1. Epigenetics TGF-beta/Smad
  2. PKC
  3. Darovasertib

Darovasertib  (Synonyms: LXS196; IDE196)

目录号: HY-101569 纯度: 99.42%
COA 产品使用指南

Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Darovasertib Chemical Structure

Darovasertib Chemical Structure

CAS No. : 1874276-76-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1375
In-stock
2 mg ¥650
In-stock
5 mg ¥1250
In-stock
10 mg ¥1850
In-stock
25 mg ¥3200
In-stock
50 mg ¥4600
In-stock
100 mg ¥6450
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Darovasertib (LXS196) is a potent, selective and orally active protein kinase C (PKC) inhibitor, with IC50 values of 1.9 nM, 0.4 nM and 3.1 μM for PKCα, PKCθ and GSK3β, respectively. Darovasertib has the potential for uveal melanoma research[1][2].

IC50 & Target[2]

PKCα

1.9 nM (IC50)

PKCθ

0.4 nM (IC50)

GSK3β

3.1 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

口服给药后,蛋白激酶 C 抑制剂 Darovasertib (LXS196) 结合并抑制 PKC,从而阻止 PKC 介导的信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。PKC 是一种在某些类型癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与肿瘤细胞的分化、增殖、侵袭和存活[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Darovasertib (LXS196;化合物 9) (15、30、75、150 mg/kg,PO,小鼠) 在 92.1 GNAQ 葡萄膜黑色素瘤异种移植模型中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice implanted with 92.1 GNAQ mutant uveal melanoma cells[2].
Dosage: 15, 30, 75, 150 mg/kg
Administration: P.O. (bid) for 35 days
Result: Dose-dependently suppressed the tumor growth.
Clinical Trial
分子量

472.47

Formula

C22H23F3N8O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (52.91 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1165 mL 10.5827 mL 21.1654 mL
5 mM 0.4233 mL 2.1165 mL 4.2331 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.42%

参考文献

Darovasertib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1165 mL 10.5827 mL 21.1654 mL 52.9134 mL
5 mM 0.4233 mL 2.1165 mL 4.2331 mL 10.5827 mL
10 mM 0.2117 mL 1.0583 mL 2.1165 mL 5.2913 mL
15 mM 0.1411 mL 0.7055 mL 1.4110 mL 3.5276 mL
20 mM 0.1058 mL 0.5291 mL 1.0583 mL 2.6457 mL
25 mM 0.0847 mL 0.4233 mL 0.8466 mL 2.1165 mL
30 mM 0.0706 mL 0.3528 mL 0.7055 mL 1.7638 mL
40 mM 0.0529 mL 0.2646 mL 0.5291 mL 1.3228 mL
50 mM 0.0423 mL 0.2117 mL 0.4233 mL 1.0583 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
Darovasertib
目录号:
HY-101569
需求量: