1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  3. PKC
  4. PKCθ Isoform
  5. PKCθ 抑制剂

PKCθ 抑制剂

PKCθ 抑制剂 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10343
    Sotrastaurin Inhibitor 99.33%
    Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于 PKCθPKCβPKCαPKCηPKCδPKCεKi 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
  • HY-15727
    Afuresertib Inhibitor 99.54%
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-101569
    Darovasertib Inhibitor 99.42%
    Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
  • HY-112782
    VTX-27 Inhibitor 99.64%
    VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
  • HY-132304
    CC-90005 Inhibitor 99.98%
    CC-90005 是一种有效,选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过抑制 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
  • HY-15727A
    Afuresertib hydrochloride Inhibitor 99.03%
    Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-112681
    PKC-theta inhibitor Inhibitor 99.37%
    PKC-theta inhibitor 是 PKC-θ 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
  • HY-16903
    PKC-IN-1 Inhibitor 98.79%
    PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβPKCαKi 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθPKCγPKC mu 和 PKCεIC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
  • HY-108264
    TCS 21311 Inhibitor 99.18%
    TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1JAK2TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCαPKCθGSK3βIC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
  • HY-126328
    PKC-theta inhibitor 1 Inhibitor 99.73%
    PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。
  • HY-149054
    GSK-3β inhibitor 13 Inhibitor
    GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3βGSK-3αIC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
  • HY-148561
    CDK8-IN-12 Inhibitor
    CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
  • HY-139466
    PF-03622905 Inhibitor
    PF-03622905 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC 抑制剂,对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCθIC50 分别为 5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM 和 74.1 nM。PF-03622905 对 PKC 的特异性高于其他蛋白激酶。
  • HY-139467
    PF-04577806 Inhibitor
    PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCθ 显示出有效的抑制活性,IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。
  • HY-12663
    AS2521780 Inhibitor
    AS2521780是新颖的 PKCθ 选择性抑制剂,IC50 值为0.48 nM。