM。
    ZK824190 hydrochloride
  • HY-122714
    SK-216 Inhibitor
    SK-216 是一种纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，可作为人骨肉瘤抗转移剂，抑制人骨肉瘤肺转移。
    SK-216
  • HY-126361
    ZK824190
    ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237，1600 和 1850 nM。
    ZK824190
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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