2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. PAI-1

PAI-1 (纤溶酶原激活物抑制物1)

Plasminogen activator inhibitor-1

PAI-1（纤溶酶原激活剂抑制剂-1，也称为 SERPINE1）是丝氨酸蛋白酶抑制剂（SERPIN）家族的成员，是两种主要哺乳动物纤溶酶原激活剂（尿型 (uPA) 和组织型 (tPA)）的主要抑制剂。作为纤溶酶原激活的主要负调节剂，PAI-1是调节血栓形成和纤维蛋白溶解之间生理平衡的重要因素。PAI-1 是一种不稳定的分子，以四种不同的形式存在：活性、潜伏、裂解和靶结合形式。

高PAI-1水平与许多心血管疾病有关。PAI-1还在细胞迁移、粘附、衰老、癌症侵袭和组织重塑中发挥重要作用。此外，PAI-1水平已被广泛证实是乳腺癌的生物预后因素和其他癌症预后不良的标志。PAI-1 也是与非酒精性脂肪肝相关的血浆生物标志物之一。这些关联使得 PAI-1 成为一个颇具吸引力的药物靶点。

PAI-1 (Plasminogen activator inhibitor-1, also known as SERPINE1) is a member of serine protease inhibitor (SERPIN) family that acts as the primary inhibitor of two main mammalian plasminogen activators, urinary-type (uPA) and tissue-type (tPA). As the main negative regulator of plasminogen activation, PAI-1 is an essential factor in regulation of the physiological balance between thrombosis and fibrinolysis. PAI-1 is a labile molecule that exists in four different forms: active, latent, cleaved and target bound form.

High PAI-1 levels are associated with many cardiovascular diseases. PAI-1 also plays important roles in cell migration, adhesion, senescence, cancer invasion and tissue remodeling. Moreover, the PAI-1 level was extensively validated as the biological prognostic factor in breast cancer and as a marker of a poor prognosis in other cancers. PAI-1 is also one of the plasma biomarkers associated with nonalcoholic fatty liver disease. These associations have made PAI-1 an attractive pharmaceutical target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-150514
    ARN1468 Inhibitor 99.34%
    ARN1468 (compound 5) 是一种口服有效的 serpins 抑制剂。ARN1468 可以抑制丝状蛋白的活性，使蛋白酶游离，进一步减少朊病毒的积累。ARN1468 在 ScGT1 RML、ScGT1 22L、ScN2a RML 和 ScN2a 22L 细胞系中表现出抗朊病毒作用，其 EC50 值分别为 8.64、19.3、11.2 和 6.27 μM。
    ARN1468
  • HY-120516
    CDE-096 Inhibitor 99.98%
    CDE-096 是一种有效的 PAI-1 抑制剂。CDE-096 可防止PAI-1 以类似的效力 (分别为 IC50=30 和25 nM) 使 tPA 和 uPA 失活，并对糖基化 PAI-1 以及来源于几种物种的 PAI-1 具有活性 (对小鼠、大鼠和猪 PAI-1 分别为 IC50=19、22 和 18 nM)。
    CDE-096
  • HY-122714
    SK-216 Inhibitor 99.43%
    SK-216 是一种纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，可作为人骨肉瘤抗转移剂，抑制人骨肉瘤肺转移。
    SK-216
  • HY-108447
    BC-11 hydrobromide Inhibitor 99.0%
    BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA) 抑制剂 (IC50=8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
    BC-11 hydrobromide
  • HY-114330A
    ZK824859 hydrochloride Inhibitor 99.03%
    ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，用于人 uPA，tPA 和纤溶酶，IC50 分别为 79 nM，1580 nM 和 1330 nM。
    ZK824859 hydrochloride
  • HY-122098
    Diaplasinin Inhibitor 99.87%
    Diaplasinin (PAI-749) 是纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 295 nM，具有抗血栓功效。
    Diaplasinin
  • HY-126361A
    ZK824190 hydrochloride 99.24%
    ZK824190 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 hydrochloride 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237，1600 和 1850 nM。
    ZK824190 hydrochloride
  • HY-N0518
    Toddalolactone

    毛两面针素

    		Inhibitor 99.97%
    Toddalolactone，Toddalia asiatica 的主要成分，抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1 (PAI-1) 的活性， IC50 为 37.31 μM。
    Toddalolactone
  • HY-117359
    UCD38B hydrochloride Inhibitor 99.31%
    UCD38B hydrochloride 是一种细胞渗透性、竞争性酶促 uPA 抑制剂，其IC50 值为 7 μM。UCD38B hydrochloride 靶向细胞内 uPA，导致 uPA 错误运输到核周线粒体中，降低线粒体膜电位，随后释放凋亡诱导因子 (AIF)。UCD38B hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    UCD38B hydrochloride
  • HY-N3097
    Pellitorine Inhibitor 99.84%
    Pellitorine 是一种具有多种生物活性的天然酰胺类化合物。Pellitorine 可以竞争性地拮抗 Capsaicin (HY-10448) 对 TRPV1 的激活，从而减少疼痛信号传导。Pellitorine 通过上调 BDNF-ERK1/2-CREB 和 Nrf2-HO-1 通路改善认知功能障碍。Pellitorine 通过抑制高迁移率组蛋白 B1 (HMGB1) 的释放和 RAGE/TLR4 的表达，发挥抗炎和抗脓毒症的作用。Pelitorine 通过延长凝血时间，抑制凝血因子和凝血酶的活性来发挥其抗血栓作用。Pellitorine 通过上调 GPX4 和 DHODH 等蛋白抑制脂质过氧化、抵抗铁死亡 (ferroptosis)。Pellitorine 可通过抑制 V 型 H⁺-ATP 酶 (V-type H⁺-ATPase) 和 水通道蛋白 4 (AaAQP4) 杀灭埃及伊蚊幼虫。Pellitorine 具有抗癌活性 (如白血病、乳腺癌) 和抑菌活性。
    Pellitorine
  • HY-126361
    ZK824190
    ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237，1600 和 1850 nM。
    ZK824190
  • HY-117724
    AZ3976 Inhibitor 98.03%
    AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1) 抑制剂，在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中，AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合，但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
    AZ3976
  • HY-137495
    GGACK Inhibitor
    GGACK (H-Glu-Gly-Arg-CMK) 是一种不可逆底物样丝氨酸蛋白酶尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
    GGACK
  • HY-101761A
    TM5441 sodium Inhibitor
    TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis)。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
    TM5441 sodium
  • HY-114150
    D-Val-Leu-Arg-pNA
    D-Val-Leu-Arg-pNA 是一种腺体激肽释放酶底物，也可作为组织型纤溶酶原激活剂(t-PA) 的底物，对纤维蛋白无明显亲和力。
    D-Val-Leu-Arg-pNA
  • HY-B0236A
    6-Aminocaproic acid hydrochloride Inhibitor
    6-Aminocaproic acid hydrochloride，一种单氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid hydrochloride 是一种有效的抗纤溶剂。6-Aminocaproic acid hydrochloride 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解，抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid hydrochloride 可用于研究出血性疾病。
    6-Aminocaproic acid hydrochloride
  • HY-P10877
    Bicyclic UK18
    Bicyclic UK18 是人类尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 的竞争性抑制剂，Ki 为 53 nM。
    Bicyclic UK18
  • HY-N1533
    28-O-β-D-Glucopyranosyl pomolic acid
    28-O-β-D-Glucopyranosyl pomolic acid 是尿激酶纤溶酶原激活物(uPA)抑制剂，IC50 为 37.82 μM。
    28-O-β-D-Glucopyranosyl pomolic acid
  • HY-173272
    BT-114143
    BT-114143 是一种纤溶酶原激活抑制剂，IC50 为 8.42μM。BT-114143 可用于因纤溶亢进导致的出血性疾病，如创伤性出血、严重月经出血、产后大出血以及血友病并发症等相关领域的研究。
    BT-114143
  • HY-135715
    (E)-UK122 TFA Inhibitor
    (E)-UK122 TFA 是 UK122 TFA 的异构体。UK122 有效的，选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，IC50 为 0.2 μM。
    (E)-UK122 TFA
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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