1. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  2. PAI-1 Apoptosis
  3. TM5441

TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1),抑制多个癌症细胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TM5441 Chemical Structure

TM5441 Chemical Structure

CAS No. : 1190221-43-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1089
In-stock
1 mg ¥450
In-stock
5 mg ¥990
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
25 mg ¥3200
In-stock
50 mg ¥4913
In-stock
100 mg ¥7163
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TM5441 is an orally bioavailable inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1), has IC50 values between 13.9 and 51.1 μM and induces intrinsic apoptosis in several human cancer cell lines. TM5441 attenuates Nω-nitro-l-arginine methyl ester-induced cardiac hypertension and vascular senescence[1][2].

IC50 & Target

IC50: 13.9~51.1 μM (Tumor cell lines)[1]

体外研究
(In Vitro)

TM5441 dose-dependently decreases HT1080, HCT116, Daoy, MDA-MB-231 and Jurkat cells with an IC50 ranging between 13.9 and 51.1 μM[1].
TM5441 increases caspase 3/7 activity for both HT1080 and HCT116 cells in a dose dependant manner. TM5441 increases apoptosis in HT1080 and HCT116 cells[1].
TM5441 induces mitochondrial depolarization[1].
In mouse proximal tubular epithelial cells, TM5441 effectively inhibits PAI-1-induced mRNA expression of fibrosis and inflammation markers and also reverses PAI-1-induced inhibition of plasmin activity[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Oral administration of TM5441 (20 mg/kg daily) to HT1080 and HCT116 xenotransplanted mice increases tumor cell apoptosis and has a significant disruptive effect on the tumor vasculature that is associated with a decrease in tumor growth and an increase in survival. The average peak plasma concentration is 11.4 μM one hour after oral administration and undetectable levels 23 hours after administration[1].
TM5441 attenuates Nω-nitro-l-arginine methyl ester-induced cardiac hypertension and vascular senescence, prolongs lifespan in klotho null mice and elicits anti-tumorigenic and anti-angiogenic activities in cancer[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

428.82

Formula

C21H17ClN2O6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (233.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3320 mL 11.6599 mL 23.3198 mL
5 mM 0.4664 mL 2.3320 mL 4.6640 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

HT1080, HCT116, Daoy, MDA-MB-231 and Jurkat cells are treated with 0-100 μM TM5441 for 48 hours at 37°C. Cell viability is measured by MTT assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[2]

Mice: TM5275 at 50 mg/kg/day and TM5441 at 10 mg/kg/day were orally administered in control and diabetic mice for 16 weeks. Mice were monitored at least once a day. At the end, blood is collected for measurement of plasma glucose and creatinine, urine for protein measurement, and kidneys for immunohistochemical analysis[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3320 mL 11.6599 mL 23.3198 mL 58.2995 mL
5 mM 0.4664 mL 2.3320 mL 4.6640 mL 11.6599 mL
10 mM 0.2332 mL 1.1660 mL 2.3320 mL 5.8300 mL
15 mM 0.1555 mL 0.7773 mL 1.5547 mL 3.8866 mL
20 mM 0.1166 mL 0.5830 mL 1.1660 mL 2.9150 mL
25 mM 0.0933 mL 0.4664 mL 0.9328 mL 2.3320 mL
30 mM 0.0777 mL 0.3887 mL 0.7773 mL 1.9433 mL
40 mM 0.0583 mL 0.2915 mL 0.5830 mL 1.4575 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2332 mL 0.4664 mL 1.1660 mL
60 mM 0.0389 mL 0.1943 mL 0.3887 mL 0.9717 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1457 mL 0.2915 mL 0.7287 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1166 mL 0.2332 mL 0.5830 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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TM5441
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HY-101761
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